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Clofarabine属于核苷类似物，是一种有效的核糖核苷酸还原酶 (ribonucleotide reductase) 抑制剂，对应 IC50为65 nM。Clofarabine 可诱导自噬（autophagy）和凋亡（apoptosis），用于癌症研究。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 10 mg | ¥ 375.00 | |
| 50 mg | ¥ 1200.00 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
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| Cas No. |
123318-82-1
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C10H11ClFN5O3
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| 分子量 |
303.68
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Clofarabine属于核苷类似物，是一种有效的核糖核苷酸还原酶 (ribonucleotide reductase) 抑制剂，对应 IC50为65 nM。Clofarabine 可诱导自噬（autophagy）和凋亡（apoptosis），用于癌症研究。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Nucleoside Antimetabolite/Analog；Autophagy；Apoptosis |
| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；Autophagy；Apoptosis
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| 应用领域 |
代谢；肿瘤
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| IC50 & Target |
IC50: 65 nM (Ribonucleotide reductase, Cell-free assay)[1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Clofarabine是DNA合成抑制剂，也是脱氧胞苷激酶(dCK)的底物。DCK是DNA合成salvage途径中的一个关键的胞质酶，可负责Clofarabine的磷酸化。Clofarabine被磷酸化形成Clofarabine三磷酸，与dATP竞争DNA聚合酶-α和-ε。同时，Clofarabine-单磷酸盐被并入内部和终端的DNA位点上，它可削减DNA的延长并修复。Clofarabine三磷酸抑制核苷酸还原酶的IC50值65 nM。Clofarabine可减少dCTP和dATP量。通过核苷转运蛋白hENT1、hENT2和hCNT2高效地运输Clofarabine到细胞里。Clofarabine导致细胞色素c、细胞凋亡蛋白酶激活因子1(APAF1)、细胞凋亡诱导因子(AIF)和Caspase-9释放而进入胞液。在快速增长和静止的肿瘤中，由于Clofarabine抑制DNA合成并诱导细胞凋亡而具有抗癌活性[1]。Clofarabine (1 μM)与ara-C (10 μM)结合产生ara-CTP的生化调节作用，并协同杀死K562细胞[2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在无胸腺裸鼠或重症联合免疫缺陷小鼠体内，Clofarabine腹腔内给药对各种皮下移植的人肿瘤移植物具有显著的活性[1]。 |
| 参考文献 |
[1]. Peter L Bonate, et al. Discovery and development of clofarabine: a nucleoside analogue for treating cancer. Nat Rev Drug Discov. 2006 Oct;5(10):855-63. [2] Cooper T, et al. Biochemical modulation of cytarabine triphosphate by clofarabine. Cancer Chemother Pharmacol. 2005 Apr;55(4):361-368. |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
60 mg/mL (197.58 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.2929 mL | 16.4647 mL | 32.9294 mL | |
| 5 mM | 0.6586 mL | 3.2929 mL | 6.5859 mL | |
| 10 mM | 0.3293 mL | 1.6465 mL | 3.2929 mL | |
| 50 mM | 0.0659 mL | 0.3293 mL | 0.6586 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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[1]. Peter L Bonate, et al. Discovery and development of clofarabine: a nucleoside analogue for treating cancer. Nat Rev Drug Discov. 2006 Oct;5(10):855-63.
[2] Cooper T, et al. Biochemical modulation of cytarabine triphosphate by clofarabine. Cancer Chemother Pharmacol. 2005 Apr;55(4):361-368.
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