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EGFR

EGFR

EGFR是表皮生长因子受体（HER）家族成员之一，广泛分布于哺乳动物上皮细胞、成纤维细胞、胶质细胞、角质细胞等细胞表面，EGFR信号通路对细胞的生长、增殖和分化等生理过程发挥重要的作用。然而当EGFR发生突变时，导致EGFR信号通路的持续激活，从而导致细胞异常增殖。

 

EGFR的突变或异常表达在肿瘤的生长、发展中扮演着重要作用，尤其在肺癌中，30%的患者由EGFR突变造成。而肺癌是我国发病率和死亡率均排第一的癌症种类，其中非小细胞肺癌（NSCLC）占比高达85%，因此NSCLC患者是肺癌用药的主体人群。

EGFR相关产品（195）
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX5553 Isolinderalactone Isolinderalactone 通过抑制内皮细胞 VEGFR2 活化，抑制人胶质母细胞瘤的生长和血管生成活性。Isolinderalactone 抑制Bcl-2， survivin和XIAP的表达，增加 cleaved caspase-3 的水平。
SJ-MX4812 NVP-ACC789 NVP-ACC789 是 人 VEGFR-1，VEGFR-2 (鼠 VEGFR-2)，VEGFR-3 和 PDGFR-β 的抑制剂，IC50 值分别为 0.38，0.02 (0.23)，0.18 和 1.4 μM。
SJ-MX5768 EMI48 EMI48 是 EMI1 的衍生物，EMI48 比 EMI1 对突变型 EGFR 具有更大的效力。EMI48 抑制 EGFR 三重突变体。
SJ-MX5769 EMI56 EMI56 是 EMI1 的衍生物，EMI56 比 EMI1 对突变型 EGFR 具有更大的效力。EMI56 抑制 EGFR 三重突变体。
SJ-MN2285 Delphinidin chloride 氯化飞燕草素 Delphinidin chloride 是一种可从浆果和红酒中分离得到的花青素。Delphinidin chloride 表现出内皮依赖性血管舒张作用。Delphinidin chloride 还可以调节 JAK/STAT3 和 MAPKinase 信号传导，从而诱导 HCT116 细胞凋亡。
SJ-MX0600 Semaxanib (SU5416) 司马沙尼 Semaxanib (SU5416)是一种有效的，选择性的VEGFR(Flk-1/KDR)抑制剂，IC50为1.23 μM，作用于VEGFR比作用于PDGFRβ选择性高20倍，对EGFR， InsR和FGFR没有作用活性。
SJ-MX0913 Pelitinib 培利替尼

Pelitinib (EKB-569;WAY-EKB 569) 是可逆的 EGFR 抑制剂，IC50 值为38.5 nM。Pelitinib (EKB-569;WAY-EKB 569) 也可轻微抑制Src，MEK/ERK 和 HER2(ErbB2)，IC50 值分别为282，800，和1255 nM。
SJ-MN0099 Genistein 染料木素

Genistein (NPI 031L)是一种来源于大豆的异黄酮，是一种高特异性的蛋白酪氨酸激酶(PTK) 的抑制剂，在NIH-3T3细胞中通过EGF或者胰岛素介导而抑制有丝分裂，IC50分别为12μM和19 μM。
SJ-MX0174 Donafenib (Sorafenib D3) 多纳非尼（索拉非尼-D3）

Donafenib (Sorafenib D3, Bay 43-9006 D3, CM-4307)是 Sorafenib 的氘代化合物。Sorafenib 是一种多激酶抑制剂，对 Raf-1、mVEGFR-2、mVEGFR-3 和 B-RAF 的抑制作用对应的IC50值分别为6 nM、15 nM、20 nM和22 nM。
SJ-MX0144B Lapatinib (GW-572016) ditosylate 二甲苯磺酸拉帕替尼

Lapatinib (GW572016) ditosylate 是一种 ErbB-2 和 EGFR 酪氨酸激酶结构域的有效抑制剂，对纯化的 EGFR 和 ErbB-2 的 IC50 值分别为 10.2 和 9.8 nM。
SJ-MX0036B Osimertinib mesylate 甲磺酸奥希替尼

