Apitolisib (GDC-0980；GNE 390；RG 7422) 是一种口服有效的 I 型 PI3K 和 mTOR (TORC1/2) 激酶抑制剂，抑制 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ/PI3Kγ 的活性，无细胞试验中 IC50 值为 5 nM/27 nM/7 nM/14 nM。 抑制人 mTOR，无细胞试验中 Ki 为 17 nM，Apitolisib 在胰腺癌细胞中可同时激活自噬 (autophagy) 与凋亡 (apoptosis)。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 300.00 | |
| 5 mg | ¥ 780.00 | |
| 10 mg | ¥ 1120.00 | |
| 25 mg | ¥ 2000.00 | |
| 50 mg | ¥ 3240.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 780.00 |
| Cas No. |
1032754-93-0
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| 分子式 |
C23H30N8O3S
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| 分子量 |
498.60
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Apitolisib (GDC-0980；GNE 390；RG 7422) 是一种口服有效的 I 型 PI3K 和 mTOR (TORC1/2) 激酶抑制剂，抑制 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ/PI3Kγ 的活性，无细胞试验中 IC50 值为 5 nM/27 nM/7 nM/14 nM。 抑制人 mTOR，无细胞试验中 Ki 为 17 nM，Apitolisib 在胰腺癌细胞中可同时激活自噬 (autophagy) 与凋亡 (apoptosis)。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
PI3K；mTOR；Apoptosis；Autophagy
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| 作用通路 |
PI3K/Akt/mTOR；Apoptosis；Autophagy
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在 240 种激酶中，使用 Apitolisib (1 μM ) 处理时，除 PI3K 和 mTOR 外，只有 5 种激酶亚型始终显示大于 60% 的抑制作用：Fgr、Mlk1、PAK4、Syk 和 Yes1。Apitolisib (GDC-0980) 对密切相关的 PIKK 家族激酶的其他几个成员具有显著的选择性：C2alpha (IC50) =1300 nM；C2beta (IC50) =794 nM；VPS34 (IC50) =2000 nM；DNA-PK (Kiapp) = 623 nM [1]。 Apitolisib (GDC-0980) 通过抑制细胞周期进程和诱导细胞凋亡来降低癌细胞活力，在前列腺 (IC50 < 200 nM 50%，<500 nM 100%)、乳腺 (IC50 <200 nM 37%，<500 nM 78%) 和 NSCLC 细胞系 (IC50 <200 nM 29%，<500 nM 88%) 和在胰腺细胞系 (IC50 <200 nM 13%，<500 nM 67%) 和黑色素瘤细胞系 (IC50 <200 nM 0%，<500 nM 33%) 中的效力较低 [2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Apitolisib (GDC-0980) (1 mg/kg；口服) 在小鼠异种移植物中显示出显著疗效，目前正处于癌症的 I 期临床试验中。 清除率和 PPB 较低，Apitolisib (GDC-0980) 从 5 mg/kg 的 PEG 剂量到 50 mg/kg 的 MCT 悬浮液剂量显示出剂量比例暴露，这一发现部分归因于该化合物的良好溶解度 [1]。 Apitolisib (GDC-0980) (5 mg/kg；口服) 在 20 个异种移植模型中的 15 个中导致超过 50% TGI。 肿瘤对 Apitolisib (GDC-0980) 治疗的反应差异与 pAkt/tAkt 敲低的持续时间相关 [2] 。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
27 mg/mL (54.15 mM) 50℃ 水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.0056 mL | 10.0281 mL | 20.0562 mL | |
| 5 mM | 0.4011 mL | 2.0056 mL | 4.0112 mL | |
| 10 mM | 0.2006 mL | 1.0028 mL | 2.0056 mL | |
| 50 mM | 0.0401 mL | 0.2006 mL | 0.4011 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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