Vistusertib (AZD2014) 是一种ATP竞争性的 mTOR 抑制剂，无细胞试验中 IC50 为 2.81 nM。Vistusertib (AZD2014) 抑制 mTORC1 和 mTORC2 复合物。Vistusertib (AZD2014) 可在 HCC 细胞中诱导增殖抑制、凋亡、细胞周期阻滞和自噬，并具有抗肿瘤的活性。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 2 mg | ¥ 320.00 | |
| 5 mg | ¥ 485.00 | |
| 10 mg | ¥ 845.00 | |
| 50 mg | ¥ 2100.00 | |
| 100 mg | ¥ 3385.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 540.00 |
| Cas No. |
1009298-59-2
|
|||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C25H30N6O3
|
|||||
| 分子量 |
462.54
|
|||||
| 储存方式 (自收到货起) |
|
| 生物活性 |
Vistusertib (AZD2014) 是一种ATP竞争性的 mTOR 抑制剂，无细胞试验中 IC50 为 2.81 nM。Vistusertib (AZD2014) 抑制 mTORC1 和 mTORC2 复合物。Vistusertib (AZD2014) 可在 HCC 细胞中诱导增殖抑制、凋亡、细胞周期阻滞和自噬，并具有抗肿瘤的活性。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
mTOR；Autophagy；Apoptosis
|
| 作用通路 |
PI3K/Akt/mTOR；Autophagy；Apoptosis
|
| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
|
| IC50 & Target |
IC50: 2.81 nM (mTOR, Cell-free assay) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Vistusertib (AZD2014) 能够抑制分离的重组 mTOR 酶 (IC50 为 2.81 nM)，以及在测量 mTORC1 和 mTORC2 活性的细胞试验中均有抑制作用 [1]。 在 MDAMB468 细胞中，Vistusertib (AZD2014) 降低 mTORC1 底物核糖体蛋白 S6 (Ser235/236) 的磷酸化，平均 IC50 值为 210 nM，降低了 mTORC2 底物 AKT (Ser473) 的磷酸化，平均 IC50 值为 78 nM [1]。 在 RAW 264.7、BEAS-2B 和 HMVEC-L 中建立的 LPS 诱导的细胞炎症模型中，Vistusertib 处理显著降低了 IL-6、TNF-α、CCL2 和 CCL7 的表达 [2]。 在纤维化细胞 (LL29 和 DHLF) 中，Vistusertib 处理显著减少了 TGF-β 诱导的分化 [2]。 在内分泌耐药和内分泌敏感的 ER+ BC 细胞系中，Vistusertib 导致所有测试细胞系的增殖呈剂量依赖性降低，并减少了 mTORC1、mTORC2 和细胞周期标记物的丰度，但在特定情况下导致 EGFR、IGF1R 和 ERBB3 的丰度增加 [3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Vistusertib (AZD2014) 在几种异种移植物和原代外植体模型中诱导剂量依赖性肿瘤生长抑制 [1]。 Vistusertib (AZD2014) 在小鼠中的药代动力学在 7.5 和 15 mg/kg 之间的给药剂量下进行测试。在单剂量和重复给药 AZD2014 后观察到 Cmax 和 AUC 的剂量依赖性增加：在该剂量范围内，Cmax 范围为 1 至 16 μM，AUC 范围为 220 至 5042 μM·h [1]。 Vistusertib (AZD2014) 对 mTORC1 生物标志物 (S6 的磷酸化) 和 mTORC2 生物标志物 (AKT 的磷酸化) 的药效学作用在负荷 MCF7 肿瘤异种移植物的 SCID 小鼠中进行了评估：在接受 3.75、7.5 和 15 mg/kg 的 Vistusertib 时，药物血浆浓度和生物标志物水平之间存在良好的关系 (估计 p-AKT IC50 总计 0.119 μM，53% SE，估计 p-S6 IC50 0.392 μM，28.8% SE) [1]。 |
| 参考文献 |
|
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
46 mg/mL (99.45 mM) 50℃水浴
|
|---|
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.1620 mL | 10.8099 mL | 21.6198 mL | |
| 5 mM | 0.4324 mL | 2.1620 mL | 4.3240 mL | |
| 10 mM | 0.2162 mL | 1.0810 mL | 2.1620 mL | |
| 50 mM | 0.0432 mL | 0.2162 mL | 0.4324 mL | |
|
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
||||
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
|
4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
联系客服
.gif)
COA
鲁公网安备37011202002432号