Osimertinib mesylate 是一种不可逆的突变体选择性 EGFR 抑制剂;对 EGFRL858R 和 EGFRL858R/T790M 的 IC50 值分别 12 nM 和 1 nM。
SJ-MX0098 Gefitinib (ZD1839) 吉非替尼

Gefitinib (ZD1839) 是一种有效，选择性和口服活性的表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM)，并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy)。Gefitinib 具有抗肿瘤活性。
SJ-MX0805 SU5402

SU 5402 是一种有效的多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，作用于 VEGFR2，FGFR1 和 PDGFRβ，IC50 分别为 20 nM，30 nM 和 510 nM。
SJ-MX0318 Lazertinib 拉泽替尼

Lazertinib (YH25448，GNS-1480) 是一种有效，可逆，可口服，可透过血脑屏障的，突变体选择性的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对Del19/T790M、L858R/T790M、Del19、L85R 和野生型 EGFR 的 IC50 分别为 1.7 nM，2 nM，5 nM，20.6 nM 和 76 nM。Lazertinib 具有潜在的抗肿瘤活性，可用于非小细胞肺癌的研究。
SJ-MP0041 Gefitinib-based PROTAC 3

Gefitinib-based PROTAC 3 通过 linker 将 EGFR 结合元件与 von Hippel-Lindau (VHL) 配体偶联，作用于 HCC827 (外显子 19 缺失) 和 H3255 (L858R 突变) 细胞，诱导 EGFR 降解，DC50 分别为 11.7 nM 和 22.3 nM。
SJ-MX0280 Rociletinib (CO-1686)

Rociletinib (CO-1686) 是一种可口服的 EGFR 抑制剂，能够抑制 EGFRL858R/T790M 和 EGFRWT 的活性，在无细胞试验中 Ki 值分别为 21.5 nM 和 303.3 nM。
SJ-MX0071A Sorafenib 索拉非尼

Sorafenib (Bay 43-9006) 是一种有效的口服活性 Raf 抑制剂，对 Raf-1 和 B-Raf 的 IC50 分别为 6 nM 和 22 nM。Sorafenib 也能有效抑制 mVEGFR2 (Flk-1)、mVEGFR3、mPDGFRβ、Flt3 和 c-Kit，IC50 分别为 15 nM、20 nM、57 nM、58 nM 和 68 nM。Sorafenib 诱导细胞自噬和凋亡，并具有抗肿瘤活性。Sorafenib 也是一种 ferroptosis 激动剂。
SJ-MN0447B Taurocholic acid sodium Taurocholic acid sodium 具有显着的生物活性作用，例如通过上调 VEGF-A 表达抑制肝动脉结扎诱导的胆道损伤。具有免疫调节作用。
SJ-MX2787 Afatinib 阿法替尼

Afatinib (BIBW 2992) 是不可逆的 EGFR 家族抑制剂，抑制 EGFR wt、EGFR L858R、EGFR L858R/T790M 和 HER2  的 IC50 分别为 0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。Afatinib 可诱导自噬。
SJ-MN1006 Daphnetin 瑞香素

Daphnetin (7,8-dihydroxycoumarin) 是一种来源于 Genus Daphne的香豆素衍生物，是一种口服有效的蛋白激酶抑制剂 (protein kinase)，对 EGFR、PKA 和 PKC 的 IC50 值分别为 7.67 μM、9.33 μM 和 25.01 μM。Daphnetin 触发活性氧诱导的细胞凋亡 (apoptosis) 和通过调节 AMPK/Akt/mTOR 途径诱导细胞保护性自噬(autophagy)。Daphnetin 具有抗炎活性，并抑制 TNF-α、IL-1ß、ROS 和 MDA 的产生。Daphnetin 具有杀疟活性。Daphnetin可用于类风湿关节炎、癌症和抗疟疾研究。
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