COX

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SJ-MX1481A Bromfenac sodium hydrate 溴芬酸钠水合物

Bromfenac sodium hydrate 是一种有效的和具有口服活性的 COX 抑制剂,抑制 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 5.56 和 7.45 nM。Bromfenac sodium hydrate 是一种溴化非甾体类抗炎 (NSAID),通常用于白内障手术后的术后炎症和疼痛以及假晶状体囊状黄斑水肿 (CME) 的研究。

SJ-MX1404B Diclofenac Sodium 双氯芬酸钠

Diclofenac Sodium (GP 45840) 是一种有效的,非选择性抗炎剂,为 COX 的抑制剂,在 CHO 细胞中,对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 4 和 1.3 nM。Diclofenac Sodium 对绵羊 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 5.1 μM,0.84 μM。Diclofenac Sodium 通过活化 Caspase 级联反应来诱导神经干细胞凋亡 (apoptosis)。

SJ-MX5428 Diflunisal

Diflunisal (MK-647) 是一种水杨酸盐衍生物,具有非甾体抗炎和尿酸舒缓性能,可单独用作止痛剂和类风湿关节炎患者。Diflunisal是环氧合酶 (COX) 的抑制剂。

SJ-MX5554 Polmacoxib Polmacoxib (CG100649) 是一种首创的,具有口服活性的非甾体抗炎药 (NSAID),它是一种双重抑制剂,可以抑制 COX-2 (IC50 ~ 0.1 μg/ml)和碳酸酐酶 (carbonic anhydrase)。Polmacoxib 在小鼠模型中抑制大肠腺瘤和肿瘤生长。
SJ-MN0144A (+)-Catechin Hydrate (+)-水合儿茶素

(+)-Catechin hydrate 是来自茶树的抗氧化类黄酮,可抑制环加氧酶-1 (COX-1) ,IC50 为 1.4 μM。它是一种自由基清除剂,可防止多种生物系统中自由基介导的损害。

SJ-MN2139 Benzoylgomisin O 苯甲酰基戈米辛O Benzoylgomisin O 是从 Schisandra rubriflora 中分离的化合物,对 15-LOX、COX-1、COX-2 酶有抑制作用,且具有抗炎活性。
SJ-MN2191 Chebulagic acid 诃子鞣酸

Chebulagic acid 是一个从果实中提取出来的 COX-LOX 双重抑制剂。Chebulagic acid 是一种 M2(S31N) 抑制剂和抗流感病毒剂。Chebulagic acid 还抑制 SARS-CoV-2 病毒的复制,EC50 值为 9.76 μM。Chebulagic acid 具有抗炎和抗感染的功效。

SJ-MN2625 Licarin A 里卡灵A Licarin A ((+)-Licarin A) 显着降低二硝基苯肼-人血清白蛋白 (DNP-HSA) 刺激的 RBL-2H3 细胞。具有抗过敏作用。Licarin A 降低 TNF-α 和 PGD2 产生,和 COX-2 表达。
SJ-MN2664 Lupenyl acetate 乙酸羽扇豆醇酯 Lupeol acetate 是 Lupeol 的衍生物,通过下调 TNF-α、IL-1β、MCP-1、COX-2、VEGF 和 granzyme B 来抑制类风湿关节炎的进展。
SJ-MN0136 (-)-Epicatechin gallate 表儿茶素没食子酸酯 (-)-Epicatechin gallate (Epicatechin gallate) 抑制环加氧酶-1 (COX-1) , IC50 为 7.5 μM。
SJ-MN0165 Paradol 姜酮酚 Paradol 是一种姜科植物中发现的刺激性酚类物质。在小鼠皮肤癌变中,Paradol结合到环氧合酶 (COX-2) 活性位点,有效抑制肿瘤发展。
SJ-MX1495 Parecoxib 帕瑞昔布

Parecoxib (SC 69124) 是一种选择性强、口服活性强的 COX-2 抑制剂,Valdecoxib 的前药。Parecoxib Sodium 是一种非甾体抗炎试剂 (NSAID),可抑制前列腺素(PG) 的合成。动物实验中,Parecoxib Sodium 可用于缓解术后急性疼痛和骨关节炎、类风湿关节炎等慢性炎症症状。

SJ-MN0685 catechin (±)-儿茶素

(±)-Catechin hydrate 是 Catechin 的外消旋体,是从云南红豆杉中提取的一种天然产物,具有抗肿瘤、抗肥胖、抗糖尿病、抗心血管、抗感染、保肝和神经保护作用。同时具有抗氧化活性,有效降低氧化应激。

SJ-MN1151 (-)-Epicatechin 表儿茶素 (-)-Epicatechin 抑制环加氧酶-1 (COX-1) , IC50为 3.2 mM。(-)-Epicatechin 通过阻断 NF-κB 的 p65 亚基的核定位来抑制 IL-1β诱导的 iNOS 表达。
SJ-MN0678 Isoorientin 异荭草素 Isoorientin是一种有效的 COX-2 抑制剂,IC50 值为 39 μM,同时具有自由基清除剂和抗肿瘤药物的作用。
SJ-MN0583 20(S)-Ginsenoside Rg3 20(S)-人参皂苷 Rg3 20(S)-Ginsenoside Rg3 是红参的主要成分。20(S)-Ginsenoside Rg3 抑制 Na+ 和 hKv1.4 通道,IC50 分别为 32.2±4.5 和 32.6±2.2 μM。20(S)-Ginsenoside Rg3 还抑制 Aβ,NF-κB 活性和 COX-2 表达。
SJ-MN0501 Salicylic acid 水杨酸

Salicylic acid (2-Hydroxybenzoic acid) 抑制 COX-2 活性,抑制作用与转录因子 (NF-κB) 激活无关。

SJ-MN0018 Dehydroevodiamine 去氢吴茱萸碱 Dehydroevodiamine 是从吴茱萸 Evodiae Fructus 中分离出的喹唑啉生物碱,对豚鼠心室肌细胞具有抗心律失常作用。Dehydroevodiamine 抑制 LPS 诱导的小鼠巨噬细胞中 iNOS,COX-2,PGE2 和 NF-κB 的表达。
SJ-MN0023 3-Carene 3-蒈烯 3-Carene 是松树精油中的一种双环单萜化合物。3-Carene 能抑制痛觉刺激引起的炎症浸润和 COX-2 过表达,且具有抗伤害作用。3-Carene 能刺激成骨细胞分化的早期标志物碱性磷酸酶的活性和表达。
SJ-MX2793 Flufenamic acid 氟芬那酸

Flufenamic acid (CI-440;CN-27554)是NSAIDs(非甾体抗炎药)类的抗炎药。它能抑制环加氧酶(COX),激活AMPK,还能调节离子通道,阻滞氯离子通道 (chloride channel) 和 L-型钙离子通道 (L-type Ca2+ channel),调节非选择性阳离子通道(NSC),激活K+通道。Flufenamic acid 与TEAD2 YBD 的中央囊袋结合,抑制 TEAD 功能和 TEAD-YAP 依赖性过程,如细胞迁移和增殖。