如咨询分子生物学试剂请点击www.sparkjade.com 请致电 400-694-7688 或联系 在线客服
您当前的位置：
  1. 首页
  2. 信号通路
  3. Autophagy
  4. Autophagy

Autophagy

Autophagy

 

细胞基础水平的自噬活性很低，不适于观察，因此，对自噬研究多需人工干预。

雷帕霉素靶蛋白（mTOR）激酶在自噬反应中起着重要的调节作用。mTOR（Akt and MAPK signaling）在被mTOR激酶激活后，自噬反应被抑制；而在mTOR（AMPK and p53 signaling）被抑制后，自噬反应机制启动。自噬相关基因（autophagy related gene，Atg）通过形成Atg12-Atg5 和 LC3-II (Atg8-II)复合物来调控自噬体的形成。

自噬既能抑制也能促进细胞凋亡，两种反应在生物体内广泛存在。在营养缺乏时，自噬反应作为一个细胞的促活反应机制存在，但是过量的自噬反应也会导致细胞死亡，但由自噬导致的细胞死亡与细胞凋亡在形态学上有明显的不同。几种促凋亡信号因子，如 TNF、TRAIL 和 FADD 也会诱导自噬的反应发生。此外，Bcl-2 也是自噬反应重要的调节因子，其为凋亡抑制蛋白，通过与 Beclin-1 结合形成复合物，来抑制由 Beclin-1 诱导的细胞自噬。

 

1：常见的自噬激动剂：

  Rapamycin：雷帕霉素，mTOR 抑制剂（最常用）
  EBSS：Earle's 平衡盐溶液，制造饥饿
  Lithium Chloride：氯化锂，IMPase 抑制剂
  Xestospongin B/C：光溜海绵素 B/C，IP3R 阻滞剂等

 

2：常见的自噬抑制剂及作用

自噬拮抗剂 抑制自噬阶段
  Chloroquine：氯喹，溶酶体抑制剂   晚期阶段抑制剂，抑制溶酶体对自噬小体的降解
  Bafilomycin A1：巴佛洛霉素A1，质子泵抑制剂   晚期阶段抑制剂，抑制自噬小体和溶酶体的结合，抑制溶酶体对自噬小体的降解 
  3-Methyladenine (3-MA): 3-甲基腺嘌呤，hVps34 抑制剂    早期阶段抑制剂，抑制自噬前体的形成
  NH4Cl：氯化铵，溶酶体抑制剂等   晚期阶段抑制剂，抑制溶酶体对自噬小体的降解
Autophagy相关产品（965）
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MN2048 Afzelin 阿福豆苷 Afzelin (Kaempferol-3-O-rhamnoside) 是一种在鱼腥草 (Houttuynia cordata) 中发现的黄酮醇糖苷，广泛用于制备抗菌剂，解热剂，解毒剂和抗炎剂。 Afzelin 减弱线粒体损伤，增强线粒体生物合成，降低线粒体相关蛋白，帕金和 PTEN 诱导的假定激酶 1 (putative kinase 1) 的水平。Afzelin 可提高 D-半乳糖胺 (GalN)/LPS 处理的小鼠的存活率，降低丙氨酸氨基转移酶和促炎细胞因子的血清水平。
SJ-MN0716 Isorhapontigenin 异丹叶大黄素 Isorhapontigenin，一种从中草药 Gnetum cleistostachyum 中分离出的口服生物可利用的膳食多酚，显示抗炎效果。Isorhapontigenin 诱导自噬并抑制浸润性膀胱癌的形成。
SJ-MA0096A Azithromycin hydrate 阿奇霉素二水合物 Azithromycin hydrate (CP-62993 dihydrate) 是一种大环内酯抗生素，常用于细菌感染的研究。
SJ-MN1366A Sophocarpine 槐果碱 Sophocarpine 是从传统草药苦参 (Sophora flavescens) 中提取的重要生物碱之一，苦参具有抗病毒，抗肿瘤，抗炎等多种药理作用。Sophocarpine 通过多种机制显着抑制胃癌细胞的生长，例如诱导自噬 (autophagy)，激活细胞凋亡 (apoptosis) 和下调细胞存活 PI3K/AKT 信号通路。Sophocarpine 已被证明在各种癌细胞中具有抗肿瘤活性，包括肝细胞癌，前列腺癌和结肠直肠癌。
SJ-MA0180 Pirarubicin 吡柔比星

