Quisinostat (JNJ-26481585) dihydrochloride 是强效、口服的第二代 pan-HDAC 抑制剂，对 HDAC1，HDAC2，HDAC4，HDAC10，HDAC11 的 IC50 值分别为 0.11 nM，0.33 nM，0.64 nM，0.46 nM 和 0.37 nM。Quisinostat dihydrochloride 具有广泛的抗肿瘤活性。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 2 mg | ¥ 450.00 | |
| 5 mg | ¥ 845.00 | |
| 10 mg | ¥ 1260.00 | |
| 25 mg | ¥ 2100.00 | |
| 50 mg | ¥ 3025.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 840.00 |
| Cas No. |
875320-31-3
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| 分子式 |
C21H28Cl2N6O2
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| 分子量 |
467.39
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Quisinostat (JNJ-26481585) dihydrochloride 是强效、口服的第二代 pan-HDAC 抑制剂，对 HDAC1，HDAC2，HDAC4，HDAC10，HDAC11 的 IC50 值分别为 0.11 nM，0.33 nM，0.64 nM，0.46 nM 和 0.37 nM。Quisinostat dihydrochloride 具有广泛的抗肿瘤活性。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
HDAC；Apoptosis；Autophagy
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| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；Epigenetics；Apoptosis；Autophagy |
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
JNJ-26481585 有效抑制一组重组 HDAC 酶，最有效抑制 HDAC1，IC50 为 0.11 nM，另外抑制其他家族成员如 HDAC2，4，10 和 11 时效果稍微低点，IC50 分别为 0.33 nM，0.64 nM，0.46 nM 和 0.37 nM，比作用于 HDAC 3，5，8 和 9 选择性强 30 倍，对 HDAC6 和 7 作用效果最弱 [1]。 JNJ-26481585 作用于实体瘤和血癌细胞系，如肺癌，乳腺癌，结肠癌，前列腺癌，脑癌，和卵巢癌细胞系，IC50 为 3.1 到 246 nM，具有广谱抗增殖活性，作用于多种人类癌细胞系时，JNJ-26481585 效果比 Vorinostat，R306465，Panobinostat，CRA-24781 和 Mocetinostat 好 [1] 。 最新研究显示 JNJ-26481585 在低纳摩尔浓度时通过耗尽 Mcl-1 及诱导 Hsp72 产生而促进骨髓癌细胞死亡 [2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
JNJ-26481585 按最大耐受剂量 (10 mg/kg；腹腔注射及 40 mg/kg；口服处理) 作用于对 HDAC1 敏感的 A2780 卵巢癌模型 3 天，导致产生 HDAC1- 调节的荧光， 可测的抑制肿瘤生长效果。而且， 与 5-fluorouracil/Leucovorin 相比，JNJ-26481585 更有效抑制 C170HM2 大肠癌肝转移 [1]。 JNJ-26481585 在体内诱导肿瘤组织中的连续 H3 乙酰化 [1]。 JNJ-26481585 (10 mg/kg；每天一次；i.p.；持续 14 天) 强烈抑制大型预先建立的 HCT116 结肠异种移植物的生长 [1]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
79 mg/mL (169.02 mM) 超声
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.1395 mL | 10.6977 mL | 21.3954 mL | |
| 5 mM | 0.4279 mL | 2.1395 mL | 4.2791 mL | |
| 10 mM | 0.2140 mL | 1.0698 mL | 2.1395 mL | |
| 50 mM | 0.0428 mL | 0.2140 mL | 0.4279 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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