Donafenib (Sorafenib D3；Bay 43-9006 D3；CM-4307) 是 Sorafenib 的氘代化合物。Sorafenib 是一种多激酶抑制剂，对 Raf-1、VEGFR-3 和 B-Raf 的抑制作用对应的 IC50 值分别为 6 nM、20 nM 和 22 nM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 780.00 | |
| 5 mg | ¥ 1640.00 | |
| 10 mg | ¥ 2460.00 | |
| 25 mg | 咨询 |
| Cas No. |
1130115-44-4
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| 分子式 |
C21H13D3ClF3N4O3
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| 分子量 |
467.84
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Donafenib (Sorafenib D3；Bay 43-9006 D3；CM-4307) 是 Sorafenib 的氘代化合物。Sorafenib 是一种多激酶抑制剂，对 Raf-1、VEGFR-3 和 B-Raf 的抑制作用对应的 IC50 值分别为 6 nM、20 nM 和 22 nM。 |
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| 相关靶点 |
Raf；VEGFR；FLT3；Ferroptosis；Autophagy；Apoptosis |
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| 作用通路 |
MAPK Signaling Pathway；Protein Tyrosine Kinase/RTK；Apoptosis；Autophagy |
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Donafenib 在体外抑制野生型和 V599E 突变型 B-Raf 活性 [1]。 Donafenib 对几种参与新血管形成和肿瘤进展的受体酪氨酸激酶具有显著活性，包括血管内皮生长因子受体 (VEGFR)-2、VEGFR-3、血小板衍生生长因子受体 β、Flt-3、 和 c-KIT [1]。 在细胞机制分析中，Donafenib 显示在表达突变 KRAS 或野生型或突变 B-Raf 的结肠、胰腺和乳腺肿瘤细胞系中抑制丝裂原活化蛋白激酶途径，而非小细胞肺癌细胞系表达突变型 KRAS 对 Donafenib 对丝裂原活化蛋白激酶途径的抑制不敏感 [1]。 Donafenib 对 VEGFR-2 (IC50 为 90 nM)、PDGFR-β (IC50 为 57 nM) 和 VEGFR-3 (IC50 为 20 nM) 细胞受体自身磷酸化的有效抑制 [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Donafenib (每天一次；口服) 在结肠癌、乳腺癌和非小细胞肺癌异种移植模型中显示出广谱抗肿瘤活性。在所检查的三个异种移植模型中的两个模型中，抑制肿瘤生长和抑制细胞外信号调节激酶 (ERK) 1/2 磷酸化之间存在密切关联，这与抑制 RAF/MEK/ERK 通路一致 [1]。 |
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| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
94 mg/mL (200.92 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.1375 mL | 10.6874 mL | 21.3748 mL | |
| 5 mM | 0.4275 mL | 2.1375 mL | 4.2750 mL | |
| 10 mM | 0.2137 mL | 1.0687 mL | 2.1375 mL | |
| 50 mM | 0.0427 mL | 0.2137 mL | 0.4275 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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