PFK-158 - CAS:1462249-75-7 - 山东思科捷生物技术有限公司

010301,010401,0D01,010D220R,0D07

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PFK-158

目录号 : SJ-MX1005 别名 : PFK158;PFK 158 纯度：98.70%

PFK-158 是一种有效的、选择性的 PFKFB3 抑制剂，IC50 值为 137 nM。PFK-158 可减少癌细胞中葡萄糖的摄取、ATP 的产生、乳酸的释放和诱导细胞凋亡和自噬。PFK-158 具有广泛的抗肿瘤活性。PFK-158 还可以增强 Colistin 对细菌的抵抗力。

CAS No. :1462249-75-7

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。

规格	价格	货期
1 mg	¥ 235.00
5 mg	¥ 620.00
10 mg	¥ 940.00
50 mg	¥ 2965.00
100 mg	¥ 4400.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

1462249-75-7

分子式

C₁₈H₁₁F₃N₂O

分子量

328.29

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	PFK-158 是一种有效的、选择性的 PFKFB3 抑制剂，IC50 值为 137 nM。PFK-158 可减少癌细胞中葡萄糖的摄取、ATP 的产生、乳酸的释放和诱导细胞凋亡和自噬。PFK-158 具有广泛的抗肿瘤活性。PFK-158 还可以增强 Colistin 对细菌的抵抗力。
相关靶点	Autophagy；Apoptosis；PFKFB3
作用通路	Autophagy；Apoptosis；Metabolic Enzyme/Protease
应用领域	肿瘤；代谢
IC50 & Target	IC50: 137 nM (PFKFB3) ^[1]
体外研究 (In Vitro)	PFK-158 (10 µM；24 小时；OV2008 和 C13 细胞) 联合卡铂 (77-453 μM) 导致 C13 (45%) 和 OV2008 (24.6%) 细胞凋亡显著增加 ^[1]。 PFK-158 (0-10 µM；24 小时；C13 和 HeyA8MDR 细胞) 处理导致 p-PFKFB3、p-cPLA2 和脂滴 (LD) 水平的剂量依赖性降低 ^[1]。 PFK-158 (10 μM；24 小时) 联合顺铂对 C13 和 HeyA8MDR 细胞具有协同抗增殖作用，与 OV2008 和 HeyA8 相比具有协同作用 ^[1]。 PFK-158 (0‐10 μM；24 小时) 处理后，在 C13 和 HeyA8MDR 细胞中，p62/SQSTM1 呈剂量依赖性下调，而 LC3BII 呈剂量依赖性上调。PFK-158 处理也减少了 LD 的数量 ^[1]。
体内研究 (In Vivo)	PFK-158 (15 mg/kg；腹腔注射；每周一次；持续 4 周；雌性无胸腺裸鼠) 结合 CBPt (51 mg/kg) 治疗会显著增强妇科癌症小鼠模型的抗肿瘤活性 ^[1]。
参考文献	[1]. Mondal S, et al. Therapeutic targeting of PFKFB3 with a novel glycolytic inhibitor PFK158 promotes lipophagy and chemosensitivity in gynecologic cancers. Int J Cancer. 2019 Jan 1;144(1):178-189.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	30 mg/mL (91.38 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.0461 mL	15.2304 mL	30.4609 mL
	5 mM	0.6092 mL	3.0461 mL	6.0922 mL
	10 mM	0.3046 mL	1.5230 mL	3.0461 mL
	50 mM	0.0609 mL	0.3046 mL	0.6092 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。