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EGFR是表皮生长因子受体（HER）家族成员之一，广泛分布于哺乳动物上皮细胞、成纤维细胞、胶质细胞、角质细胞等细胞表面，EGFR信号通路对细胞的生长、增殖和分化等生理过程发挥重要的作用。然而当EGFR发生突变时，导致EGFR信号通路的持续激活，从而导致细胞异常增殖。
EGFR的突变或异常表达在肿瘤的生长、发展中扮演着重要作用，尤其在肺癌中，30%的患者由EGFR突变造成。而肺癌是我国发病率和死亡率均排第一的癌症种类，其中非小细胞肺癌（NSCLC）占比高达85%，因此NSCLC患者是肺癌用药的主体人群。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MX0098A | Gefitinib hydrochloride | 盐酸吉非替尼 | Gefitinib hydrochloride (ZD1839 hydrochloride) 是一种有效，选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 33 nM。Gefitinib hydrochloride 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM)，并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib hydrochloride 还可诱导细胞自噬 (autophagy)，并具有抗肿瘤活性。 |
| SJ-MN4390 | Methyl 2,5-dihydroxycinnamate | Methyl 2,5-dihydroxycinnamate 是 erbstatin 类似物，是一种稳定、有效的 EGFR 激酶活性抑制剂。 | |
| SJ-MN4977 | Delphinidin 3-glucoside chloride | 氯化飞燕草素葡萄糖苷 | Delphinidin 3-glucoside chloride (Delphinidin 3-O-glucoside chloride) 是在 Hibiscus sabdariffa 提取物中发现的一种活性花色苷。Delphinidin 3-glucoside chloride 诱导 B 细胞慢性淋巴细胞性白血病 (B CLL) 的促凋亡作用。Delphinidin 3-glucoside chloride 通过结合 ERβ 发挥植物雌激素活性，IC50 为 9.7 μM。Delphinidin-3-O-glucoside chloride 抑制 EGFR，IC50 为 2.37 µM。 |
| SJ-MN4789 | Lavendustin A | 薰草菌素 | Lavendustin A (RG-14355), 可从Streptomyces Griseolavendus 中分离得到，是一种有效的、特异性的、ATP竞争性的酪氨酸激酶抑制剂，对表皮生长因子受体 (EGFR) 相关酪氨酸激酶的 IC50 值为 11 ng/mL。 能抑制血管内皮生长因子诱导的血管生成，阻断LTPGABA-A的诱导。 |
| SJ-MN4024 | β-Hydroxyisovalerylshikonin | β-羟基异戊酰基紫草素 | Beta-hydroxyisovalerylshikonin 是一种从Lithospermium radix 中分离出的天然产物，是一种有效的 PTK 抑制剂， 对 EGFR 和 v-Src 受体作用的 IC50 分别为 0.7 μM 和 1 μM。Beta-hydroxyisovalerylshikonin 对多种肿瘤细胞系均有抑制作用，能高效诱导 NCI-H522 和 DMS114 细胞的死亡。 |
| SJ-MN4028 | Tephrosin | 灰叶草素 | Tephrosin 是一种天然类胡萝卜素，具有较强的抗肿瘤活性。Tephrosin 通过诱导受体内化来诱导 EGFR 和 ErbB2 的降解。 |
| SJ-MX6788 | RG14620 | RG14620是 EGFR 抑制剂；IC50 值为3 μM。 | |
| SJ-BA1381 | Depatuxizumab | Depatuxizumab(Anti-ERBB1/EGFR/HER1;ABT-806) 是一种人源化的可透过血脑屏障 (brain-penetrant) 的肿瘤特异性抗 EGFR 的单克隆抗体。Depatuxizumab 抑制突变型 EGFRvIII 和野生型 EGFR 异种移植瘤模型的生长。Depatuxizumab 可用于癌症研究。 | |
| SJ-BA1387 | Margetuximab | Margetuximab(Anti-ERBB2 / HER2 / CD340;MGAH22) 是一种嵌合抗 HER2 单克隆抗体，具有优化的 Fc 结构域，EC50 为 39.33 ng/mL。Margetuximab 具有潜在的免疫调节和抗肿瘤活性，可用于转移性 HER2 阳性乳腺癌研究。 | |
| SJ-BA1390 | Lumretuzumab | Lumretuzumab(Anti-ERBB3 / HER3)是一种含有针对人表皮生长因子受体 HER3 (ErbB3) 的糖基工程人源化单克隆抗体。Lumretuzumab具有潜在的抗肿瘤活性。 | |
| SJ-BA1502 | Serclutamab | Serclutamab (Anti-ERBB1 / EGFR / HER1;PR-1594407; DC-1630423)是一种针对表皮生长因子受体(EGFR)的IgG1-κ 人源化嵌合抗体。Serclutamab可用于晚期胶质母细胞瘤的晚期实体瘤研究。 | |
| SJ-BA0010 | Laprituximab emtansine | Laprituximab emtansine (IMGN-289) 是一种抗 EGFR（表皮生长因子受体、受体酪氨酸蛋白激酶 erbB-1、ERBB1、HER1、HER-1、ERBB） 嵌合单克隆抗体，与 美登木素生物碱 DM1 通过琥珀酰亚胺基-4-(N-马来酰亚胺甲基)环己烷-1-羧酸酯 (SMCC) 连接，形成不可还原的硫醚键。 | |
| SJ-BA0011 | Cetuximab-MMAE | Cetuximab-MMAE是一种抗体-药物偶联物(ADC)，由抗EGFR单克隆抗体和细胞毒性微管蛋白聚合酶抑制剂通过MC-Vc-PAB（马来酰亚胺己酰基-缬氨酸-瓜氨酸）偶联而成。 -对氨基苯甲酰氧基羰基）型接头。 | |
| SJ-BA0012 | Serclutamab talirine | Serclutamab Talirine（ABBV-321）是一种抗体-药物偶联物 (ADC)，由人源化免疫球蛋白 G1 抗 EGFR 单克隆抗体与偶联物组成 通过马来酰亚胺己酰基-缬氨酸-丙氨酸连接体形成吡咯并苯并二氮杂卓 (PBD) 二聚体。 Serclamab Talirine 具有用于治疗与表皮生长因子受体 (EGFR) 或其配体过度表达相关的晚期实体瘤的潜力。 | |
| SJ-BA0017 | Patritumab deruxtecan | Patritumab deruxtecan (HER3-DXd) 是一种抗体-活性分子偶联物 (ADC)，由全人抗 HER3 IgG1 单克隆抗体 Patritumab 通过基于四肽的可裂解接头连接到拓扑异构酶 I 抑制剂有效载荷组成。 |
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