PFK-158 是一种有效的、选择性的 PFKFB3 抑制剂，IC50 值为 137 nM。PFK-158 可减少癌细胞中葡萄糖的摄取、ATP 的产生、乳酸的释放和诱导细胞凋亡和自噬。PFK-158 具有广泛的抗肿瘤活性。PFK-158 还可以增强 Colistin 对细菌的抵抗力。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 220.00 | |
| 5 mg | ¥ 540.00 | |
| 10 mg | ¥ 840.00 | |
| 25 mg | ¥ 1540.00 | |
| 50 mg | ¥ 2400.00 | |
| 100 mg | ¥ 3540.00 |
| Cas No. |
1462249-75-7
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C18H11F3N2O
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| 分子量 |
328.29
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
PFK-158 是一种有效的、选择性的 PFKFB3 抑制剂，IC50 值为 137 nM。PFK-158 可减少癌细胞中葡萄糖的摄取、ATP 的产生、乳酸的释放和诱导细胞凋亡和自噬。PFK-158 具有广泛的抗肿瘤活性。PFK-158 还可以增强 Colistin 对细菌的抵抗力。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Autophagy；Apoptosis；PFKFB3 |
| 作用通路 |
Autophagy；Apoptosis；Metabolism |
| 应用领域 |
肿瘤；代谢
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| IC50 & Target |
IC50: 137 nM (PFKFB3) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
PFK-158 (10 µM；24 小时；OV2008 和 C13 细胞) 联合卡铂 (77-453 μM) 导致 C13 (45%) 和 OV2008 (24.6%) 细胞凋亡显著增加 [1]。 PFK-158 (0-10 µM；24 小时；C13 和 HeyA8MDR 细胞) 处理导致 p-PFKFB3、p-cPLA2 和脂滴 (LD) 水平的剂量依赖性降低 [1]。 PFK-158 (10 μM；24 小时) 联合顺铂对 C13 和 HeyA8MDR 细胞具有协同抗增殖作用，与 OV2008 和 HeyA8 相比具有协同作用 [1]。 PFK-158 (0‐10 μM；24 小时) 处理后，在 C13 和 HeyA8MDR 细胞中，p62/SQSTM1 呈剂量依赖性下调，而 LC3BII 呈剂量依赖性上调。PFK-158 处理也减少了 LD 的数量 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
PFK-158 (15 mg/kg；腹腔注射；每周一次；持续 4 周；雌性无胸腺裸鼠) 结合 CBPt (51 mg/kg) 治疗会显著增强妇科癌症小鼠模型的抗肿瘤活性 [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
30 mg/mL (91.38 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.0461 mL | 15.2304 mL | 30.4609 mL | |
| 5 mM | 0.6092 mL | 3.0461 mL | 6.0922 mL | |
| 10 mM | 0.3046 mL | 1.5230 mL | 3.0461 mL | |
| 50 mM | 0.0609 mL | 0.3046 mL | 0.6092 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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