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SJ-MX4377 TBHQ 特丁基对苯二酚

Tert-butylhydroquinone (TBHQ)是一种抗氧化剂,用于阻止脂质过氧化,具有多种细胞保护作用。同时,它也是Nrf2的激活剂。通过激活Nrf2来预防阿霉素(DOX)诱导的心脏毒性。TBHQ也是一种ERK活化剂。

SJ-MX0637A PF-543 hydrochloride

PF-543盐酸盐(Sphingosine Kinase 1 Inhibitor II)是一种新型的、有效的、细胞渗透性的鞘氨醇竞争抑制剂SphK1,IC50 和 Ki 分别为 2.0 nM 和 3.6 nM,选择性是 SphK2 亚型的100倍的以上。

SJ-MN1792 T-2 Toxin T-2 毒素

T-2 Toxin (T-2 Mycotoxin) 是饲料和谷物中的各种镰刀菌种产生的真菌毒素。小大鼠中T-2 Toxin 的 LD50值分别为 5.2 和1.5 mg/kg BWa。T-2 Toxin (T-2 Mycotoxin) 可以转化为多种代谢产物,动物中T-2 Toxin 的典型代谢产物是 HT-2 toxin 和 T-2-triol,均为水解产物。T-2 Toxin (T-2 Mycotoxin) 是一种抑制肽基转移酶 (60s ribosomal 亚基) 结合和蛋白质合成的抑制剂,抑制 DNA 和 RNA 的合成,干扰膜磷脂的代谢,并增加肝脏脂质过氧化物的水平。 T-2 Toxin (T-2 Mycotoxin) 在免疫系统,胃肠道组织和胎儿组织中诱导细胞凋亡 apoptosis。

SJ-MX0485 AGK2

AGK2 是一个有效的选择性 sirtuin 2 (SIRT2) 抑制剂,IC50 值为 3.5 μM。AGK2 抑制 SIRT1 和 SIRT3,IC50 值分别为 30 和 91 μM。SIRT2 的抑制可以挽救帕金森病细胞模型中 α-突触核蛋白的毒性和修饰的包涵体形态。

SJ-MX0204 Ricolinostat (ACY-1215)

Ricolinostat (ACY-1215) 是一种有效,选择性的 HDAC6 抑制剂,IC50 为 5 nM。ACY-1215 也可抑制 HDAC1HDAC2 和 HDAC3IC50 分别为 58,48 和 51 nM。

SJ-MX0133 IACS-010759 (IACS-10759)

IACS-010759 (IACS-10759) 是一种口服生物有效的氧化磷酸化复合物 I (OXPHOS) 的抑制剂。在依赖 OXPHOS 的脑癌和急性髓系白血病 (AML) 模型中,IACS-010759 可显著抑制增殖和诱导凋亡。IACS-010759 具有用于复发/难治性 AML 和实体瘤研究的潜力。

SJ-MX0151 Copanlisib (BAY 80-6946) 库潘尼西

Copanlisib (BAY 80-6946) 是一种高度选择性和强效的泛Ⅰ类 PI3K 抑制剂,对 PI3Kα/β/γ/δ 抑制的 IC50 分别为 0.5, 3.7, 6.4 和 0.7 nM。除 mTOR 外,Copanlisib 对其他脂质和蛋白激酶的选择性超过 2000 倍。Copanlisib 显示抗癌特性。

SJ-MX0197 Pictilisib (GDC-0941)

Pictilisib (GDC-0941,RG7321) 是一种有效的、ATP 竞争性的 PI3Kα/δ 抑制剂,在无细胞试验中 IC50 为 3 nM,对 p110β (11倍) 和 p110γ (25倍) 具有适度的选择性。Pictilisib (GDC-0941) 可诱导自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。

SJ-MX0214 Ro-3306

Ro-3306 是一种有效、ATP 竞争性的、选择性的 CDK1 抑制剂,对 CDK1,CDK1/cyclin B1,CDK1/cyclin A 和 CDK2/cyclin E 的 Ki 值为分别为 20 nM,35 nM,110 nM 和 340 nM。RO-3306 可增强 p53 介导的 Bax 激活和线粒体的凋亡。

SJ-MX0486 iCRT3

iCRT3 是一种细胞可渗透的、恶唑衍生物,可作为 Wnt 和 β-catenin 应答转录 (β-catenin-responsive transcription) 的抑制剂。

