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EGFR

EGFR

EGFR是表皮生长因子受体（HER）家族成员之一，广泛分布于哺乳动物上皮细胞、成纤维细胞、胶质细胞、角质细胞等细胞表面，EGFR信号通路对细胞的生长、增殖和分化等生理过程发挥重要的作用。然而当EGFR发生突变时，导致EGFR信号通路的持续激活，从而导致细胞异常增殖。

 

EGFR的突变或异常表达在肿瘤的生长、发展中扮演着重要作用，尤其在肺癌中，30%的患者由EGFR突变造成。而肺癌是我国发病率和死亡率均排第一的癌症种类，其中非小细胞肺癌（NSCLC）占比高达85%，因此NSCLC患者是肺癌用药的主体人群。

EGFR相关产品（172）
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX8936 BMS-690514 BMS-690514 是有效，有口服活性的 EGFR 和 VEGFR 的有效抑制剂，对于 EGFR、HER2 和 HER4 的 IC50 值分别为 5、9 和 60 nM。
SJ-MX9039 LY456236 LY456236 是一种选择性、非竞争性和具有口服活性的 mGlu1 受体拮抗剂，可抑制磷酸肌醇水解，其 IC50 为 0.145 μM。LY456236 还能抑制 EGFR，IC50 为 0.91 μM
SJ-MX9065 EGFR-IN-8 EGFR-IN-8 是 EGFR 和 c-Met 双重抑制剂。EGFR-IN-8 有望成为进一步开发靶向 EGFR TKI 抗性 NSCLC 药物的靶点。
SJ-MX9163 CGP52411 CGP52411 (DAPH) 是一种高选择性，有效，口服活性和 ATP 竞争性的 EGFR 抑制剂，IC50 为 0.3 μM。CGP52411 阻止有毒的 Ca2+ 离子流入神经元细胞，并显着抑制和逆转与阿尔茨海默症相关的 β-amyloid (Aβ42) 原纤维聚集物的形成。
SJ-MX9177 Mutant EGFR inhibitor Mutant EGFR inhibitor 是有效，选择性的 EGFR 突变体抑制剂，来自专利 WO 2013014448 A1；可抑制 EGFRL858R、EGFRExon 19 deletion、EGFRT790M。
SJ-MX0659 SAR131675

SAR131675 是一种 VEGFR3 抑制剂，无细胞试验中 IC50 和 Ki 分别为 23 nM 和 12 nM，作用于 VEGFR3 比作用于 VEGFR1/2 选择性高 50 和 10 倍，对 Akt1、CDKs、PLK1、EGFR、IGF-1R、c-Met 和 Flt2 等几乎没有作用活性。
SJ-MX0935 Brivanib alaninate 丙氨酸布立尼布

Brivanib Alaninate (BMS-582664) 是 BMS 540215 的口服活性前药。 Brivanib alaninate 在体内快速水解为 BMS 540215，这是一种有效的 ATP 竞争性 VEGFR 抑制剂，对 VEGFR2、VEGFR1 和 VEGFR3 的 IC50 分别为 25、380 和 10 nM，对 FGFR-1、FGFR-2 和 FGFR-3 也显示出良好的选择性，IC50 为 148、125 和 68 nM。
SJ-MX6638 MTX-211 MTX-211 是 EGFR 和 PI3K 的双重抑制剂，可用于癌症研究。
SJ-MX6659 ZD-4190 ZD-4190 是一种有效的，可口服的 VEGFR2 和 EGFR 的抑制剂，用于癌症研究。
SJ-MN4024 β-Hydroxyisovalerylshikonin β-羟基异戊酰基紫草素 Beta-hydroxyisovalerylshikonin 是一种从Lithospermium radix 中分离出的天然产物，是一种有效的 PTK 抑制剂， 对 EGFR 和 v-Src 受体作用的 IC50 分别为 0.7 μM 和 1 μM。Beta-hydroxyisovalerylshikonin 对多种肿瘤细胞系均有抑制作用，能高效诱导 NCI-H522 和 DMS114 细胞的死亡。
SJ-MN4028 Tephrosin 灰叶草素 Tephrosin 是一种天然类胡萝卜素，具有较强的抗肿瘤活性。Tephrosin 通过诱导受体内化来诱导 EGFR 和 ErbB2 的降解。
SJ-MX7734 PKI-166 PKI-166 是一种高效、选择性的，有口服生物活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 值为 0.7 nM。
SJ-MX7736 RTC-5 RTC-5 (TRC-382) 是一种具有抗癌效力的优化吩噻嗪。RTC-5 显示针对 EGFR 驱动的癌症的异种移植模型的功效，其效果归因于 PI3K-AKT 和 RAS-ERK 信号传导的负调节。
SJ-MX0751A Mobocertinib succinate 莫博替尼琥珀酸盐 Mobocertinib succinate (TAK-788 succinate) 是一种有效的的，具有口服活性的 EGFR 和 HER2 突变的抑制剂，包括外显子 20 的插入，并且选择性高于 WT EGFR。具有抗肿瘤活性。
SJ-MX7746 PF-06459988 PF-06459988 是 T790M-Containing EGFR Mutants 不可逆性抑制剂 。
SJ-MX7773 Theliatinib 西利替尼 Theliatinib (Xiliertinib) 是一种有效、ATP 竞争性、口服活性和高度选择性的 EGFR 抑制剂，Ki 为 0.05 nM，IC50 为 3 nM。Theliatinib 对 EGFR T790M/L858R 突变体的 IC50 值为 22 nM。Theliatinib 对 EGFR 的选择性是其他激酶的 50 倍以上。抗肿瘤活性。
SJ-MX3851A Naquotinib mesylate Naquotinib mesylate (ASP8273 mesylate) 是有口服活性，不可逆的 EGFR 突变体抑制剂；对EGFR突变体和EGFR的 IC50 值分别为8-33和230 nM。
SJ-MX7779 Olafertinib Olafertinib 是三代 EGFR 酪氨酸酶抑制剂，其GI50 值分别为5 nM (EGFR L858R/T790M)、10 nM (EGFR del19) 和 689 nM (EGFR WT)。
SJ-MX8012 BI-1622 BI-1622 是一种口服有效的和高选择性 HER2 (ERBB2) 抑制剂，IC50 为 7 nM。BI-1622对 EGFR 的选择性大于 25 倍。BI-1622 在转染 H2170 和 PC9 细胞的移植瘤小鼠模型中表现出较高的体内的抗肿瘤效果，具有良好的活性分子代谢和药代动力学特性。
SJ-MX8095 AZ7550 AZ7550 是 AZD9291 的一种活性代谢物，AZ7550 抑制 IGF1R 活性，IC50 为 1.6 μM。
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