Lazertinib (YH25448，GNS-1480) 是一种有效，可逆，可口服，可透过血脑屏障的，突变体选择性的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对Del19/T790M、L858R/T790M、Del19、L85R 和野生型 EGFR 的 IC50 分别为 1.7 nM，2 nM，5 nM，20.6 nM 和 76 nM。Lazertinib 具有潜在的抗肿瘤活性，可用于非小细胞肺癌的研究。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 280.00 | |
| 5 mg | ¥ 560.00 | |
| 10 mg | ¥ 900.00 | |
| 25 mg | ¥ 1600.00 | |
| 50 mg | ¥ 2520.00 | |
| 100 mg | ¥ 3720.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | 咨询 |
| Cas No. |
1903008-80-9
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C30H34N8O3
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| 分子量 |
554.64
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Lazertinib (YH25448，GNS-1480) 是一种有效，可逆，可口服，可透过血脑屏障的，突变体选择性的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对Del19/T790M、L858R/T790M、Del19、L85R 和野生型 EGFR 的 IC50 分别为 1.7 nM，2 nM，5 nM，20.6 nM 和 76 nM。Lazertinib 具有潜在的抗肿瘤活性，可用于非小细胞肺癌的研究。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
EGFR |
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| 作用通路 |
JAK/STAT Signaling；Protein Tyrosine Kinase/RTK |
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Lazertinib 能够靶向 EGFR 激活突变体 Del19、L858R 以及 T790M，而对野生型 EGFR 的作用相对较小。在 NSCLC 细胞系中和原代肿瘤细胞中，Lazertinib 比 osimertinib 更有效地抑制了癌细胞的生长、并显著地增加了肿瘤细胞的凋亡 [1]。 在细胞增殖试验中，Lazertinib 对 H1975 细胞 (L858R/T790M)、PC9 细胞 (del19) 和 H2073 细胞 (野生型 EGFR) 的 GI50 值分别为 5 nM、5 nM 和 711 nM [2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内试验中，对移植有 H1975 细胞的小鼠模型进行给药，每日一次，Lazertinib 可在皮下和颅内病变灶引起非显著性、浓度依赖性的肿瘤消退，而没有其他异常表现如皮肤角化。Lazertinib 在血浆中的半衰期为 5.9-6.8 小时，肿瘤内和血浆的 AUC0-last 比值为 3.0-5.1。Lazertinib 能够很好地通过血脑屏障，脑脊液浓度可超过其抑制 pEGFR 的 IC50 值。在携有 EGFR 突变体的脑转移模型中，Lazertinib 对肿瘤消退也具有良好的功效 [1]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
4 mg/mL (7.21 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.8030 mL | 9.0149 mL | 18.0297 mL | |
| 5 mM | 0.3606 mL | 1.8030 mL | 3.6059 mL | |
| 10 mM | 0.1803 mL | 0.9015 mL | 1.8030 mL | |
| 50 mM | 0.0361 mL | 0.1803 mL | 0.3606 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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