Parecoxib
目录号 : SJ-MX1495 别名 : SC 69124 中文名称 : 帕瑞昔布 纯度:99.82%

Parecoxib (SC 69124) 是一种选择性强、口服活性强的 COX-2 抑制剂,Valdecoxib 的前药。Parecoxib Sodium 是一种非甾体抗炎试剂 (NSAID),可抑制前列腺素(PG) 的合成。动物实验中,Parecoxib Sodium 可用于缓解术后急性疼痛和骨关节炎、类风湿关节炎等慢性炎症症状。

CAS No. :198470-84-7
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规格 价格 货期
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50 mg ¥  890.00
100 mg ¥  1470.00
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Cas No.
198470-84-7
分子式
C19H18N2O4S
分子量
370.42
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

Parecoxib (SC 69124) 是一种选择性强、口服活性强的 COX-2 抑制剂,Valdecoxib 的前药。Parecoxib Sodium 是一种非甾体抗炎试剂 (NSAID),可抑制前列腺素(PG) 的合成。动物实验中,Parecoxib Sodium 可用于缓解术后急性疼痛和骨关节炎、类风湿关节炎等慢性炎症症状。

相关靶点

COX

作用通路
Immunology/Inflammation
应用领域
肿瘤;免疫/炎症;
IC50 & Target

COX-2[1]

体外研究 (In Vitro)

在GBM细胞中,Parecoxib (0-200 μM; 24-48小时) 可以以剂量依赖性的方式抑制GBM细胞的增殖[2]。在U343 细胞中,相比于用PBS处理的细胞,用Parecoxib (200 μM; 24-48 小时)处理细胞可以降低细胞的迁移能力 [2]。Parecoxib,选择性COX-2抑制剂,在大鼠蛛网膜下出血的大脑损伤实验和行为学研究中能改善神经功能的缺损,包括神经元死亡、脑水肿。Parecoxib能通过抑制cJNK (p55)的表达、减少IL-1β, IL-6, MCP-1, IL-8, cleaved caspase-1, Caspase-9a来降低COX2早期表达。Parecoxib在诱导蛛网膜下出血后可减少NMDAR-1和NMDAR-2a[3]

体内研究 (In Vivo)

在升高的正迷宫试验中,Parecoxib (腹腔注射; 2.5, 5.0 或者10 mg/kg;一天一次;持续21天) 不会影响小鼠的运动活性,给药Parecoxib( 5 和10 mg/kg)的小鼠需要花费更长的时间来张开双臂[4]。

参考文献

[1]. Jun Tang, et al. Effect of parecoxib, a novel intravenous cyclooxygenase type-2 inhibitor, on the postoperative opioid requirement and quality of pain control. Anesthesiology. 2002 Jun;96(6):1305-9.

[2]. Lin-Yong Li, et al. Parecoxib inhibits glioblastoma cell proliferation, migration and invasion by upregulating miRNA-29c. Biol Open. 2017 Mar 15;6(3):311-316.

[3]. Chang CZ, et al.  Parecoxib, A Selective Cyclooxygenase Inhibitor, Attenuates C-Jun N-Terminal Kinase Activation in Experimental Subarachnoid Hemorrhage Induced Early Brain Injury.  J Neurol Neurophysiol 2015, 6:294.

[4]. Bo Wang, et al. Chronic administration of parecoxib exerts anxiolytic-like and memory enhancing effects and modulates synaptophysin expression in mice. BMC Anesthesiol. 2017 Nov 13;17(1):152.
 

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
74 mg/mL (199.77 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6996 mL 13.4982 mL 26.9964 mL
5 mM 0.5399 mL 2.6996 mL 5.3993 mL
10 mM 0.2700 mL 1.3498 mL 2.6996 mL
50 mM 0.0540 mL 0.2700 mL 0.5399 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.82%

[1]. Jun Tang, et al. Effect of parecoxib, a novel intravenous cyclooxygenase type-2 inhibitor, on the postoperative opioid requirement and quality of pain control. Anesthesiology. 2002 Jun;96(6):1305-9.

[2]. Lin-Yong Li, et al. Parecoxib inhibits glioblastoma cell proliferation, migration and invasion by upregulating miRNA-29c. Biol Open. 2017 Mar 15;6(3):311-316.

[3]. Chang CZ, et al.  Parecoxib, A Selective Cyclooxygenase Inhibitor, Attenuates C-Jun N-Terminal Kinase Activation in Experimental Subarachnoid Hemorrhage Induced Early Brain Injury.  J Neurol Neurophysiol 2015, 6:294.

[4]. Bo Wang, et al. Chronic administration of parecoxib exerts anxiolytic-like and memory enhancing effects and modulates synaptophysin expression in mice. BMC Anesthesiol. 2017 Nov 13;17(1):152.
 

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。