Pirarubicin (THP) 是一种蒽环类抗生素，为拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 的抑制剂，可用于各种癌症尤其是实体瘤的研究。
SJ-MN0110 Brevilin A Brevilin A 是一种从 Centipeda minima 中分离的倍半萜内酯，具有抗癌活性。Brevilin A 是一种选择性的 JAK-STAT 信号通路抑制剂，通过减弱 JAK 信号和 阻塞 STAT3 信号起作用。Brevilin A 通过线粒体途径和 PI3K/AKT/mTOR 失活诱导结肠腺癌细胞 CT26 的凋亡和自噬。
SJ-MN1212 Paris saponin VII 重楼皂苷Ⅶ Paris saponin VII (Chonglou Saponin VII) 是从延龄草 (Trillium tschonoskii Maxim) 的根和根茎中分离的甾体皂苷。Paris saponin VII 诱导的 K562/ADR 细胞凋亡与 Akt/p38 MAPK 和 P-gp 的抑制有关。Paris saponin VII 减弱线粒体膜电位，增加凋亡相关蛋白 (Bax 和细胞色素 c) 的表达，并降低 Bcl-2，caspase-9，caspase-3，PARP-1 和 p-Akt 的蛋白表达水平。Paris saponin VII 在 K562/ADR 细胞中诱导强烈的自噬，可用于白血病的研究。
SJ-MN1505 Cyclovirobuxine D 黄杨碱 Cyclovirobuxine D (CVB-D) 是中药黄杨 Buxus microphylla 的主要活性成分。Cyclovirobuxine D 诱导自噬并减弱 Akt 和 mTOR 的磷酸化。Cyclovirobuxine D 通过抑制细胞周期进程和诱导线粒体介导的细胞凋亡 apoptosis 抑制癌细胞的增殖。Cyclovirobuxine D 有潜力用于心肌梗死引起的心力衰竭的研究。
SJ-MN0077C Berberine chloride hydrate 盐酸黄连素水合物 Berberine chloride hydrate (Natural Yellow 18 chloride hydrate) 是一种生物碱，常用作抗生素。Berberine chloride hydrate 诱导活性氧 (ROS) 生成并抑制 DNA 拓扑异构酶 (topoisomerase)。抗肿瘤特性。
SJ-BA1015 Atezolizumab 阿特珠单抗

Atezolizumab (anti-PD-L1，MPDL3280A) 是人源化 IgG1 单克隆抗体，阻止 PD-L1 与 PD-1 和 B7.1 的相互作用，但不影响 PD-L2 与 PD-1 的相互作用。Atezolizumab 可用于癌症研究。
SJ-MX0073 Dasatinib 达沙替尼

Dasatinib (BMS-354825) 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的多靶点抑制剂，可以作用于作用于 Bcr-Abl 、Src 和 c-Kit。在无细胞试验中 IC50 分别为 0.6 nM、0.8 nM 和 79 nM。Dasatinib 还诱导凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)，并具有抗肿瘤的活性。
SJ-MX0144B Lapatinib (GW-572016) ditosylate 二甲苯磺酸拉帕替尼

Lapatinib (GW572016) ditosylate 是一种 ErbB-2 和 EGFR 酪氨酸激酶结构域的有效抑制剂，对纯化的 EGFR 和 ErbB-2 的 IC50 值分别为 10.2 和 9.8 nM。
SJ-MX0098 Gefitinib (ZD1839) 吉非替尼

Gefitinib (ZD1839) 是一种有效，选择性和口服活性的表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM)，并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy)。Gefitinib 具有抗肿瘤活性。
SJ-MX0649 Dynasore

