Sapanisertib (MLN0128) - CAS:1224844-38-5 - 山东思科捷生物技术有限公司

010401,010G0601,0D01,0D05

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Sapanisertib (MLN0128)

目录号 : SJ-MX0364 别名 : INK-128; TAK-228 中文名称 : 沙帕色替 纯度：98.48%

Sapanisertib (INK-128；MLN0128；TAK-228) 是口服有效的 ATP 依赖性的 mTOR1/2 抑制剂，抑制 mTOR 激酶的 IC50 值为 1 nM。

CAS No. :1224844-38-5

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规格	价格	货期
2 mg	¥ 585.00
5 mg	¥ 835.00
10 mg	¥ 1340.00
50 mg	¥ 3575.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

1224844-38-5

分子式

C₁₅H₁₅N₇O

分子量

309.33

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

Sapanisertib (INK-128；MLN0128；TAK-228) 是口服有效的 ATP 依赖性的 mTOR1/2 抑制剂，抑制 mTOR 激酶的 IC50 值为 1 nM。

相关靶点

mTOR；Autophagy

作用通路

PI3K/Akt/mTOR；Autophagy

应用领域

肿瘤；干细胞

IC50 & Target

IC50	IC50	IC50	IC50	IC50
mTOR ^[1]	PI3Kα^[1]	PI3Kγ ^[1]	PI3Kδ^[1]	PI3Kβ ^[1]
Cell-free assay	Cell-free assay	Cell-free assay	Cell-free assay	Cell-free assay
1 nM	219 nM	221 nM	230 nM	5293 nM

体外研究 (In Vitro)

Sapanisertib (MLN0128) 在蛋白水平上选择性降低 PC3 细胞中 YB1、MTA1、波形蛋白和 CD44 的表达，但在转录水平上不降低。Sapanisertib (MLN0128) 降低 PC3 前列腺癌细胞的侵袭潜能，此外，Sapanisertib (INK-128) 从治疗 6 小时开始抑制癌细胞迁移，这与促侵袭基因表达下降明显相关，但在细胞周期或所有蛋白质合成发生任何变化之前精确相关 ^{[1]_^。}

Sapanisertib (MLN0128) 对 mTOR 抑制具有选择性，比对 PI3K 激酶高 100 倍以上 ^[2]_。

体内研究 (In Vivo)

PtenL/L 小鼠经 Sapanisertib (MLN0128) 治疗后，4EBP1 和 p70S6K1/2 磷酸化完全恢复到正常水平。Sapanisertib (MLN0128) 治疗可使 PtenL/L 小鼠前列腺上皮内瘤变病变减少 50%，并诱导小鼠多个癌细胞系的程序性细胞死亡 ^[1]。

在 ZR-75-1 乳腺癌异种移植模型中，Sapanisertib (MLN0128) 在 0.3 mg/kg/天的剂量下显示出肿瘤生长抑制效果 ^[2]。

参考文献

[1]. Liu A, et al. mTOR Mediated Anti-Cancer Drug Discovery. Drug Discovery Today: Therapeutic Strategies. 2009, 6(2), 47-55.

[2]. Hsieh AC, et al. The translational landscape of mTOR signalling steers cancer initiation and metastasis. Nature. 2012 Feb 22;485(7396):55-61.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	62 mg/mL (200.43 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.2328 mL	16.1640 mL	32.3279 mL
	5 mM	0.6466 mL	3.2328 mL	6.4656 mL
	10 mM	0.3233 mL	1.6164 mL	3.2328 mL
	50 mM	0.0647 mL	0.3233 mL	0.6466 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。