AT7519 (AT7519M) - CAS:844442-38-2 - 山东思科捷生物技术有限公司

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AT7519 (AT7519M)

目录号 : SJ-MX0972 纯度：99.69%

AT7519 (AT7519M) 是一种有效的 CDK 抑制剂，对 CDK1、CDK2、CDK4、CDK5、CDK6 以及 CDK9 的 IC50 值分别为 210、47、100、13、170 和＜10 nM。AT7519 可诱导凋亡 (apoptosis)。

CAS No. :844442-38-2

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规格	价格	货期
5 mg	¥ 585.00
25 mg	¥ 1755.00
50 mg	¥ 3130.00
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Cas No.

844442-38-2

分子式

C₁₆H₁₇Cl₂N₅O₂

分子量

382.24

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

AT7519 (AT7519M) 是一种有效的 CDK 抑制剂，对 CDK1、CDK2、CDK4、CDK5、CDK6 以及 CDK9 的 IC50 值分别为 210、47、100、13、170 和＜10 nM。AT7519 可诱导凋亡 (apoptosis)。

相关靶点

CDK；Apoptosis

作用通路

Cell Cycle/DNA Damage；Apoptosis

应用领域

肿瘤；干细胞

IC50 & Target

IC50	CDK9/Cyclin T ^[1]	10 nM
IC50	CDK5/p35 ^[1]	13 nM
IC50	CDK2/cyclin A ^[1]	47 nM
IC50	CDK4/cyclin D1 ^[1]	100 nM
IC50	CDK6/cyclin D3 ^[1]	170 nM
IC50	CDK1/cyclin B ^[1]	210 nM
IC50	CDK7/Cyclin H/MAT1 ^[1]	2400 nM
IC50	GSK3β ^[1]	89 nM

体外研究 (In Vitro)

AT7519 (250 nM) 抑制人肿瘤细胞系细胞周期进展。AT7519 还能诱导人肿瘤细胞系凋亡 ^[1]。

AT7519 (0-4 µM) 对人多发性骨髓瘤 (MM) 细胞具有剂量依赖性的细胞毒性，这种诱导的细胞毒性与 GSK-3β 的激活有关，不依赖于转录抑制。AT7519 克服了细胞因子的增殖优势和骨髓间充质干细胞的保护作用。AT7519 (0.5 µM) 诱导 MM 细胞凋亡呈时间依赖性。此外，AT7519 (0.5 µM) 可抑制 MM.1S 细胞中 RNA 聚合酶 II CTD 的磷酸化 ^[2]。

AT7519 (100-700 nM) 诱导白血病细胞凋亡。此外，AT7519 抑制 RNA 聚合酶 II，降低抗凋亡蛋白水平 ^[3]。

体内研究 (In Vivo)

AT7519 (4.6 和 9.1 mg/kg) 抑制早期 HCT116 移植瘤的生长。AT7519 (10 mg/kg；i.p.) 也能抑制 HCT116 荷瘤 BALB/c 裸鼠的 CDKs 靶点 ^[1]。

AT7519 (15 mg/kg) 可以抑制 MM 异种移植小鼠模型的肿瘤生长 ^[2]。

参考文献

[1]. Squires MS, et al. Biological characterization of AT7519, a small-molecule inhibitor of cyclin-dependent kinases, in human tumor cell lines. Mol Cancer Ther. 2009 Feb;8(2):324-32.

[2]. Santo L, et al. AT7519, A novel small molecule multi-cyclin-dependent kinase inhibitor, induces apoptosis in multiple myeloma via GSK-3beta activation and RNA polymerase II inhibition. Oncogene. 2010 Apr 22;29(16):2325-36.

[3]. Squires MS, et al. AT7519, a cyclin-dependent kinase inhibitor, exerts its effects by transcriptional inhibition in leukemia cell lines and patient samples. Mol Cancer Ther. 2010 Apr;9(4):920-8.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	50 mg/mL (130.81 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.6162 mL	13.0808 mL	26.1616 mL
	5 mM	0.5232 mL	2.6162 mL	5.2323 mL
	10 mM	0.2616 mL	1.3081 mL	2.6162 mL
	50 mM	0.0523 mL	0.2616 mL	0.5232 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。