Rociletinib (CO-1686) 是一种可口服的 EGFR 抑制剂，能够抑制 EGFRL858R/T790M 和 EGFRWT 的活性，在无细胞试验中 Ki 值分别为 21.5 nM 和 303.3 nM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 360.00 | |
| 10 mg | ¥ 580.00 | |
| 50 mg | ¥ 1060.00 | |
| 100 mg | ¥ 1700.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 420.00 |
| Cas No. |
1374640-70-6
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| 分子式 |
C27H28F3N7O3
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| 分子量 |
555.55
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Rociletinib (CO-1686) 是一种可口服的 EGFR 抑制剂，能够抑制 EGFRL858R/T790M 和 EGFRWT 的活性，在无细胞试验中 Ki 值分别为 21.5 nM 和 303.3 nM。 |
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| 相关靶点 |
EGFR |
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| 作用通路 |
JAK/STAT Signaling；Protein Tyrosine Kinase/RTK |
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Rociletinib (CO-1686，0.1 μM) 有效且不可逆地抑制 EGFR，并对 23 个靶点中 50% 以上的靶点有抑制作用。Rociletinib 有效并选择性地抑制表达突变 EGFR 的 NSCLC 细胞的生长，并诱导细胞凋亡。Rociletinib 耐药 NSCLC 细胞系对 AKT 抑制具有敏感性 [1]。 Rociletinib (CO-1686) 抑制突变体 EGFR 表达的细胞中的 p-EGFR，IC50 的范围为 62 到 187 nM，同时抑制 EGFR 磷酸化，在三个 EGFR WT 表达的细胞中，IC50 > 2,000 nM [1]。 Rociletinib (CO-1686) 选择性抑制 NSCLC 细胞表达的突变体 EGFR 的生长，GI50 范围为 7 到 32 nM，并诱导细胞凋亡 [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
在 NSCLC EGFR 突变异种移植模型中，以 100 mg/kg/天的剂量口服给药，Rociletinib 显示具有抗肿瘤活性。 在表达人 EGFR-L858R 和 EGFR-L858R-T790M 的转基因小鼠中，以 50 mg/kg/天的剂量口服给药，Rociletinib (CO-1686) 表现出抗肿瘤活性 [1]。 |
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| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (180.00 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.8000 mL | 9.0001 mL | 18.0002 mL | |
| 5 mM | 0.3600 mL | 1.8000 mL | 3.6000 mL | |
| 10 mM | 0.1800 mL | 0.9000 mL | 1.8000 mL | |
| 50 mM | 0.0360 mL | 0.1800 mL | 0.3600 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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