Efavirenz (DMP 266; EFV; L-743726) 是一种高效、口服生物利用的 HIV-1 RT 非核苷抑制剂。此外，Efavirenz 抑制野生型 HIV-1 RT 的 Ki 值为 2.93 nM，在细胞培养中抑制 HIV-1 复制传播的 95% 抑制性，浓度为 1.5 nM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 100 mg | ¥ 180.00 | |
| 250 mg | ¥ 360.00 | |
| 1 g | ¥ 600.00 | |
| 5 g | ¥ 760.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 160.00 |
| Cas No. |
154598-52-4
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C14H9ClF3NO2
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| 分子量 |
315.67
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Efavirenz (DMP 266; EFV; L-743726) 是一种高效、口服生物利用的 HIV-1 RT 非核苷抑制剂。此外，Efavirenz 抑制野生型 HIV-1 RT 的 Ki 值为 2.93 nM，在细胞培养中抑制 HIV-1 复制传播的 95% 抑制性，浓度为 1.5 nM。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Reverse Transcriptase；HIV；Autophagy；Endogenous Metabolite；Parasite
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| 作用通路 |
Anti-infection；Autophagy；Metabolism
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| 产品类别 |
天然产物
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| 应用领域 |
感染；肿瘤
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| IC50 & Target |
Ki: 2.93 nM (HIV-1 RT)[1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Efavirenz 被发现是能够以 95% 的抑制浓度为1.5μM （IC95 为 1.5 nM）抑制一组非核苷类逆转录酶 (RT) 抑制剂 (NNRTIs) 抗性的突变病毒，每种病毒的逆转录酶都有一个氨基酸突变[1]。 Efavirenz 还针对多种聚合酶进行了活性测试，发现其无活性（IC50>300 μM）。 Efavirenz 有效抑制了几种野生型 T 淋巴细胞系适应变体[1]。 在原代淋巴和单核细胞培养物中，病毒的野生型原代分离株具有相同的活性（IC95=1.5~3.0 nM）。 Efavirenz 还有效抑制表达 RT 氨基酸取代的 HIV-1 变体，这些变体使对其他 NNRTIs 的敏感性丧失[1]。 Efavirenz是一种非核苷类似物逆转录酶抑制剂 (NNRTI)，IC50 为 60 nM[2]。 Efavirenz 抑制 RNA PPT-引物底物结合，IC50 为 17 nM[3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
静脉注射Efavirenz可迅速从大鼠体内清除，但从猴子体内清除速度要慢得多。 大鼠的口服生物利用度为 16%。 在猴子中，Efavirenz在静脉内给药 1 mg/kg 的半衰期超过 2.5 小时[1]。 Efavirenz口服吸收良好。 以 0.5% 甲基纤维素水溶液中的细混悬液形式向猴子口服给药，在血浆中始终保持高水平。Efavirenz（2.0 mg/kg ）大约 3.0 小时产生 0.5 μM 的峰值水平， 绝对生物利用度估计为42%。 Efavirenz（10 mg/kg ）在血浆中产生 3.22 μM 的峰值水平[1]。 单只黑猩猩口服 10 mg/kg 剂量，给药后 2、8 和 24 小时血浆浓度分别为 4.12、2.95 和 2.69 μM[1]。 |
| 参考文献 |
[1]. Young SD, et al. L-743, 726 (DMP-266): a novel, highly potent nonnucleoside inhibitor of the human immunodeficiency virus type 1 reverse transcriptase. Antimicrob Agents Chemother. 1995 Dec;39(12):2602-5. [2]. Held DM, et al. Differential susceptibility of HIV-1 reverse transcriptase to inhibition by RNA aptamers in enzymatic reactions monitoring specific steps during genome replication. J Biol Chem. 2006 Sep 1;281(35):25712-22. [3]. Grobler JA, et al. HIV-1 reverse transcriptase plus-strand initiation exhibits preferential sensitivity to non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors in vitro. J Biol Chem. 2007 Mar 16;282(11):8005-10. |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
63 mg/mL (199.58 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.1679 mL | 15.8393 mL | 31.6787 mL | |
| 5 mM | 0.6336 mL | 3.1679 mL | 6.3357 mL | |
| 10 mM | 0.3168 mL | 1.5839 mL | 3.1679 mL | |
| 50 mM | 0.0634 mL | 0.3168 mL | 0.6336 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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[1]. Young SD, et al. L-743, 726 (DMP-266): a novel, highly potent nonnucleoside inhibitor of the human immunodeficiency virus type 1 reverse transcriptase. Antimicrob Agents Chemother. 1995 Dec;39(12):2602-5.
[2]. Held DM, et al. Differential susceptibility of HIV-1 reverse transcriptase to inhibition by RNA aptamers in enzymatic reactions monitoring specific steps during genome replication. J Biol Chem. 2006 Sep 1;281(35):25712-22.
[3]. Grobler JA, et al. HIV-1 reverse transcriptase plus-strand initiation exhibits preferential sensitivity to non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors in vitro. J Biol Chem. 2007 Mar 16;282(11):8005-10.
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
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