AR-42 - CAS:935881-37-1 - 山东思科捷生物技术有限公司

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AR-42

目录号 : SJ-MX0437 别名 : OSU-HDAC42 纯度：99.09%

AR-42 (OSU-HDAC42) 是一种新型的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂，有效抑制 HDAC 的活性，无细胞试验中 IC50 值为 30 nM，诱导组蛋白 H3 乙酰化，α-微管蛋白乙酰化和 p21 的上调，这些被视为 HDAC 抑制的标志性指标。

CAS No. :935881-37-1

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规格	价格	货期
2 mg	¥ 360.00
10 mg	¥ 1365.00
25 mg	¥ 2930.00
50 mg	¥ 4390.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

935881-37-1

分子式

C₁₈H₂₀N₂O₃

分子量

312.36

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	AR-42 (OSU-HDAC42) 是一种新型的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂，有效抑制 HDAC 的活性，无细胞试验中 IC50 值为 30 nM，诱导组蛋白 H3 乙酰化，α-微管蛋白乙酰化和 p21 的上调，这些被视为 HDAC 抑制的标志性指标。
相关靶点	Apoptosis；Autophagy；HDAC
作用通路	Apoptosis；Autophagy；Cell Cycle/DNA Damage；Epigenetics
应用领域	肿瘤
IC50 & Target	IC50: 30 nM (HADC， Cell-free assay) ^[1]
体外研究 (In Vitro)	AR-42 治疗诱导组蛋白高度乙酰化和 p21WAF/CIP1 过表达，并抑制 DU-145 细胞生长，IC50 为 0.11 μM ^[1]。 HDAC42 能够有效抑制 U87MG 和 PC-3 细胞的增殖，某种程度上是因为 HDAC42 能够下调 Akt 信号 ^[2]。 AR-42 抑制 PC-3 和 LNCaP 细胞的生长，IC50 分别为 0.48 μM 和 0.3 μM。与 SAHA 相比，AR-42 表现出显著更高的促凋亡作用，并引起 PC-3 细胞中磷酸化-Akt，Bcl-xL 存活素大大下降 ^[3] 。
体内研究 (In Vivo)	25 mg/kg 和 50 mg/kg 的 AR-42 处理后，PC-3 肿瘤异种移植物的生长分别被抑制 52% 和 67%，而 50 mg/kg 的 SAHA 仅抑制 31% 的生长。与 SAHA 处理的小鼠相比，磷酸化-Akt 和 Bcl-xL 的瘤内水平在 AR-42 处理的小鼠体内显著下降 ^[3]。在转基因腺癌的小鼠前列腺 (TRAMP) 模型中，AR-42 给药不仅降低前列腺上皮内瘤 (PIN) 的严重度，并完全阻止低分化肿瘤的进程，而且将肿瘤生成转化为更多的分化表型，分别抑制 86% 和 85% 绝对的和相对的泌尿生殖道重量 ^[4]。 AR-42 显著降低白血球数，并且在三个负荷 B 细胞恶性肿瘤的独立小鼠模型中，能够延长小鼠的生存时间，而没有毒性 ^[5]。
参考文献	[1]. Lu Q, et al. Structure-based optimization of phenylbutyrate-derived histone deacetylase inhibitors. J Med Chem, 2005, 48(17), 5530-5535. [2]. Chen CS, et al. Histone acetylation-independent effect of histone deacetylase inhibitors on Akt through the reshuffling of protein phosphatase 1 complexes. J Biol Chem, 2005, 280(46), 38879-38887. [3]. Kulp SK, et al. Histone acetylation-independent effect of histone deacetylase inhibitors on Akt through the reshuffling of protein phosphatase 1 complexes. Clin Cancer Res, 2006, 12(17), 5199-5206. [4]. Sargeant AM, et al. OSU-HDAC42, a histone deacetylase inhibitor, blocks prostate tumor progression in the transgenic adenocarcinoma of the mouse prostate model. Cancer Res, 2008, 68(10), 3999-4009. [5]. Lucas DM, et al. The novel deacetylase inhibitor AR-42 demonstrates pre-clinical activity in B-cell malignancies in vitro and in vivo. PLoS One, 2010, 5(6), e10941.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	63 mg/mL (201.69 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.2014 mL	16.0072 mL	32.0143 mL
	5 mM	0.6403 mL	3.2014 mL	6.4029 mL
	10 mM	0.3201 mL	1.6007 mL	3.2014 mL
	50 mM	0.0640 mL	0.3201 mL	0.6403 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。