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Autophagy

Autophagy

 

细胞基础水平的自噬活性很低，不适于观察，因此，对自噬研究多需人工干预。

雷帕霉素靶蛋白（mTOR）激酶在自噬反应中起着重要的调节作用。mTOR（Akt and MAPK signaling）在被mTOR激酶激活后，自噬反应被抑制；而在mTOR（AMPK and p53 signaling）被抑制后，自噬反应机制启动。自噬相关基因（autophagy related gene，Atg）通过形成Atg12-Atg5 和 LC3-II (Atg8-II)复合物来调控自噬体的形成。

自噬既能抑制也能促进细胞凋亡，两种反应在生物体内广泛存在。在营养缺乏时，自噬反应作为一个细胞的促活反应机制存在，但是过量的自噬反应也会导致细胞死亡，但由自噬导致的细胞死亡与细胞凋亡在形态学上有明显的不同。几种促凋亡信号因子，如 TNF、TRAIL 和 FADD 也会诱导自噬的反应发生。此外，Bcl-2 也是自噬反应重要的调节因子，其为凋亡抑制蛋白，通过与 Beclin-1 结合形成复合物，来抑制由 Beclin-1 诱导的细胞自噬。

 

1：常见的自噬激动剂：

  Rapamycin：雷帕霉素，mTOR 抑制剂（最常用）
  EBSS：Earle's 平衡盐溶液，制造饥饿
  Lithium Chloride：氯化锂，IMPase 抑制剂
  Xestospongin B/C：光溜海绵素 B/C，IP3R 阻滞剂等

 

2：常见的自噬抑制剂及作用

自噬拮抗剂 抑制自噬阶段
  Chloroquine：氯喹，溶酶体抑制剂   晚期阶段抑制剂，抑制溶酶体对自噬小体的降解
  Bafilomycin A1：巴佛洛霉素A1，质子泵抑制剂   晚期阶段抑制剂，抑制自噬小体和溶酶体的结合，抑制溶酶体对自噬小体的降解 
  3-Methyladenine (3-MA): 3-甲基腺嘌呤，hVps34 抑制剂    早期阶段抑制剂，抑制自噬前体的形成
  NH4Cl：氯化铵，溶酶体抑制剂等   晚期阶段抑制剂，抑制溶酶体对自噬小体的降解
Autophagy相关产品（963）
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0364 Sapanisertib (MLN0128) 沙帕色替

Sapanisertib (INK-128；MLN0128；TAK-228) 是口服有效的 ATP 依赖性的 mTOR1/2 抑制剂，抑制 mTOR 激酶的 IC50 值为 1 nM。
SJ-MX0513 Purmorphamine

Purmorphamine 是一种平滑受体 (smoothened/Smo receptor) 激动剂，阻断 BODIPY-cyclopamine 与 Smo 结合，在 HEK293T 细胞中 IC50 约为 1.5 μM。Purmorphamine 可上调 Hh 通路介质 SMO、PTCH1、GLI1 和 GLI2 的基因表达，诱导多能间充质祖细胞和谱系化前成骨细胞的成骨细胞分化。
SJ-MX0331 AS1842856

AS1842856 是一种特异性的 Foxo1 抑制剂，IC50 为 30 nM，AS1842856 有效抑制自噬 (autophagy)。AS1842856 仅通过与 FoxO1 结合而降低 FoxO1 的活性，而不影响其转录和蛋白质表达。
SJ-MX0227B Silmitasertib sodium salt

Silmitasertib sodium salt 是一种选择性、ATP 竞争性的酪蛋白激酶-2 (casein kinase 2，CK-2) 抑制剂，无细胞试验中对 CK2α 和 CK2α' 的  IC50 值均为 1 nM。 Silmitasertib sodium salt 对 Flt3，Pim1 和 CDK1作用效果稍弱 (细胞试验中没有活性)。Silmitasertib sodium salt 可诱导自噬 (autophagy) 并促进细胞凋亡 (apoptosis)。
SJ-MX0261 SBI-0206965

SBI-0206965 是一种强效, 高选择性和细胞渗透性的自噬激酶 ULK1 抑制剂，IC50 为 108 nM，选择性比作用于 ULK2 (IC50=711 nM) 高 7 倍。SBI-0206965 可抑制人胶质母细胞瘤和肺癌细胞中的自噬 (autophagy) 而增强凋亡 (apoptosis)。
SJ-MX0443 Apitolisib (GDC-0980)

Apitolisib (GDC-0980；GNE 390；RG 7422) 是一种口服有效的 I 型 PI3K 和 mTOR (TORC1/2) 激酶抑制剂，抑制 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ/PI3Kγ 的活性，无细胞试验中 IC50 值为 5 nM/27 nM/7 nM/14 nM。 抑制人 mTOR，无细胞试验中 Ki 为 17 nM，Apitolisib 在胰腺癌细胞中可同时激活自噬 (autophagy) 与凋亡 (apoptosis)。
SJ-MA0038 Everolimus (RAD001) 依维莫司

Everolimus (RAD001) 是 Rapamycin 的衍生物，可作为免疫抑制剂、mTOR 抑制剂和抗癌剂。Everolimus 与 FKBP-12 结合可产生免疫抑制复合物来抑制 mTORC1。Everolimus 抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。Everolimus 具有有效的免疫抑制和抗癌活性。
SJ-MX0539 Degrasyn (WP1130)

