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Autophagy

Autophagy

 

细胞基础水平的自噬活性很低，不适于观察，因此，对自噬研究多需人工干预。

雷帕霉素靶蛋白（mTOR）激酶在自噬反应中起着重要的调节作用。mTOR（Akt and MAPK signaling）在被mTOR激酶激活后，自噬反应被抑制；而在mTOR（AMPK and p53 signaling）被抑制后，自噬反应机制启动。自噬相关基因（autophagy related gene，Atg）通过形成Atg12-Atg5 和 LC3-II (Atg8-II)复合物来调控自噬体的形成。

自噬既能抑制也能促进细胞凋亡，两种反应在生物体内广泛存在。在营养缺乏时，自噬反应作为一个细胞的促活反应机制存在，但是过量的自噬反应也会导致细胞死亡，但由自噬导致的细胞死亡与细胞凋亡在形态学上有明显的不同。几种促凋亡信号因子，如 TNF、TRAIL 和 FADD 也会诱导自噬的反应发生。此外，Bcl-2 也是自噬反应重要的调节因子，其为凋亡抑制蛋白，通过与 Beclin-1 结合形成复合物，来抑制由 Beclin-1 诱导的细胞自噬。

 

1：常见的自噬激动剂：

  Rapamycin：雷帕霉素，mTOR 抑制剂（最常用）
  EBSS：Earle's 平衡盐溶液，制造饥饿
  Lithium Chloride：氯化锂，IMPase 抑制剂
  Xestospongin B/C：光溜海绵素 B/C，IP3R 阻滞剂等

 

2：常见的自噬抑制剂及作用

自噬拮抗剂 抑制自噬阶段
  Chloroquine：氯喹，溶酶体抑制剂   晚期阶段抑制剂，抑制溶酶体对自噬小体的降解
  Bafilomycin A1：巴佛洛霉素A1，质子泵抑制剂   晚期阶段抑制剂，抑制自噬小体和溶酶体的结合，抑制溶酶体对自噬小体的降解 
  3-Methyladenine (3-MA): 3-甲基腺嘌呤，hVps34 抑制剂    早期阶段抑制剂，抑制自噬前体的形成
  NH4Cl：氯化铵，溶酶体抑制剂等   晚期阶段抑制剂，抑制溶酶体对自噬小体的降解
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货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MN2215 Clematichinenoside AR 灵仙新苷 Clematichinenoside AR 是一种可以从中药 Clematis chinensis 中提取的有效成分，对包括动脉粥样硬化等多种疾病显示出有效的生物学活性。
SJ-MN2280 Dehydropachymic acid 去氢茯苓酸 Dehydropachymic acid 是从茯苓 (Poria cocos) 中分离出的主要三萜类化合物之一。Dehydropachymic acid 在自噬-溶酶体途径 (ALP) 受损细胞比正常细胞中更有效。
SJ-MN2627 Licochalcone E 甘草查尔酮 E Licochalcone E 是可从Glycyrrhiza inflate 中提取到的黄酮类化合物，通过抑制 AKT 和 MAPK 的激活来抑制 NF-κB 和 AP-1 的转录活性。
SJ-MN2792 Notoginsenoside Fc 三七皂苷Fc Notoginsenoside Fc 是从三七叶中分离得到的一种原卟啉二醇 (PPD-) 型皂苷，可有效抵消血小板聚集。Notoginsenoside Fc 可以通过促进自噬促进糖尿病大鼠血管损伤后的内皮细胞再生。
SJ-BP0049 MG-132

MG-132 是一种有效的、可逆的蛋白酶体 (Proteasome) 和钙蛋白酶 (Calpain) 抑制剂，其 IC50 分别为 100 nM 和 1.2 μM。MG-132 有效阻断 26S 蛋白酶体复合物对哺乳动物细胞和可渗透酵母菌株中泛素结合蛋白的降解，但不影响其 ATP 酶或异肽酶活性。MG-132 激活启动细胞凋亡的 JNK1，抑制 NF-κB 活化。MG-132 防止 β-分泌酶裂解。MG-132 是一种肽醛，是自噬 (autophagy) 激活剂。MG-132 还诱导凋亡 (apoptosis)。
SJ-MX4387 Penfluridol 五氟利多

Penfluridol (R-16341) 是一种强效、长效、第一代具有口服活性的，二苯基丁基哌啶抗精神病药物，可以靶向 D2 样多巴胺受体。Penfluridol 可有效抑制 TNFα 诱导的 NF-κB 激活，减轻体内关节炎和结肠炎的严重程度。Penfluridol 是一种 Ca2+-钙调蛋白抑制剂。Penfluridol 抑制自噬和凋亡。Penfluridol 用于治疗慢性精神分裂症、急性精神病、抽动秽语综合症和自身免疫性疾病。Penfluridol 抑制粪肠球菌浮游细胞的生长，MIC 为 7.81 µg/mL。
SJ-MA0048A Chloroquine 氯喹

Chloroquine 是一种广泛用于疟疾和类风湿性关节炎的抗炎试剂。Chloroquine 是自噬 (autophagy) 和 Toll 样受体 (TLRs) 的抑制剂。Chloroquine 有效抑制 SARS-CoV-2 (COVID-19) 感染，EC50 为 1.13 μM。
SJ-BP0023 Cilengitide TFA 西仑吉肽三氟醋酸

