AS1842856 是一种特异性的 Foxo1 抑制剂,IC50 为 30 nM,AS1842856 有效抑制自噬 (autophagy)。AS1842856 仅通过与 FoxO1 结合而降低 FoxO1 的活性,而不影响其转录和蛋白质表达。
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
Autophagy
IC50: 30 nM (Foxo1) [1]
AS1842856 通过抑制大鼠肝细胞系中的葡萄糖-6 磷酸酶和磷酸烯醇丙酮酸羧激酶 mRNA 水平,有效抑制人 Foxo1 反式激活并减少葡萄糖的产生 [1]。
AS1842856 处理后 p-Foxo1 和 Foxo1 的蛋白表达与对照组相比无显著差异,但 p-Akt 的表达较对照组降低 [2]。
糖尿病 db/db 小鼠口服 AS1842856 可通过抑制肝脏糖异生基因导致空腹血糖水平急剧下降,而正常小鼠口服 AS1842856 对空腹血糖水平无影响 [1]。
AS1842856 还会抑制由于注射丙酮酸酯 (正常小鼠以及db/db小鼠) 所引起的血糖水平的升高 [1]。
[1]. Nagashima T, et al. Discovery of novel forkhead box O1 inhibitors for treating type 2 diabetes: improvement of fasting glycemia in diabetic db/db mice. Mol Pharmacol. 2010 Nov;78(5):961-70.
[2]. He J, et al. The resistant effect of SIRT1 in oxidative stress-induced senescence of rat nucleus pulposus cell is regulated by Akt-FoxO1 pathway. Biosci Rep. 2019 May 10;39(5). pii: BSR20190112.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.29%
4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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