SAR131675 - CAS:1433953-83-3 - 山东思科捷生物技术有限公司

010A01,010I08,0D01

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SAR131675

目录号 : SJ-MX0659 纯度：98.02%

SAR131675 是一种 VEGFR3 抑制剂，无细胞试验中 IC50 和 Ki 分别为 23 nM 和 12 nM，作用于 VEGFR3 比作用于 VEGFR1/2 选择性高 50 和 10 倍，对 Akt1、CDKs、PLK1、EGFR、IGF-1R、c-Met 和 Flt2 等几乎没有作用活性。

CAS No. :1433953-83-3

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规格	价格	货期
1 mg	¥ 245.00
5 mg	¥ 565.00
10 mg	¥ 830.00
25 mg	¥ 1585.00
50 mg	¥ 2980.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

1433953-83-3

分子式

C₁₈H₂₂N₄O₄

分子量

358.39

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

VEGFR

作用通路

Protein Tyrosine Kinase/RTK

应用领域

肿瘤

IC50 & Target

IC50	Ki
VEGFR3 ^[1]	VEGFR3 ^[1]
Cell-free assay	Cell-free assay
23 nM	12 nM

体外研究 (In Vitro)

SAR131675 抑制 VEGFR-3 配体 VEGFC 和 VEGFD 诱导的原代人淋巴结细胞的增殖并且具有剂量依赖特性，IC50 约为 20 nM，也会抑制 rh-VEGFR-3–TK 的活性并具有剂量依赖特性，IC50 为 23 nM。SAR131675 抑制 VEGR-3–TK 活性， Ki 值约为 12 nM。SAR131675 抑制 VEGFR-1–TK 活性，IC50 大于 3 μM，抑制 VEGFR-2–TK 活性，IC50 为 235 nM ^[1]。

SAR131675 抑制 VEGFR-1 自身磷酸化，IC50 约为 1 μM，抑制 VEGFR-2 自身磷酸化，IC50 约为 280 nM。SAR131675 适度抑制 VEGFR-2 但对 VEGFR-1 基本没有作用, 这表明它具有对 EGFR-3 很好的选择性 ^[1]。

SAR131675 抑制 VEGFA 诱导的 VEGFR-2 磷酸化并具有剂量依赖特性，IC50 为 239 nM。 SAR131675 强有效的抑制 VEGFC 和 VEGFD 诱导的淋巴细胞存活，IC50 分别为14 nM 和 17 nM，抑制 VEGFA 诱导的淋巴细胞存活，IC50 为 664 nM。SAR131675 显著抑制 VEGFC 诱导的 Erk 磷酸化并具有剂量依赖特性，IC50 约为 30 nM ^[1]。

体内研究 (In Vivo)

在利用斑马鱼模型研究胚胎血管生成的实验中，SAR131675 有效的破坏了胚胎的血管生成。100 mg/kg/天剂量的 SAR131675 使得 VEGFR-3 和血红蛋白含量显著降低 50% 左右。 SAR131675 在体内有效破坏了 FGF2 诱导的淋巴管生成和血管生成。300mg/kg SAR131675 可以抑制 VEGFR-2 和 VEGFR-3 的信号 ^[1]。

在预防实验中使用 SAR131675 进行 5 周治疗表明 SAR131675 耐受性良好并且与对照相比治疗后的小鼠胰腺中血管生成下降 42%。干预研究显示从第 10 周到 12.5 周每天口服使用 SAR131675 可以使肿瘤负担减轻 62%。30 mg/kg/天和 100mg/kg/天 SAR131675 治疗后可以使肿瘤体积分别减小 24% 和 50% ^[1]。

参考文献

[1]. Alam A, et al. SAR131675, a potent and selective VEGFR-3-TK inhibitor with antilymphangiogenic, antitumoral, and antimetastatic activities. Mol Cancer Ther. 2012 Aug;11(8):1637-49.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	72 mg/mL (200.90 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.7903 mL	13.9513 mL	27.9026 mL
	5 mM	0.5581 mL	2.7903 mL	5.5805 mL
	10 mM	0.2790 mL	1.3951 mL	2.7903 mL
	50 mM	0.0558 mL	0.2790 mL	0.5581 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。