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Apoptosis

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货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0274 Onvansertib nMS-1286937 是一种有效、高选择性、可口服的 PLK1 抑制剂,IC50 值为 2 nM。
SJ-MX0296 LY-411575

LY-411575 是高效的 γ-secretase 抑制剂,能够抑制 Aβ40 蛋白的产生,其 IC50 值为 0.078 nM/0.082 nM(基于膜/细胞),同时抑制 Notch 分裂,IC50 值为 0.39 nM。

SJ-MX0363 BAY 11-7082

BAY 11-7082 (BAY 11-7821) 是一种 IκBα 磷酸化和 NF-κB 的抑制剂,选择性且不可逆地抑制 TNF-α 诱导的 IκB-α 磷酸化,并减少 NF-κB 和粘附分子的表达。BAY 11-7082 抑制泛素特异性蛋白酶 USP7 和 USP21,对应的 IC50 分别为 0.19 和 0.96 μM。BAY 11-7082 抑制脂质体中的 gasdermin D (GSDMD) 孔形成以及炎性体介导的细胞凋亡和人和小鼠细胞中 IL-1β 的分泌。 

SJ-MX0367 Cl-amidine TFA

Cl-amidine TFA 是口服有效的 PAD 抑制剂,其对 PAD1、PAD3 和 PAD4 的 IC50 值分别为 0.8 μM、 6.2 μM 和 5.9 μM。Cl-amidine TFA 可诱导 miR-16 (miRNA-16, microRNA-16),引起细胞周期阻滞。Cl-Amidine TFA 可阻断组蛋白 3 瓜氨酸化(histone 3 citrullination)和中性粒细胞胞外陷阱的形成,并提高败血症小鼠的存活率。Cl-amidine TFA 可诱导癌细胞的凋亡(apoptosis)。

SJ-MX0457 SM-164 SM-164 是一种可渗透细胞的 Smac 类似物。SM-164 与含有 BIR2 和 BIR3 结构域的 XIAP 蛋白结合,IC50 值为 1.39 nM,SM-164 用作 XIAP 的强效拮抗剂。
SJ-MX0462 Luminespib

Luminespib (VER-52296) 是有效的 HSP90 抑制剂,抑制 HSP90α 和 HSP90β 的 IC50 分别为 7.8 和 21 nM。

SJ-MX0469 Mezigdomide (CC-92480) Mezigdomide (CC-92480) 是一种 cereblon E3 泛素连接酶调节药物 (CELMoD),以分子胶的方式作用。Mezigdomide 与 cereblon 有较强的亲和力,具有抗骨髓瘤活性。
SJ-MX0476 EPZ004777 EPZ004777 是一种有效的选择性 DOT1L 抑制剂,IC50 为 0.4 nM。
SJ-MX0508 PI-103

PI-103 是一种有效的 PI3K 和 mTOR 抑制剂,抑制 p110α,p110β,p110δ,p110γ,mTORC1 和 mTORC2,IC50 分别为 8 nM,88 nM,48 nM,150 nM,20 nM 和 83 nM。PI-103 还抑制 DNA-PK,IC50 为 2 nM。PI-103 诱导自噬 (autophagy)。PI-103 可诱导小鼠 T 细胞淋巴瘤的凋亡。

SJ-MX0510 SNS-032

SNS-032 (BMS-387032) 是一种有效的、选择性的 CDK2/7/9 抑制剂,IC50 值分别为 48 nM/62 nM/4 nM。SNS-032 具有抗肿瘤的功效。SNS-032 可诱导凋亡。

SJ-MX0512 RHPS4 RHPS4 是有效的端粒酶 (telomerase) 抑制剂 (IC50 = 0.33 μM)。RHPS4 是 DNA 损伤的诱导剂。
SJ-MX0535 AKT inhibitor VIII (AKTi-1/2) AKT inhibitor VIII (AKTi-1/2) 是一种细胞渗透的喹喔啉化合物,能够有效的,选择性的,可逆的抑制 Akt1,Akt2 和 Akt3 的活性,IC50 值分别为 58 nM,210 nM 和 2119 nM。AKTi-1/2可诱导凋亡。
SJ-MX0538 Troglitazone 曲格列酮;特洛格列酮

Troglitazone 是 PPARγ 的激动剂,对人和鼠 PPARγ 的 EC50 值分别为 550 nM 和 780 nM。Troglitazone 诱导膀胱癌细胞自噬、凋亡和坏死。Troglitazone 可在 Pfa1 细胞中防止 RSL3 诱导的铁死亡和脂质过氧化。

SJ-MX0585 3BDO 3BDO 是一种新型 mTOR 激活剂,也能抑制自噬。3BDO 还可抑制oxLDL诱导的凋亡。
SJ-MX0671 Torin 2

Torin 2 是一种 mTOR 抑制剂,抑制细胞内 mTOR 活性,IC50 为 2.81 nM,EC50 为 0.25 nM。Torin 2 还抑制 DNA-PK,IC50 为 0.5 nM。Torin 2 抑制 mTORC1 和 mTORC2。Torin 2 可降低细胞活力并诱导自噬与凋亡。Torin 2 还抑制 P110γ (IC50 为 5.67 nM)、PI3K-C2β (IC50 为 24.5 nM)、PI3K-C2α (IC50 为 28.1 nM)、hVps34 (IC50 为 8.58 nM)、PI3K (IC50 为 200 nM) 和 PI4Kβ (IC50 为 18.3 nM)。

SJ-MX0689 CCT128930 CCT128930 是一种有效的选择性 Akt2 抑制剂 (IC50 为 6 nM),比作用于 PKA 激酶 (IC50 为 168 nM) 选择性高 28 倍,比作用于 p70S6K (IC50 为 120 nM) 选择性高 20 倍。CCT128930 可不依赖与Akt抑制地诱导细胞周期阻滞、DNA损伤和自噬。高浓度的CCT128930在HepG2细胞可触发细胞凋亡。
SJ-MX0691 CM-272 CM-272 是一种首创的,有效的,选择性的,底物竞争性的且可逆的双重 G9a/DNA 甲基转移酶 (DNMTs) 抑制剂。CM-272 抑制 G9a,DNMT1,DNMT3A,DNMT3B 和 GLP,IC50 分别为 8 nM,382 nM,85 nM,1200 nM 和 2 nM。CM-272 抑制细胞增殖并促进细胞凋亡,诱导干扰素刺激的基因和免疫原性细胞死亡。抗肿瘤活性。
SJ-MX0749 PCI-34051

PCI-34051 是一种有效的、选择性的 HDAC8 抑制剂,IC50 为 10 nM。比作用于 HDAC1、HDAC6 选择性高 200 多倍,比作用于 HDAC2、HDAC3 和 HDAC10 选择性高 1000 倍。PCI-34051 可诱导半胱天冬酶依赖的凋亡。

SJ-MX0773 PHA-665752 PHA-665752 是一种选择性的 ATP 竞争活性位点 c-Met 激酶抑制剂,Ki 为 4 nM,IC50为 9 nM。PHA-665752 对 c-Met 的选择性比一组不同的酪氨酸和丝氨酸苏氨酸激酶高 50 倍。PHA-665752 诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞,具有细胞还原性抗肿瘤活性。
SJ-MX0820 WP1066

WP1066 是一种新颖的 JAK2 和 STAT3 抑制剂,对 STAT5 和 ERK1/2 也起作用,但对 JAK1 和 JAK3 没有影响。WP1066 可诱导凋亡(apoptosis)。