Dynasore 具有细胞渗透性，是一种可逆的、非竞争性的动力蛋白抑制剂，在体外干扰 dynamin1、dynamin2、Drp1 和线粒体动力蛋白的 GTP 酶活性，但不干扰其他小 GTP 酶的活性。Dynasore 抑制 dynamin 1/2 的 GTPase 活性，无细胞试验中 IC50 为 15 μM。Dynasore 可抑制 mTORC1 活性并诱导自噬。Dynasore 抑制多种病毒的入侵，包括 HSV。
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| Cas No. |
304448-55-3
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| 分子式 |
C18H14N2O4
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| 分子量 |
322.31
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Dynasore 具有细胞渗透性，是一种可逆的、非竞争性的动力蛋白抑制剂，在体外干扰 dynamin1、dynamin2、Drp1 和线粒体动力蛋白的 GTP 酶活性，但不干扰其他小 GTP 酶的活性。Dynasore 抑制 dynamin 1/2 的 GTPase 活性，无细胞试验中 IC50 为 15 μM。Dynasore 可抑制 mTORC1 活性并诱导自噬。Dynasore 抑制多种病毒的入侵，包括 HSV。 |
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| 相关靶点 |
Dynamin；HSV；Autophagy；Virus Protease |
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| 作用通路 |
Cytoskeletal Signaling；Anti-infection；Autophagy
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| 应用领域 |
代谢
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Dynasore 对线粒体动力蛋白 dynamin 1、dynamin 2 和 Drp 1 的 GTPase 活性有干扰作用，但对其他小的 GTPase 无干扰作用。Dynasore 是一种依赖于 dynamin 的内吞通路的有效抑制剂，可在加入 Dynasore 后的数秒内迅速阻断包膜囊泡的形成。在 Dynasore 处理过程中，两种包膜凹坑中间物在挤压时聚集，即 g 型半成形凹坑和 o 型完全成形凹坑 [1]。 Dynasore 可抑制 HSV-1 和 HSV-2 感染人类上皮细胞和神经细胞，包括原发性生殖道细胞、人胎儿神经元和星形胶质细胞。在病毒进入核孔时加入 Dynasore，可减少病毒衣壳到达核孔的数量，而在病毒进入核孔后 8 小时加入 Dynasore，则阻止新合成的病毒蛋白从细胞核到细胞质的转运 [2]。 Dynasore 可防止缺血/再灌注引起的左心室舒张末期压力升高。 Dynasore 还在再灌注期间降低心肌肌钙蛋白 I 外流并减少梗塞面积。在氧化应激条件下培养的成年小鼠心肌细胞中，Dynasore 增加心肌细胞的存活和活力 [3]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Dynasore 在大鼠脊髓损伤后第 3、7 和 10 天大大改善了其运动功能障碍。 Dynasore 显著增强运动功能，这可能是通过抑制脊髓损伤后大鼠神经元线粒体凋亡通路的激活和星形胶质细胞增殖来实现的 [4]。 |
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| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
64 mg/mL (198.57 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.1026 mL | 15.5130 mL | 31.0260 mL | |
| 5 mM | 0.6205 mL | 3.1026 mL | 6.2052 mL | |
| 10 mM | 0.3103 mL | 1.5513 mL | 3.1026 mL | |
| 50 mM | 0.0621 mL | 0.3103 mL | 0.6205 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
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COA
