Lazertinib - CAS:1903008-80-9 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Lazertinib

目录号 : SJ-MX0318 别名 : YH25448; GNS-1480 中文名称 : 拉泽替尼 纯度：99.71%

Lazertinib (YH25448，GNS-1480) 是一种有效，可逆，可口服，可透过血脑屏障的，突变体选择性的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对Del19/T790M、L858R/T790M、Del19、L85R 和野生型 EGFR 的 IC50 分别为 1.7 nM，2 nM，5 nM，20.6 nM 和 76 nM。Lazertinib 具有潜在的抗肿瘤活性，可用于非小细胞肺癌的研究。

CAS No. :1903008-80-9

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。

规格	价格	货期
1 mg	¥ 275.00
5 mg	¥ 670.00
10 mg	¥ 985.00
25 mg	¥ 1830.00
50 mg	¥ 2955.00
100 mg	¥ 4335.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

1903008-80-9

分子式

C₃₀H₃₄N₈O₃

分子量

554.64

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

EGFR

作用通路

JAK/STAT Signaling；Protein Tyrosine Kinase/RTK

应用领域

肿瘤

IC50 & Target

IC50	IC50	IC50	IC50	IC50
Del19/T790M ^[1]	L858R/T790M ^[1]	Del19 ^[1]	L85R ^[1]	WT EGFR ^[1]
Cell-free assay	Cell-free assay	Cell-free assay	Cell-free assay	Cell-free assay
1.7 nM	2 nM	5 nM	20.6 nM	76 nM

体外研究 (In Vitro)

Lazertinib 能够靶向 EGFR 激活突变体 Del19、L858R 以及 T790M，而对野生型 EGFR 的作用相对较小。在 NSCLC 细胞系中和原代肿瘤细胞中，Lazertinib 比 osimertinib 更有效地抑制了癌细胞的生长、并显著地增加了肿瘤细胞的凋亡 ^[1]。

在细胞增殖试验中，Lazertinib 对 H1975 细胞 (L858R/T790M)、PC9 细胞 (del19) 和 H2073 细胞 (野生型 EGFR) 的 GI50 值分别为 5 nM、5 nM 和 711 nM ^[2]。

体内研究 (In Vivo)

在体内试验中，对移植有 H1975 细胞的小鼠模型进行给药，每日一次，Lazertinib 可在皮下和颅内病变灶引起非显著性、浓度依赖性的肿瘤消退，而没有其他异常表现如皮肤角化。Lazertinib 在血浆中的半衰期为 5.9-6.8 小时，肿瘤内和血浆的 AUC0-last 比值为 3.0-5.1。Lazertinib 能够很好地通过血脑屏障，脑脊液浓度可超过其抑制 pEGFR 的 IC50 值。在携有 EGFR 突变体的脑转移模型中，Lazertinib 对肿瘤消退也具有良好的功效 ^[1]。

参考文献

[1]. Jiyeon Yun, et al. Abstract 4790: YH25448, an irreversible 3rd generation EGFR TKI, exhibits superior anticancer effects with potent brain BBB penetration in NSCLC. Cancer Res (2018) 78 (13_Supplement): 4790.

[2]. Min Hee Hong, et al. P3.02b-119 YH25448, a Highly Selective 3rd Generation EGFR TKI, Exhibits Superior Survival over Osimertinib in Animal Model with Brain Metastases from NSCLC. Journal of Thoracic Oncology. 2017, 12(1):S1265-S1266.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	4 mg/mL (7.21 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.8030 mL	9.0149 mL	18.0297 mL
	5 mM	0.3606 mL	1.8030 mL	3.6059 mL
	10 mM	0.1803 mL	0.9015 mL	1.8030 mL
	50 mM	0.0361 mL	0.1803 mL	0.3606 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。