Donafenib (Sorafenib D3) - CAS:1130115-44-4 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Donafenib (Sorafenib D3)

目录号 : SJ-MX0174 别名 : Bay 43-9006 D3; CM-4307 中文名称 : 多纳非尼（索拉非尼-D3） 纯度：99.78%

Donafenib (Sorafenib D3, Bay 43-9006 D3, CM-4307)是 Sorafenib 的氘代化合物。Sorafenib 是一种多激酶抑制剂，对 Raf-1、mVEGFR-2、mVEGFR-3 和 B-RAF 的抑制作用对应的IC50值分别为6 nM、15 nM、20 nM和22 nM。

CAS No. :1130115-44-4

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规格	价格	货期
1 mg	¥ 840.00
5 mg	¥ 2520.00
10 mg	¥ 4070.00
25 mg	咨询
50 mg	咨询
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

1130115-44-4

分子式

C₂₁H₁₃D₃ClF₃N₄O₃

分子量

467.84

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

Raf；VEGFR；FLT3；Ferroptosis；Autophagy；Apoptosis

作用通路

MAPK Signaling Pathway；Protein Tyrosine Kinase/RTK；Apoptosis；Autophagy

应用领域

肿瘤

IC50 & Target

Raf-1^[1]	mVEGFR-2^[1]	mVEGFR-3^[1]	B-Raf^[1]
(Cell-free assay)	(Cell-free assay)	(Cell-free assay)	(Cell-free assay)
6 nM	15 nM	20 nM	22 nM

体外研究 (In Vitro)

BAY 43-9006 在体外抑制野生型和 V599E 突变型 BRAF 活性。此外，BAY 43-9006 对几种参与新血管形成和肿瘤进展的受体酪氨酸激酶具有显着活性，包括血管内皮生长因子受体 (VEGFR)-2、VEGFR-3、血小板衍生生长因子受体 β、Flt-3、和 c-KIT。在细胞机制分析中，BAY 43-9006 显示在表达突变 KRAS 或野生型或突变 BRAF 的结肠、胰腺和乳腺肿瘤细胞系中抑制丝裂原活化蛋白激酶途径，而非小细胞肺癌细胞系表达突变型 KRAS 对 BAY 43-9006 对丝裂原活化蛋白激酶途径的抑制不敏感。 BAY 43-9006 还观察到对 VEGFR-2、血小板衍生生长因子受体 β 和 VEGFR-3 细胞受体自身磷酸化的有效抑制^[1]。

体内研究 (In Vivo)

每天一次口服 BAY 43-9006 在结肠癌、乳腺癌和非小细胞肺癌异种移植模型中显示出广谱抗肿瘤活性。免疫组织化学表明，在所检查的三个异种移植模型中的两个模型中，抑制肿瘤生长和抑制细胞外信号调节激酶 (ERK) 1/2 磷酸化之间存在密切关联，这与在一些但不是全部中抑制 RAF/MEK/ERK 通路一致楷模。使用抗鼠 CD31 抗体对同一肿瘤切片中的微血管密度和微血管面积进行的额外分析表明，在所有三种异种移植模型中对新血管形成的显着抑制^[1]。

参考文献

[1] Scott M Wilhelm, et al. BAY 43-9006 exhibits broad spectrum oral antitumor activity and targets the RAF/MEK/ERK pathway and receptor tyrosine kinases involved in tumor progression and angiogenesis. Cancer Res. 2004 Oct 1;64(19)：7099-109.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	94 mg/mL (200.92 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.1375 mL	10.6874 mL	21.3748 mL
	5 mM	0.4275 mL	2.1375 mL	4.2750 mL
	10 mM	0.2137 mL	1.0687 mL	2.1375 mL
	50 mM	0.0427 mL	0.2137 mL	0.4275 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。