SJ-MX0320 Quisinostat (JNJ-26481585) dihydrochloride

Quisinostat (JNJ-26481585) dihydrochloride 是强效、口服的第二代 pan-HDAC 抑制剂,对 HDAC1,HDAC2,HDAC4,HDAC10,HDAC11 的 IC50 值分别为 0.11 nM,0.33 nM,0.64 nM,0.46 nM 和 0.37 nM。Quisinostat dihydrochloride 具有广泛的抗肿瘤活性。

SJ-MX0523 Takinib

Takinib (EDHS-206) 是一种有效且选择性的 TAK1 抑制剂 (IC50=9.5 nM),比 IRAK4 (IC50=120 nM) 和 IRAK1 (IC50=390 nM) 作用强 1.5 log 倍。Takinib 是一种 TAK1 自磷酸化的抑制剂,在 ATP 结合口袋内非竞争性结合。在类风湿关节炎和转移性乳腺癌细胞模型中,Takinib 诱导 TNF-α 刺激的细胞凋亡 (apoptosis)。Takinib 也是恶性疟原虫蛋白激酶 9 (PfPK9) 的抑制剂 (KD(app)= 0.46 nM)。

SJ-MX0537 Ispinesib (SB-715992) 伊斯平斯

Ispinesib (SB-715992) 是人类第一个强效、高特异性的、可逆的纺锤体驱动蛋白 (kinesin spindle protein,KSP) 小分子抑制剂,无细胞试验中 Kiapp 为 1.7 nM,可诱导细胞有丝分裂期 (M 期) 停止,然后在细胞周期的 M 期 (通过有丝分裂突变) 或 G1 期发生凋亡。 Ispinesib 通过阻止 ADP 的释放而不阻止 KSP-ADP 复合物从微管的释放来改变 KSP 与微管结合的能力并抑制其运动。

SJ-MX0186 Barasertib (AZD1152) -HQPA 巴拉塞替-HQPA

Barasertib-HQPA (AZD2811) 是一种高度选择性的极光激酶 B 抑制剂,在非细胞试验中 IC50 值为 0.37 nM。Barasertib-HQPA (AZD2811) 对可引起癌细胞生长阻滞和凋亡。

SJ-MX0466 Monomethyl auristatin E (MMAE) 一甲基澳瑞他汀E

Monomethyl auristatin E (MMAE,SGD-1010,Vedotin) 是海兔毒素 10 (dolastatin 10) 的合成衍生物,是合成的抗肿瘤药,通过抑制微管蛋白聚合而起到有效的有丝分裂抑制作用。 MMAE 广泛用作细胞毒性成分制作抗体偶联药物 (ADCs) 用于癌症的研究。

SJ-MX0494 Pracinostat (SB939)

Pracinostat (SB939) 是一种强效口服的泛组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂,对 I、II 和 IV 类 HDAC 有选择性, IC50 值为 40-140 nM,可用于癌症研究。Pracinostat 也抑制 MBLAC2 水解酶活性,EC50 小于 10 nM。

SJ-MX0158 Cobimetinib (GDC-0973) 考比替尼

Cobimetinib (GDC-0973,RG7420) 是一种有效的高选择性 MEK1 抑制剂,IC50 为 4.2 nM。Cobimetinib 对 MEK1 的选择性比对 MEK2 高 100 倍以上,对其他很多丝氨酸-苏氨酸和酪氨酸激酶没有显著抑制作用。Cobimetinib 可诱导凋亡 (apoptosis)。

SJ-MX0408 GSK2606414

GSK2606414 是可渗透细胞且有口服活性的蛋白激酶 R 样内质网 (ER) 激酶 (PERK) 抑制剂,IC50 值为 0.4 nM。

SJ-MN0095 Piperlongumine 荜茇酰胺

Piperlongumine 是一种生物碱,具有抗炎、抗菌、抗血管生成、抗氧化、抗肿瘤和抗糖尿病等活性。在肿瘤细胞中,Piperlongumine 能够诱导 reactive oxygen species (ROS),并选择性杀死癌细胞。Piperlongumine 具有抗心肌纤维化的作用,通过抑制 ERK1/2 信号通路抑制肌成纤维细胞的转化。Piperlongumine 还是 TrxR1 的直接抑制剂,对胃癌具有抑制活性;Piperlongumine 是一种新型的 CRM1 抑制剂。

SJ-MX0287 SZL P1-41

SZL P1-41 是一种特异的 Skp2 抑制剂,结合在 Skp2 的 F-box 域以防止与 Skp1 关联和 Skp2 SCF 复合物形成。与 Skp2 缺乏一样,SZL P1-41 增加 p27 介导的凋亡/衰老,同时损害 Akt 驱动的糖酵解。具有抗肿瘤活性。