AR-42 (OSU-HDAC42) 是一种新型的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂，有效抑制 HDAC 的活性，IC50 值为 16 nM。AR-42 诱导组蛋白 H3 乙酰化，α-微管蛋白乙酰化和 p21 的上调，这些被视为 HDAC 抑制的标志性指标。AR-42 诱导生长抑制、细胞周期阻滞、凋亡和 caspases-3/7 活化。AR-42 对多种人肿瘤细胞具有细胞毒性。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 2 mg | ¥ 400.00 | |
| 5 mg | ¥ 660.00 | |
| 10 mg | ¥ 1120.00 | |
| 25 mg | ¥ 2060.00 | |
| 50 mg | ¥ 3120.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 740.00 |
| Cas No. |
935881-37-1
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C18H20N2O3
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| 分子量 |
312.36
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
AR-42 (OSU-HDAC42) 是一种新型的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂，有效抑制 HDAC 的活性，IC50 值为 16 nM。AR-42 诱导组蛋白 H3 乙酰化，α-微管蛋白乙酰化和 p21 的上调，这些被视为 HDAC 抑制的标志性指标。AR-42 诱导生长抑制、细胞周期阻滞、凋亡和 caspases-3/7 活化。AR-42 对多种人肿瘤细胞具有细胞毒性。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Apoptosis；Autophagy；HDAC
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| 作用通路 |
Apoptosis；Autophagy；Cell Cycle/DNA Damage；Epigenetics
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
IC50: 16 nM (HADC) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
AR-42 治疗诱导组蛋白高度乙酰化和 p21WAF/CIP1 过表达，并抑制 DU-145 细胞生长，IC50 为 0.11 μM [1]。 AR-42 能够有效抑制 U87MG 和 PC-3 细胞的增殖，某种程度上是因为 AR-42 能够下调 Akt 信号 [2]。 AR-42 抑制 PC-3 和 LNCaP 细胞的生长，IC50 分别为 0.48 μM 和 0.3 μM。与 SAHA 相比，AR-42 表现出显著更高的促凋亡作用，并引起 PC-3 细胞中磷酸化-Akt，Bcl-xL 存活素大大下降 [3]。 AR-42 (0.5-3 μM；24 小时) 诱导组蛋白 H3、H4 和 α-微管蛋白的超乙酰化 [4]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
AR-42 (25 mg/kg；每日一次；p.o. 或 50 mg/kg；隔日一次；p.o.) 能够分别抑制 52% 和 67% 的 PC-3 肿瘤异种移植物的生长，而 50 mg/kg 的 SAHA 仅抑制 31% 的生长。与 SAHA 处理的小鼠相比，磷酸化-Akt 和 Bcl-xL 的瘤内水平在 AR-42 处理的小鼠体内显著下降 [3]。 在转基因腺癌的小鼠前列腺 (TRAMP) 模型中，AR-42 给药不仅降低前列腺上皮内瘤 (PIN) 的严重度，并完全阻止低分化肿瘤的进程，而且将肿瘤生成转化为更多的分化表型，分别抑制 86% 和 85% 绝对的和相对的泌尿生殖道重量 [5]。 AR-42 显著降低白血球数，并且在三个负荷 B 细胞恶性肿瘤的独立小鼠模型中，能够延长小鼠的生存时间，而没有毒性 [6]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
63 mg/mL (201.69 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.2014 mL | 16.0072 mL | 32.0143 mL | |
| 5 mM | 0.6403 mL | 3.2014 mL | 6.4029 mL | |
| 10 mM | 0.3201 mL | 1.6007 mL | 3.2014 mL | |
| 50 mM | 0.0640 mL | 0.3201 mL | 0.6403 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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