Degrasyn (WP1130) 是可渗透细胞的 去泛素化酶 (DUB) 抑制剂，直接抑制 USP9x，USP5，USP14 和 UCH37 的 DUB 活性。 Degrasyn 减弱抗细胞凋亡蛋白 Bcr-Abl 和 JAK2。
SJ-MX0383 Salubrinal

Salubrinal 是有效的选择性 eIF2α 去磷酸化抑制剂。可以抑制 ER 应激介导的细胞凋亡，无细胞试验中 EC50 约为15 μM。Salubrinal 作为双特异性磷酸酶 2 (Dusp2) 抑制剂，抑制抗胶原蛋白抗体诱导的关节炎。Salubrinal 具有抗 HSV-1 病毒的活性，并抑制由 HSV-1 蛋白 ICP34.5 介导的 eIF2α 的去磷酸化。
SJ-MX0216 Daporinad (FK866, APO866) 达珀利奈

Daporinad (FK866，APO866) 有效抑制烟酰胺磷酸核糖转移酶 (NMPRTase；Nampt)，对酶/底物复合物和游离酶的 Ki 值分别为 0.4 nM 和 0.3 nM。Daporinad (FK866，APO866) 可引发自噬 (autophagy)。
SJ-MX0349 VX-809 (Lumacaftor) 鲁玛卡托

VX-809 (Lumacafto，VRT 826809) 是一种有效的选择性 CFTR 调节剂，通过促进突变型 CFTR (F508del-CFTR) 的成熟，从而纠正囊性纤维症中常见的 CFTR 突变，在 fisher 大鼠甲状腺细胞中 EC50 为 0.1 μM。
SJ-MX0417 BIX-01294 trihydrochloride

BIX-01294 trihydrochloride 是一种可逆且高度选择性的 G9a 组蛋白甲基转移酶抑制剂，在 DELFIA 试验中的 IC50 为 2.7 μM。BIX-01294 trihydrochloride 特异性抑制 G9a (H3K9me2) 和 GLP (H3K9me3)，IC50 分别为 1.7 μM 和 38 μM，对其他组蛋白甲基转移酶没有显著的抑制活性。BIX-01294 trihydrochloride 可诱导坏死性凋亡 (necroptosis) 和自噬，具有抗肿瘤活性。BIX01294 还可通过癌蛋白 NSD1、NSD2 和 NSD3 来抑制 H3K36 甲基化。
SJ-MX0458 Samotolisib (LY3023414)

Samotolisib (LY3023414；GTPL8918) 是一种口服的 ATP 竞争性抑制剂，抑制 PI3Kα，PI3Kβ，PI3Kδ，PI3Kγ，DNA-PK 和 mTOR ，IC50 分别为 6.07 nM，77.6 nM，38 nM，23.8 nM，4.24 nM 和 165 nM。在低纳摩尔浓度下，Samotolisib 有效抑制 mTORC1/2。
SJ-MX0437 AR-42

AR-42 (OSU-HDAC42) 是一种新型的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂，有效抑制 HDAC 的活性，无细胞试验中 IC50 值为 30 nM，诱导组蛋白 H3 乙酰化，α-微管蛋白乙酰化和 p21 的上调，这些被视为 HDAC 抑制的标志性指标。
SJ-MX0275 Vistusertib (AZD2014)

Vistusertib (AZD2014) 是一种ATP竞争性的 mTOR 抑制剂，无细胞试验中 IC50 为 2.8 nM；AZD2014 抑制 mTORC1 和 mTORC2 复合物。Vistusertib (AZD2014) 可在 HCC 细胞中诱导增殖抑制、凋亡、细胞周期阻滞和自噬，并具有抗肿瘤的活性。
SJ-MX0300 ABT-737

ABT-737 是一种 BH3 模拟物，是一种有效的 Bcl-2、Bcl-xL 和 Bcl-w 抑制剂，EC50 分别为 30.3 nM、78.7 nM 和 197.8 nM。ABT-737 诱导 BCL-2/BAX 复合物的破坏和 BAK 依赖性但不依赖 BIM 的内在凋亡途径激活。ABT-737 诱导自噬，并且具有用于急性髓系白血病 (AML) 研究的潜力。
SJ-MX0137 LY2109761

LY2109761 是可口服，选择性的 TGF-β receptor type I/II 抑制剂，Ki 分别为 38 nM 和 300 nM。
SJ-MX0184 Torin 1

Torin 1 是一种有效的 mTOR 抑制剂，IC50 为 3 nM。Torin 1 抑制 mTORC1/2 复合物，IC50 值在 2 和 10 nM 之间。Torin 1 有效诱导自噬。
SJ-MN0186 β-Lapachone β-拉帕醌

β-Lapachone (ARQ-501；NSC-26326) 是一种天然的萘醌类化合物，是拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂，通过抑制细胞周期进程来诱导细胞凋亡。
SJ-MN0199 Butein 紫铆因

Butein 是一种 cAMP 特异性的 PDE 抑制剂，对 PDE4 的 IC50 为 10.4 μM。Butein 是蛋白酪氨酸激酶抑制剂，对 EGFR 和 p60c-src 的 IC50 分别为 16 和 65 μM。Butein 通过 AKT 和 ERK/p38 MAPK 通路，靶向 FoxO3a 使 HeLa 细胞对 Cisplatin 敏感。Butein 还是一种 SIRT1 激活剂 (STAC)。
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