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Autophagy

Autophagy

 

细胞基础水平的自噬活性很低，不适于观察，因此，对自噬研究多需人工干预。

雷帕霉素靶蛋白（mTOR）激酶在自噬反应中起着重要的调节作用。mTOR（Akt and MAPK signaling）在被mTOR激酶激活后，自噬反应被抑制；而在mTOR（AMPK and p53 signaling）被抑制后，自噬反应机制启动。自噬相关基因（autophagy related gene，Atg）通过形成Atg12-Atg5 和 LC3-II (Atg8-II)复合物来调控自噬体的形成。

自噬既能抑制也能促进细胞凋亡，两种反应在生物体内广泛存在。在营养缺乏时，自噬反应作为一个细胞的促活反应机制存在，但是过量的自噬反应也会导致细胞死亡，但由自噬导致的细胞死亡与细胞凋亡在形态学上有明显的不同。几种促凋亡信号因子，如 TNF、TRAIL 和 FADD 也会诱导自噬的反应发生。此外，Bcl-2 也是自噬反应重要的调节因子，其为凋亡抑制蛋白，通过与 Beclin-1 结合形成复合物，来抑制由 Beclin-1 诱导的细胞自噬。

 

1：常见的自噬激动剂：

  Rapamycin：雷帕霉素，mTOR 抑制剂（最常用）
  EBSS：Earle's 平衡盐溶液，制造饥饿
  Lithium Chloride：氯化锂，IMPase 抑制剂
  Xestospongin B/C：光溜海绵素 B/C，IP3R 阻滞剂等

 

2：常见的自噬抑制剂及作用

自噬拮抗剂 抑制自噬阶段
  Chloroquine：氯喹，溶酶体抑制剂   晚期阶段抑制剂，抑制溶酶体对自噬小体的降解
  Bafilomycin A1：巴佛洛霉素A1，质子泵抑制剂   晚期阶段抑制剂，抑制自噬小体和溶酶体的结合，抑制溶酶体对自噬小体的降解 
  3-Methyladenine (3-MA): 3-甲基腺嘌呤，hVps34 抑制剂    早期阶段抑制剂，抑制自噬前体的形成
  NH4Cl：氯化铵，溶酶体抑制剂等   晚期阶段抑制剂，抑制溶酶体对自噬小体的降解
Autophagy相关产品（963）
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX5084 SBP-7455 SBP-7455 是一种有效的，高亲和力，具有口服活性的双重 ULK1/ULK2 自噬抑制剂，在 ADP-Glo 分析中的 IC50 分别为 13 nM 和 476 nM。SBP-7455 有效抑制 ULK1/2 酶活性，并可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
SJ-MX5087 Ammonium chloride Ammonium chloride 作为调节 pH 值的异极性化合物，可引起细胞内碱化和代谢性酸中毒，从而影响酶的活性，影响生物系统的进程。Ammonium chloride 作为一种自噬 (autophagy) 抑制剂。
SJ-MX5144 OR-1855 OR-1855 是 Levosimendan 的活性代谢产物，对人体肌层收缩力有影响。Levosimendan 是一种钙敏感性药物，用于急性失代偿性充血性心力衰竭的相关研究。
SJ-MX5216 Glyphosate 草甘膦 Glyphosate 是一种氨基酸甘氨酸的除草衍生物。Glyphosate 靶向并阻断一种在动物中没有发现的植物代谢途径，莽草酸途径，这是植物合成芳香氨基酸所必需的。
SJ-MA0043A Hydroxychloroquine 羟氯喹；羟基氯喹 Hydroxychloroquine 是一种合成的抗疟疾剂，也可以抑制 Toll 样受体 7/9 (TLR7/9) 信号传导。Hydroxychloroquine 有效抑制 SARS-CoV-2 感染。
SJ-MX1713A Omeprazole sodium 奥美拉唑钠

Omeprazole sodium 是一种质子泵 (proton pump) 抑制剂 (PPI)，有潜力用于胃肠道疾病的研究。Omeprazole sodium 竞争性抑制 CYP2C19 活性，Ki 为 2 到 6 μM。Omeprazole sodium 还抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌生长。Omeprazole sodium 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase) 的抑制剂(外泌体抑制剂)。
SJ-MX1932A Rupatadine 卢帕他定