Cilengitide TFA 是一种强效的整合素（integrin）拮抗剂，IC50 分别为 0.61 nM (ανβ3)，8.4 nM (ανβ5) 和 14.9 nM (α5β1)。Cilengitide TFA  抑制 ανβ3 和 ανβ5 与玻连蛋白结合，IC50 值分别为 4 和 79 nM。Cilengitide TFA 能够抑制 TGF-β/Smad 信号通路，调节 PD-L1 表达。Cilengitide TFA 诱导凋亡 (apoptosis)，在对胶质母细胞瘤和其他癌症的研究中也显示出抗血管生成的作用。
SJ-MX1011 BIIB021 (CNF2024) BIIB021 (CNF2024) 是一种合成的具有口服活性的 HSP90 抑制剂，Ki 值和 EC50 值分别为 1.7 nM 和 38 nM。
SJ-MN0136 (-)-Epicatechin gallate 表儿茶素没食子酸酯 (-)-Epicatechin gallate (Epicatechin gallate) 抑制环加氧酶-1 (COX-1) ， IC50 为 7.5 μM。
SJ-MX1106 TPEN N,N,N',N'-四(2-吡啶甲基)乙二胺

TPEN 是一种特定的细胞可渗透的重金属螯合剂。TPEN 对 Zn2+ 具有高亲和力，但对 Mg2+ 和 Ca2+ 具有较低的亲和力。TPEN 诱导 DNA 损伤并增加细胞内 ROS 的产生。TPEN 还抑制细胞增殖并诱导凋亡。
SJ-MN0264 Hemin 氯化血红素 Hemin 是含铁的卟啉化合物。Hemin 是血红素加氧酶 (HO)-1 诱导剂。
SJ-MN0272 Liensinine 莲心碱 Liensinine 是一种自噬/线粒体自噬 (autophagy/mitophagy) 抑制剂。Liensinine 是一种主要的异喹啉生物碱，是从 Nelumbo nucifera Gaertn 种子胚中提取的，具有广泛的生物活性，包括抗心律不齐，抗高血压，抗肺纤维化，血管平滑肌松弛等。
SJ-MA0084 Efavirenz 艾法韦仑

Efavirenz (DMP 266; EFV; L-743726) 是一种高效、口服生物利用的HIV-1 RT非核苷抑制剂。此外，Efavirenz抑制野生型HIV-1 RT的Ki值为2.93 nM，在细胞培养中抑制HIV-1复制传播的95%抑制性，浓度为1.5 nM。
SJ-MX0242 Entrectinib (RXDX-101) 恩曲替尼

Entrectinib (RXDX-101, NMS-E628) 是有效，有口服活性的且具有中枢神经活性的 Trk，ROS1 和 ALK 抑制剂，抑制 TrkA, TrkB, TrkC, ROS1 和 ALK 的IC50 值分别为 1，3，5，12 和 7 nM。Entrectinib (RXDX-101)具有抗肿瘤活性。Entrectinib (RXDX-101) 可诱导自噬（autophagy）。
SJ-MX0504 MHY1485

MHY1485 是一种有效的，细胞渗透性 mTOR 激动剂，也能有效抑制自噬。MHY1485 通过抑制自噬体和溶酶体之间的融合，在不增加自噬通量的情况下，显著增加 LC3II/LC3I 比率，呈剂量依赖性和时间依赖性。
SJ-MX0484 Bosutinib (SKI-606) 伯舒替尼；博苏替尼

Bosutinib (SKI-606)是一种酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，靶向双重 Bcr-Abl 和 Src，在无细胞试验中IC50分别为1.2 nM 和 1 nM。Bosutinib也可通过阻滞p-ERK、p-S6和p-STAT3的磷酸化来有效地降低PI3K/AKT/mTOR、MAPK/ERK和JAK/STAT3信号通路的活性。Bosutinib可促进自噬（autophagy）。
SJ-MX0713 Sodium butyrate

Sodium butyrate (NaB, Butanoic acid sodium salt) , 是 butyrate 的钠盐形式。Sodium butyrate 是组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 的非竞争性抑制剂，IC50值为 0.80 mM 。除 III类 HDAC 和 II类 HDAC6、HDAC10 外，Butyrate 抑制大多数 HDAC 。Sodium butyrate 在多种类型的癌细胞中可抑制细胞周期进程，促进分化并诱导凋亡和自噬。Sodium butyrate 与 Activin A 、aFGF 配合使用，可诱导小鼠 ES 细胞向肝细胞分化。
SJ-MN0096 Clofarabine 氯法拉滨

Clofarabine属于核苷类似物，是一种有效的核糖核苷酸还原酶 (ribonucleotide reductase) 抑制剂，对应 IC50为65 nM。Clofarabine 可诱导自噬（autophagy）和凋亡（apoptosis），用于癌症研究。
SJ-MX0297 Ixazomib (MLN2238) 伊沙佐米 Ixazomib (MLN2238) 是一种有效的选择性的可逆蛋白酶体 (proteasome)抑制剂，抑制20S蛋白酶体的糜蛋白酶样蛋白水解 (β5) 位点，IC50 为 3.4 nM，Ki 为 0.93 nM。
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