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Apoptosis

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SJ-MX0826 L-685458 L-685458 是一种有效的过渡状态模拟(TSA) γ-分泌酶 (γ-secretase) 抑制剂 (GSI)。L-685458 抑制淀粉样β-蛋白前体γ-分泌酶活性,IC50 为 17 nM,选择性高于其他检测的天冬氨酸蛋白酶 50-100 倍。L-685458 抑制γ-分泌酶介导的 APP-C99 和 Notch-100 的裂解,IC50 分别为 301.3 nM 和 351.3 nM。L-685458 可用于阿尔茨海默病 (AD) 和癌症的研究。
SJ-MX0884 RAF265 RAF265 是一种有效的 RAF/VEGFR2 抑制剂。RAF265 (CHIR-265)可诱导细胞周期阻滞和凋亡。
SJ-MX0915 HA15

HA15 是一种高效特异性的内质网伴侣蛋白 BiP/GRP78/HSPA5 抑制剂,可抑制 BiP 的 ATP 酶活性,具有抗肿瘤活性。

SJ-MX0922 SecinH3 SecinH3 是 cytohesins 的拮抗剂,对于 hCyh1, hCyh2,mCyh3,hCyh3,drosophila steppke 和 yGea2-S7 的 IC50 值分别为 5.4 μM,2.4 μM,5.4 μM,5.6 μM,5.6 μM 和 65 μM。
SJ-MX0926 4EGI-1

4EGI-1 是一种 eIF4E/eIF4G 相互作用抑制剂,抑制 eIF4E 结合,Kd 值为 25 μM。4EGI-1 可通过阻止 4E-BP1 的激活来特异性抑制 mTOR 的功能。4EGI-1 可诱导凋亡 (apoptosis)。

SJ-MX0949 Unesbulin (PTC596) Unesbulin (PTC596) 是一种口服有效和选择性的 B 细胞特异性莫洛尼氏鼠白血病病毒整合位点 1 (BMI-1) 抑制剂。Unesbulin 在急性髓细胞白血病 (AML) 细胞中可下调 MCL-1 并诱导不依赖 p53 的线粒体凋亡。Unesbulin 具有抗白血病作用。
SJ-MX0951 GSK2656157 GSK2656157 是选择性,ATP竞争性的 PERK 抑制剂,IC50 值为 0.9 nM。GSK2656157可减少凋亡并抑制过度的自噬。
SJ-MX0972 AT7519 (AT7519M)

AT7519 (AT7519M) 是一种有效的 CDK 抑制剂,对 CDK1、CDK2、CDK4、CDK5、CDK6 以及 CDK9 的 IC50 值分别为 210、47、100、13、170 和<10 nM。AT7519 可诱导凋亡 (apoptosis)。

SJ-MX1005 PFK-158

PFK-158 是一种有效的、选择性的 PFKFB3 抑制剂,IC50 值为 137 nM。PFK-158 可减少癌细胞中葡萄糖的摄取、ATP 的产生、乳酸的释放和诱导细胞凋亡和自噬。PFK-158 具有广泛的抗肿瘤活性。PFK-158 还可以增强 Colistin 对细菌的抵抗力。

SJ-MX1704 SRT 2183 SRT 2183 是一种选择性 Sirtuin-1 (SIRT1) 激活剂,其 EC1.5 值为 0.36 μM。SRT 2183 诱导生长停滞和凋亡,同时伴随 STAT3 和 NF-κB 去乙酰化,并降低 c-Myc 蛋白水平。
SJ-MN0123 Piceatannol 白皮杉醇

Piceatannol 是一种天然存在的多酚二苯乙烯,存在于各种水果和蔬菜中,具有抗癌和抗炎特性。Piceatannol 是一种 选择性Syk 抑制剂,比作用于 Lyn 选择性高 10 倍左右,可降低由 TNF 诱导的 iNOS 表达。 Piceatannol 可用于急性肺损伤(ALI)的研究。Piceatannol 在 DLBCL 细胞系中诱导细胞凋亡(apoptosis)。Piceatannol 在 MOLT-4 人白血病细胞中诱导自噬(autophagy) 和凋亡(apoptosis)。

SJ-MX1705 b-AP15 b-AP15 特异性抑制去泛素化酶 (deubiquitinating) UCHL5 和 Usp14活性。
SJ-MX1745 SGI-1027 SGI-1027 是 DNA 甲基转移酶 (DNMT) 抑制剂,对以 poly(dI-dC) 为底物的 DNMT3B,DNMT3A 和 DNMT1 的 IC50 值分别为 7.5 μM,8 μM 和 12.5 μM。SGI‑1027 可诱导凋亡。
SJ-MN0124 Protosappanin B 原苏木素 Protosappanin B 是从苏木中提取的多酚类物质,具有抗肿瘤作用。在人膀胱癌细胞中,能够使细胞周期 G1 期停滞,诱导细胞凋亡。
SJ-MN0125 Tubeimoside I 土贝母苷甲 Tubeimoside I 是中药土贝母提取物,已被证明为人类各种癌症的一种有效的抗肿瘤剂。
SJ-MN0127 Salidroside 红景天苷 Salidroside 是一种脯氨酰内肽酶 (prolyl endopeptidase) 抑制剂。Salidroside 可通过激活 mTOR 信号缓解肿瘤恶病质小鼠模型中的恶病质症状。Salidroside 还能通过增强 PINK1/Parkin 介导的线粒体自噬来保护多巴胺能神经元。
SJ-MX1070 COTI-2 COTI-2,一种具有口服活性的,低毒的抗癌药物,是一种第三代 p53 突变体 (p53 mutant) 的激活剂。COTI-2 通过激活突变型 p53 和抑制 PI3K/AKT/mTOR 途径发挥作用。COTI-2 诱导多种人肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。COTI-2 通过 p53 依赖和非依赖机制在 HNSCC 中具有抗肿瘤活性。COTI-2 将突变型 p53 转化为野生型构象。
SJ-MX1747 Apoptozole (Apoptosis Activator VII)

Apoptozole (Apoptosis Activator VII) 是 HSC70 和 HSP70 的 ATPase 结构域抑制剂,可诱导凋亡,Kd 值分别为 0.21 和 0.14 μM。Apoptozole (Apoptosis Activator VII) 能够诱导 caspase 依赖性的凋亡反应。

SJ-MX1748 LDC000067

LDC000067 是高度选择性的 CDK9 抑制剂,体外实验中 IC50 值为 44±10 nM,比作用于 CDK2/1/4/6/7 的选择性分别高 55/125/210/ >227/ >227 倍。

SJ-MX1749 GSK-923295

GSK-923295 是一种特异性的变构着丝粒相关蛋白-E (CENP-E) 驱动蛋白 ATPase 的活性抑制剂,作用于人类和犬类此酶,Ki 分别为 3.2±0.2 nM 和 1.6±0.1 nM。GSK923295 可诱导有丝分裂后的细胞凋亡。