Diclofenac Sodium - CAS:15307-79-6 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Diclofenac Sodium

目录号 : SJ-MX1404B 别名 : GP 45840 中文名称 : 双氯芬酸钠 纯度：99.92%

Diclofenac Sodium (GP 45840) 是一种有效的，非选择性抗炎剂，为 COX 的抑制剂，在 CHO 细胞中，对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 4 和 1.3 nM。Diclofenac Sodium 对绵羊 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 5.1 μM，0.84 μM。Diclofenac Sodium 通过活化 Caspase 级联反应来诱导神经干细胞凋亡 (apoptosis)。

CAS No. :15307-79-6

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规格	价格	货期
1 g	¥ 300.00
5 g	¥ 380.00
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Cas No.

15307-79-6

分子式

C₁₄H₁₀Cl₂NNaO₂

分子量

318.13

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

COX；Apoptosis

作用通路

Immunology/Inflammation；Apoptosis

应用领域

免疫/炎症

IC50 & Target

IC50	IC50	IC50	IC50
Human COX-2 ^[1]	Human COX-1 ^[1]	Ovine COX-2 ^[2]	Ovine COX-1 ^[2]
in CHO cells	in CHO cells
1.3 nM	4 nM	0.84 μM	5.1 μM

体外研究 (In Vitro)

Diclofenac Sodium 可有效阻断 COX-1 介导的 U937 细胞微粒体产生前列腺素，IC50 为 7±3 nM^[1]。
Diclofenac Sodium （1~60 μM；1d）诱导神经干细胞（NSCs）以浓度依赖方式死亡；Diclofenac Sodium (10~60 μM；6 h)增加 cleaved (activated) caspase-3 的表达^[3]。

在肾脏的近端和远端的肾小管中，Diclofenac 导致肾小管细胞中蛋白水平的严重累积（所谓的透明液滴变性），巨噬细胞浸润和内质网（ER）的结构改变。在肾脏的肾小体中，Diclofenac 还导致足细胞的缩短，基底膜缩回，基底膜的增厚，桥粒的形成和内皮细胞的坏死^[4]。

体内研究 (In Vivo)

Diclofenac Sodium（3 mg/kg，b.i.d.，连续 5 d）显著增加了大鼠粪便 ⁵¹Cr 的排泄，并且在 squirrel monkeys 每日两次服用 Diclofenac Sodium（1 mg/kg）的过程中，连续 4 天后也观察到这种效果。Diclofenac Sodium（10 mg/kg；在诱导炎症前口服给药）在大鼠中显示出体内抗炎活性 ^[1]。

参考文献

[1]. Riendeau D, et al. Biochemical and pharmacological profile of a tetrasubstituted furanone as a highly selective COX-2 inhibitor. Br J Pharmacol. 1997 May;121(1):105-17.

[2]. Labib MB, et al. Design, synthesis of novel isoindoline hybrids as COX-2 inhibitors: Anti-inflammatory, analgesic activities and docking study. Bioorg Chem. 2018 Oct;80:70-80.

[3]. Chiho Kudo, et al. Diclofenac Inhibits Proliferation and Differentiation of Neural Stem Cells. Biochem Pharmacol. 2003 Jul 15;66(2):289-95.

[4].Triebskorn R, et al. Toxic effects of the non-steroidal anti-inflammatory drug diclofenac. Part II: cytological effects in liver, kidney, gills and intestine of rainbow trout (Oncorhynchus mykiss). Aquat Toxicol. 2004 Jun 10;68(2):151-66.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	64 mg/mL (201.18 mM)
体外 (25°C）	H₂O (如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)	14 mg/mL(44.01 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.1434 mL	15.7168 mL	31.4337 mL
	5 mM	0.6287 mL	3.1434 mL	6.2867 mL
	10 mM	0.3143 mL	1.5717 mL	3.1434 mL
	50 mM	0.0629 mL	0.3143 mL	0.6287 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。