Quisinostat (JNJ-26481585) dihydrochloride - CAS:875320-31-3 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Quisinostat (JNJ-26481585) dihydrochloride

目录号 : SJ-MX0320 纯度：98.08%

Quisinostat (JNJ-26481585) dihydrochloride 是强效、口服的第二代 pan-HDAC 抑制剂，对 HDAC1，HDAC2，HDAC4，HDAC10，HDAC11 的 IC50 值分别为 0.11 nM，0.33 nM，0.64 nM，0.46 nM 和 0.37 nM。Quisinostat dihydrochloride 具有广泛的抗肿瘤活性。

CAS No. :875320-31-3

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
2 mg	¥ 450.00
5 mg	¥ 845.00
10 mg	¥ 1260.00
50 mg	¥ 3025.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

875320-31-3

分子式

C₂₁H₂₈Cl₂N₆O₂

分子量

467.39

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

HDAC；Apoptosis；Autophagy

作用通路

Cell Cycle/DNA Damage；Epigenetics；Apoptosis；Autophagy

应用领域

肿瘤

IC50 & Target

IC50	HDAC1 ^[1]	Cell-free assay	0.11 nM
IC50	HDAC2 ^[1]	Cell-free assay	0.33 nM
IC50	HDAC11 ^[1]	Cell-free assay	0.37 nM
IC50	HDAC10 ^[1]	Cell-free assay	0.46 nM
IC50	HDAC5 ^[1]	Cell-free assay	3.69 nM
IC50	HDAC8 ^[1]	Cell-free assay	4.26 nM
IC50	HDAC3 ^[1]	Cell-free assay	4.86 nM
IC50	HDAC9 ^[1]	Cell-free assay	32.1 nM
IC50	HDAC6 ^[1]	Cell-free assay	76.8 nM
IC50	HDAC7 ^[1]	Cell-free assay	119 nM

体外研究 (In Vitro)

JNJ-26481585 有效抑制一组重组 HDAC 酶，最有效抑制 HDAC1，IC50 为 0.11 nM，另外抑制其他家族成员如 HDAC2，4，10 和 11 时效果稍微低点，IC50 分别为 0.33 nM，0.64 nM，0.46 nM 和 0.37 nM，比作用于 HDAC 3，5，8 和 9 选择性强 30 倍，对 HDAC6 和 7 作用效果最弱 ^[1]。

JNJ-26481585 作用于实体瘤和血癌细胞系，如肺癌，乳腺癌，结肠癌，前列腺癌，脑癌，和卵巢癌细胞系，IC50 为 3.1 到 246 nM，具有广谱抗增殖活性，作用于多种人类癌细胞系时，JNJ-26481585 效果比 Vorinostat，R306465，Panobinostat，CRA-24781 和 Mocetinostat 好 ^[1] 。

最新研究显示 JNJ-26481585 在低纳摩尔浓度时通过耗尽 Mcl-1 及诱导 Hsp72 产生而促进骨髓癌细胞死亡 ^[2]。

体内研究 (In Vivo)

JNJ-26481585 按最大耐受剂量 (10 mg/kg；腹腔注射及 40 mg/kg；口服处理) 作用于对 HDAC1 敏感的 A2780 卵巢癌模型 3 天，导致产生 HDAC1- 调节的荧光，可测的抑制肿瘤生长效果。而且，与 5-fluorouracil/Leucovorin 相比，JNJ-26481585 更有效抑制 C170HM2 大肠癌肝转移 ^[1]。

JNJ-26481585 在体内诱导肿瘤组织中的连续 H3 乙酰化 ^[1]。

JNJ-26481585 (10 mg/kg；每天一次；i.p.；持续 14 天) 强烈抑制大型预先建立的 HCT116 结肠异种移植物的生长 ^[1]。

参考文献

[1]. Arts J, et al. JNJ-26481585, a novel "second-generation" oral histone deacetylase inhibitor, shows broad-spectrum preclinical antitumoral activity. Clin Cancer Res. 2009 Nov 15;15(22):6841-51.

[2]. Stühmer T, et al. Preclinical anti-myeloma activity of the novel HDAC-inhibitor JNJ-26481585. Br J Haematol 2010, 149(4), 529-536.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	79 mg/mL (169.02 mM) 超声波

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.1395 mL	10.6977 mL	21.3954 mL
	5 mM	0.4279 mL	2.1395 mL	4.2791 mL
	10 mM	0.2140 mL	1.0698 mL	2.1395 mL
	50 mM	0.0428 mL	0.2140 mL	0.4279 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。