Dynasore - CAS:304448-55-3 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Dynasore

目录号 : SJ-MX0649 纯度：99.77%

Dynasore 具有细胞渗透性，是一种可逆的、非竞争性的动力蛋白抑制剂，在体外干扰 dynamin1、dynamin2、Drp1 和线粒体动力蛋白的 GTP 酶活性，但不干扰其他小 GTP 酶的活性。Dynasore 抑制 dynamin 1/2 的 GTPase 活性，无细胞试验中 IC50 为 15 μM。Dynasore 可抑制 mTORC1 活性并诱导自噬。Dynasore 抑制多种病毒的入侵，包括 HSV。

CAS No. :304448-55-3

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
5 mg	¥ 350.00
10 mg	¥ 540.00
50 mg	¥ 1730.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

304448-55-3

分子式

C₁₈H₁₄N₂O₄

分子量

322.31

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

Dynamin；HSV；Autophagy；Virus Protease

作用通路

Cytoskeletal Signaling；Anti-infection；Autophagy

应用领域

代谢

IC50 & Target

IC50	IC50
GTPase activity of dynamin 1 ^[1]	GTPase activity of dynamin 2 ^[1]
Cell-free assay	Cell-free assay
15 μM	15 μM

体外研究 (In Vitro)

Dynasore 对线粒体动力蛋白 dynamin 1、dynamin 2 和 Drp 1 的 GTPase 活性有干扰作用，但对其他小的 GTPase 无干扰作用。Dynasore 是一种依赖于 dynamin 的内吞通路的有效抑制剂，可在加入 Dynasore 后的数秒内迅速阻断包膜囊泡的形成。在 Dynasore 处理过程中，两种包膜凹坑中间物在挤压时聚集，即 g 型半成形凹坑和 o 型完全成形凹坑 ^[1]。

Dynasore 可抑制 HSV-1 和 HSV-2 感染人类上皮细胞和神经细胞，包括原发性生殖道细胞、人胎儿神经元和星形胶质细胞。在病毒进入核孔时加入 Dynasore，可减少病毒衣壳到达核孔的数量，而在病毒进入核孔后 8 小时加入 Dynasore，则阻止新合成的病毒蛋白从细胞核到细胞质的转运 ^[2]。

Dynasore 可防止缺血/再灌注引起的左心室舒张末期压力升高。 Dynasore 还在再灌注期间降低心肌肌钙蛋白 I 外流并减少梗塞面积。在氧化应激条件下培养的成年小鼠心肌细胞中，Dynasore 增加心肌细胞的存活和活力 ^[3]。

体内研究 (In Vivo)

Dynasore 在大鼠脊髓损伤后第 3、7 和 10 天大大改善了其运动功能障碍。 Dynasore 显著增强运动功能，这可能是通过抑制脊髓损伤后大鼠神经元线粒体凋亡通路的激活和星形胶质细胞增殖来实现的 ^[4]。

参考文献

[1]. Macia E, et al. Dynasore, a cell-permeable inhibitor of dynamin. Dev Cell. 2006 Jun;10(6):839-50.

[2]. Mues MB, et al. Dynasore disrupts trafficking of herpes simplex virus proteins. J Virol. 2015 Jul;89(13):6673-84.

[3]. Gao D, et al. Dynasore protects mitochondria and improves cardiac lusitropy in Langendorff perfused mouse heart. PLoS One. 2013 Apr 15;8(4):e60967.

[4]. Li G, et al. Dynasore Improves Motor Function Recovery via Inhibition of Neuronal Apoptosis and Astrocytic Proliferation after Spinal Cord Injury in Rats. Mol Neurobiol. 2016 Nov 7.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	64 mg/mL (198.57 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.1026 mL	15.5130 mL	31.0260 mL
	5 mM	0.6205 mL	3.1026 mL	6.2052 mL
	10 mM	0.3103 mL	1.5513 mL	3.1026 mL
	50 mM	0.0621 mL	0.3103 mL	0.6205 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。