COX

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SJ-MN0068 Gallic acid 没食子酸

Gallic acid 是一种天然多羟基酚类化合物,具有抑制环氧合酶-2 (COX-2) 的自由基清除作用。Gallic acid 可抑制几种 HAT 的组蛋白乙酰转移酶活性(p300、CBP、Tip60 和 PCAF 的 IC50 值分别为 14、24、25 和 34 μM)。Gallic acid 具有多种活性,如抗菌、抗氧化、抗菌、抗炎和抗肿瘤活性。

SJ-MA0104 Aspirin 阿司匹林

Aspirin (Acetylsalicylic Acid; ASA) 是非选择性和不可逆的 COX-1 和 COX-2 抑制剂,IC50 分别为 5 μg/mL 和 210 μg/mL。Aspirin 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Aspirin 可抑制 NF-κB 的活化。Aspirin 还抑制血小板前列腺素合成酶 (prostaglandin synthetase),并且可以预防冠状动脉和脑血管血栓的形成。

SJ-MX0525 Celecoxib 塞来昔布

Celecoxib 是选择性环氧合酶-2(COX-2)抑制剂,在 Sf9 细胞中对 COX-1 和 COX-2 的 IC50 分别为15 μM 和 40 nM。

SJ-MN0144 (+)-Catechin 儿茶素 Catechin ((+)-Catechin) 抑制环加氧酶-1 (COX-1) , IC50 为 1.4 μM。
SJ-MN0233 Cucurbitacin B 葫芦素 B Cucurbitacin B,是一种提取自葫芦科植物的氧化四环三萜类物质,用作长效的抗癌药物,可干扰微管聚合。
SJ-MX2154 Metyrosine Metyrosine 是一种选择性酪氨酸羟化酶 (tyrosine hydroxylase enzyme) 抑制剂。Metyrosine 具有抗炎和抗溃疡作用。Metyrosine 显著抑制高 COX-2 活性。Metyrosine 是一种非常有效的控制血压的药物。
SJ-MN0350 Dehydrodiisoeugenol 脱氢二异丁香酚 Dehydrodiisoeugenol 从 Myristica fragrans Houtt 中分离得到,具有抗炎和抗菌作用。Dehydrodiisoeugenol 抑制 LPS 刺激的小鼠巨噬细胞中 NF-κB 活化和环氧合酶 (COX)-2 基因的表达。
SJ-MN0388 Xanthohumol 黄腐酚 Xanthohumol 是从啤酒花中分离到的黄酮类化合物,是 DGAT,COX-1 和 COX-2 的抑制剂,具有抗肿瘤,抗血管生成的作用。Xanthohumol 还具有抗牛病毒性腹泻病毒 (BVDV),鼻病毒,HSV-1,HSV-2 和巨细胞病毒 (CMV) 的抗病毒活性。Xanthohumol 在肿瘤细胞中可诱导生长阻滞和凋亡。
SJ-MN0409 Ethyl caffeate 咖啡酸乙酯 Ethyl Caffeate 是一种从 Bidens pilosa 分离的天然酚类化合物。Ethyl Caffeate 在体外或在小鼠皮肤中抑制 NF-κB 活化及其下游炎症介质,诱导型一氧化氮合酶 (iNOS),环氧合酶 2 (COX-2) 和前列腺素 E2 (PGE2)。
SJ-MX2155 NS-398

NS-398 是一种非甾体类抗炎剂,具有解热作用,可用于缓解疼痛的研究。NS-398 能够选择性地抑制 COX-2 的活性,IC50 值为 3.8 μM,在 100 μM 的浓度下,对 COX-1 的活性没有作用。

 

SJ-MN0418 Salicin 水杨苷

Salicin (Salicoside, Salicine)是一种醇-β-糖苷,含有 D-葡萄糖。是柳树皮产生的一种抗炎剂。它是一种天然的、非选择性的 COX1 和 COX2 抑制剂。

SJ-MX2156 Ibuprofen 布洛芬 Ibuprofen 是 COX-1 和 COX-2 的抑制剂,IC50 值分别为 13 μM 和 370 μM,具有抗炎的活性。
SJ-MX2157 Rofecoxib 罗非考昔 Rofecoxib是一种有效的,可口服的特异性抑制剂,在人骨肉瘤细胞和中国仓鼠卵巢细胞中,对人COX-2的值分别为26和18nM;Rofecoxib对COX-2的选择性是对人COX-1的1000倍,在U937细胞和中国仓鼠卵巢细胞中,IC值分别为>50μM和>15μM。
SJ-MX2158 Valdecoxib 伐地考昔 Valdecoxib 是一种高效的,可口服的,选择性的 COX-2 抑制剂,对 COX-2 和 COX-1 的 IC50 值分别为 5 nM 和 140 μM,可用于关节炎和疼痛的研究。
SJ-MN0424 Madecassic acid 羟基积雪草酸

Madecassic acid 分离自积雪草 (伞形科)。Madecassic acid 具有 iNOS、COX-2、TNF-α、IL-1beta 和 IL-6 抑制作用,可通过在 RAW 264.7 巨噬细胞中下调 NF-κB 激活而具有抗炎作用。

SJ-MN0438 β-Elemonic acid β-岚香酮酸 Beta-Elemonic 是从乳香树中分离得到的三萜。β-Elemonic 诱导细胞凋亡,活性氧 (ROS) 和 COX-2 表达,并抑制脯氨酰内肽酶。β-Elemonic 具有抗癌和抗炎作用。
SJ-MN0456 Ginsenoside C-K 人参皂苷 C-K Ginsenoside C-K 是一种 Ginsenoside Rb1 的细菌代谢物。Ginsenoside C-K 通过抑制诱生型一氧化氮合酶 (iNOS) 和 COX-2 来发挥抗炎作用。在人肝微粒体中,Ginsenoside C-K 抑制 CYP2C9 和 CYP2A6 活性,IC50 分别为 32.0±3.6 μM 和 63.6±4.2 μM。
SJ-MN0478 Pectolinarigenin 柳穿鱼黄素

Pectolinarigenin 是 COX-2/5-LOX 的双重抑制剂,具有抗炎活性。Pectolinarigenin 对黑素生成具有有效的抑制作用。

SJ-MN0482 Pranoprofen 普拉洛芬 Pranoprofen 是一种非甾体抗炎试剂 (NSAID),用于角膜炎或其他眼科疾病的研究。Pranoprofen 抑制 COX1/2 酶,从而阻断花生四烯酸转化为二十烷醇,减少前列腺素的合成。
SJ-MX1937 Indomethacin 吲哚美辛 Indomethacin (Indometacin) 是一种有效的,可透过血脑屏障的,非选择性的 COX1 和 COX2 抑制剂,在 CHO 细胞中,对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 18 nM 和 26 nM。Indomethacin 通过干扰溶酶体的正常功能来破坏自噬流 (autophagic flux)。