Dynasore 具有细胞渗透性，是一种可逆的、非竞争性的动力蛋白抑制剂，在体外干扰 dynamin1、dynamin2、Drp1 和线粒体动力蛋白的 GTP 酶活性，但不干扰其他小 GTP 酶的活性。Dynasore 抑制 dynamin 1/2 的 GTPase 活性，无细胞试验中 IC50 为 15 μM。Dynasore 可抑制 mTORC1 活性并诱导自噬。Dynasore 抑制多种病毒的入侵，包括 HSV。
SJ-MX0105 Fulvestrant 氟维司琼

Fulvestrant (ICI-182780, ZD 9238, ZM 182780)  是一种纯抗雌激素，也是一种有效的雌激素受体 (ER) 拮抗剂，其能以可逆方式与雌激素受体结合，无细胞试验中IC50为9.4 nM。Fulvestrant 还是一种 GPR30 的激动剂。Fulvestrant 有效抑制 ER 阳性 MCF-7 细胞的生长，IC50 为 0.29 nM。Fulvestrant 还可诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)，并具有抗肿瘤功效。
SJ-MX0373A Atorvastatin Calcium 阿托伐他汀钙

Atorvastatin Calcium 是一种具有口服活性的、3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶 A 还原酶 (HMG-CoA reductase) 抑制剂，可以降低血液中的 LDL (“坏”) 胆固醇和甘油三酯，也可以提高高密度脂蛋白 (“好”) 胆固醇。Atorvastatin Calcium 抑制人 SV-SMC 增殖和侵袭，IC50 分别为 0.39 μM 和 2.39 μM。Atorvastatin Calcium 可诱导凋亡和自噬。
SJ-MA0084 Efavirenz 艾法韦仑

Efavirenz (DMP 266; EFV; L-743726) 是一种高效、口服生物利用的HIV-1 RT非核苷抑制剂。此外，Efavirenz抑制野生型HIV-1 RT的Ki值为2.93 nM，在细胞培养中抑制HIV-1复制传播的95%抑制性，浓度为1.5 nM。
SJ-MX0085 DAPT (GSI-IX)

DAPT (GSI-IX) 是一种有效的，口服活性的 γ 分泌酶 (γ-secretase) 抑制剂，对总 amyloid-β (Aβ) 和 Aβ42 的 IC50 分别为 115 nM 和 200 nM。DAPT 抑制 Notch 1 信号传导并诱导细胞分化。DAPT 还可诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。DAPT 具有神经保护活性，并可用于自身免疫性和淋巴增生性疾病，退化性疾病和癌症的研究。
SJ-MX0065 Mirdametinib (PD0325901)

Mirdametinib (PD0325901) 是一种具有口服活性，选择性和非 ATP 竞争性的 MEK 抑制剂，无细胞试验中 IC50 为 0.33 mM，对 ERK1 和 ERK2 磷酸化抑制作用比 CI-1040 强 500 倍左右。Mirdametinib 抑制 p-ERK1/2 的表达并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Mirdametinib 对多种人类肿瘤异种移植物具有抗癌活性。与 SB431542 联用，提高原代成纤维细胞重编程为 iPS 细胞的效率，维持小鼠 ES 细胞自我更新。
SJ-MX0242 Entrectinib (RXDX-101) 恩曲替尼

Entrectinib (RXDX-101, NMS-E628) 是有效，有口服活性的且具有中枢神经活性的 Trk，ROS1 和 ALK 抑制剂，抑制 TrkA, TrkB, TrkC, ROS1 和 ALK 的IC50 值分别为 1，3，5，12 和 7 nM。Entrectinib (RXDX-101)具有抗肿瘤活性。Entrectinib (RXDX-101) 可诱导自噬（autophagy）。
在线留言
本网站销售的所有产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。
关注我们
微信公众号
Sparkjade官网

Copyright  2019 山东思科捷生物技术有限公司 All right reserved     备案号： 鲁ICP备2022004154号-2
科学仪器 思科捷官网 浩赛官网
技术支持：库价化学