Rupatadine  (UR-12592) 是口服有效的、长效的，PAF/H1 受体的双抑制剂，Ki 值分别为 0.55 μM 和 0.1 μM。Rupatadine (UR-12592) 可维持纤维化肺组织中的自噬通量。
SJ-MX1371A Thioridazine 硫利达嗪

Thioridazine 是一种具有口服活性的多巴胺受体 D2 家族蛋白的拮抗剂，具有有效的的抗焦虑活性。Thioridazine 也是一种有效的 PI3K-Akt-mTOR 信号通路的抑制剂，具有抗血管生成作用。Thioridazine 在多种类型的癌细胞中显示出抗增殖和凋亡诱导作用，对靶向癌症干细胞 (CSCs) 具有特异性。
SJ-MX5318 Oxybenzone 二苯酮-3 Oxybenzone (Benzophenone 3) 是晒黑和皮肤保护剂中常用的紫外线过滤剂。Oxybenzone用作破坏内分泌的化学物质 (EDCs)，并可以穿过胎盘和血脑屏障。 Oxybenzone 损害自噬 (autophagy)，改变表观遗传状态并破坏凋亡神经元细胞中的类维生素 X 受体 (retinoid X receptor) 信号传导。
SJ-MX0229C Pemetrexed disodium 培美曲塞二钠盐

Pemetrexed disodium是一种叶酸拮抗剂 (antifolate)。Pemetrexed disodium抑制胸苷酸合成酶 (TS)，二氢叶酸还原酶 (DHFR) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT)，Ki 分别为 1.3 nM，7.2 nM 和 65 nM。Pemetrexed disodium可刺激细胞自噬（autophagy）和凋亡（apoptosis）。
SJ-MX5546 4E2RCat 4E2RCat 是 eIF4E-eIF4G 相互作用的抑制剂，IC50值为13.5 μM。
SJ-MN0056B Heparin 肝素

Heparin 是硫酸粘多糖，是注射抗凝剂，是负电荷密度最高的生物分子。Heparin 显著抑制外泌体-细胞相互作用。
SJ-MA0489 Lactacystin 乳胞素

Lactacystin 是一种特异性的和不可逆的蛋白酶体抑制剂，其 IC50 值为 4.8 μM。
SJ-MD0158 Dansylcadaverine 丹酰尸胺 Dansylcadaverine (Monodansyl cadaverine) 是一种用于标记自噬空泡的自荧光化合物。Dansylcadaverine 是谷氨酰胺转胺酶的高亲和力底物，能阻断受体介导的多种配体的内吞作用。
SJ-MX5669 (R)-BPO-27 (R)-BPO-27 是 BPO-27 的 R 型对映体，是一种有效的、具有口服活性的、ATP 竞争性的 CFTR 抑制剂，具有 IC50 的 4 nM。
SJ-MX5788 SLF SLF 是 FK506 结合蛋白 (FKBP) 的合成配体，对 FKBP51 的亲和力为 3.1 μM，对 FKBP12 的 IC50 为 2.6 μM，可用于合成 PROTAC 分子。
SJ-MX5804 HDSF HDSF 是一种丝氨酸特异性、活性位点定向的修饰剂，作为Cln1(棕榈酰蛋白硫酯酶-1 (Ki = 125 μM))的不可逆抑制剂。HDS F抑制铜绿假单胞菌培养上清中脂肪酶的活性，但不抑制磷脂酶C活性和大肠杆菌中磷脂酶A活性。HDSF 是一种脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 抑制剂。HDSF 对氨基酶活性的抑制作用的 IC50 为 13 nM。AM 374 可用于神经系统疾病的研究。
SJ-MP0058 dFKBP-1

dFKBP-1 是一种基于 PROTAC 的有效的 FKBP12 降解剂。dFKBP-1 包含 FKBP12 配体 SLF，基于 Thalidomide 的 Cereblon 配体和一个 linker。
SJ-MN1807 Silvestrol Silvestrol 是从 Aglaia foveolata 的果实和枝条中分离的真核翻译起始因子 (eIF4A) 抑制剂。Silvestrol 诱导细胞自噬以及 caspase 介导的细胞凋亡。
SJ-MN2144 Bigelovin 锦菊素 Bigelovin 是可从海百合中分离得到的一种倍半萜内酯，是选择性的视黄素 X 受体 α (retinoid X receptor α) 的激动剂。Bigelovin 可通过诱导凋亡和自噬来发挥抗肿瘤活性。Bigelovin 通过抑制 ROS 的生成来调节 mTOR 信号通路。
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