SAR131675 是一种 VEGFR3 抑制剂，无细胞试验中 IC50 和 Ki 分别为 23 nM 和 12 nM，作用于 VEGFR3 比作用于 VEGFR1/2 选择性高 50 和 10 倍，对 Akt1、CDKs、PLK1、EGFR、IGF-1R、c-Met 和 Flt2 等几乎没有作用活性。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 245.00 | |
| 5 mg | ¥ 565.00 | |
| 10 mg | ¥ 830.00 | |
| 25 mg | ¥ 1585.00 | |
| 50 mg | ¥ 2520.00 | |
| 100 mg | ¥ 3520.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 520.00 |
| Cas No. |
1433953-83-3
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| 分子式 |
C18H22N4O4
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| 分子量 |
358.39
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
SAR131675 是一种 VEGFR3 抑制剂，无细胞试验中 IC50 和 Ki 分别为 23 nM 和 12 nM，作用于 VEGFR3 比作用于 VEGFR1/2 选择性高 50 和 10 倍，对 Akt1、CDKs、PLK1、EGFR、IGF-1R、c-Met 和 Flt2 等几乎没有作用活性。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
VEGFR
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| 作用通路 |
Protein Tyrosine Kinase/RTK
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
SAR131675 抑制 VEGFR-3 配体 VEGFC 和 VEGFD 诱导的原代人淋巴结细胞的增殖并且具有剂量依赖特性，IC50 约为 20 nM，也会抑制 rh-VEGFR-3–TK 的活性并具有剂量依赖特性，IC50 为 23 nM。SAR131675 抑制 VEGR-3–TK 活性，Ki 值约为 12 nM。SAR131675 抑制 VEGFR-1–TK 活性，IC50 大于 3 μM，抑制 VEGFR-2–TK 活性，IC50 为 235 nM [1]。 SAR131675 抑制 VEGFR-1 自身磷酸化，IC50 约为 1 μM，抑制 VEGFR-2 自身磷酸化，IC50 约为 280 nM。SAR131675 适度抑制 VEGFR-2 但对 VEGFR-1 基本没有作用 [1]。 SAR131675 抑制 VEGFA 诱导的 VEGFR-2 磷酸化并具有剂量依赖特性，IC50 为 239 nM。SAR131675 强有效的抑制 VEGFC 和 VEGFD 诱导的淋巴细胞存活，IC50 分别为 14 nM 和 17 nM，抑制 VEGFA 诱导的淋巴细胞存活，IC50 为 664 nM。SAR131675 显著抑制 VEGFC 诱导的 Erk 磷酸化并具有剂量依赖特性，IC50 约为 30 nM [1]。 SAR131675 显著抑制了 HUVECs 的细胞活性，并以剂量依赖的方式诱导凋亡。SAR131675 还诱导了线粒体功能障碍、ROS 生成、Bcl-2 下调、Bax 上调、细胞色素 c 释放和 caspase-3 激活 [2]。 SAR131675 以剂量依赖的方式抑制了 VEGF-CS 介导的癌细胞增殖、集落形成和迁移 [3]。 在 RAW264.7 和 HK2 细胞中，SAR131475 (1、10 或 100 nM) 治疗改善了 Palmitate 诱导的 VEGF-C、VEGFR-3 和 LYVE-1 表达增加，以及细胞质和线粒体氧化应激的改善 [4]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
SAR131675 (100 mg/kg/天) 使得小鼠体内 VEGFR-3 和血红蛋白含量显著降低 50% 左右。SAR131675 在体内有效破坏了 FGF2 诱导的淋巴管生成和血管生成。SAR131675 (300 mg/kg) 可以抑制 VEGFR-2 和 VEGFR-3 的信号 [1]。 SAR131675 (30 mg/kg/天和 100 mg/kg/天) 显著降低了对小鼠 4T1 乳腺癌肿瘤体积，分别减小 24% 和 50% [1]。 SAR131675 (30 mg/kg；从 8 周龄开始，持续 12 周) 改善了 db/db 小鼠肾脏中的血脂异常、白蛋白尿和脂质积累，且降低了糖尿病诱导的全身炎症 [4]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
72 mg/mL (200.90 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.7903 mL | 13.9513 mL | 27.9026 mL | |
| 5 mM | 0.5581 mL | 2.7903 mL | 5.5805 mL | |
| 10 mM | 0.2790 mL | 1.3951 mL | 2.7903 mL | |
| 50 mM | 0.0558 mL | 0.2790 mL | 0.5581 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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