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SJ-MX6930 MKC-1 MKC-1 (Ro-31-7453) 是一种口服有效的细胞周期抑制剂,具有广泛的抗肿瘤活性。MKC-1 抑制 Akt/mTOR 通路。通过结合一系列不同的细胞蛋白,包括微管蛋白 (tubulin) 和导入蛋白 β (importin β) 家族成员,MKC-1 阻止细胞有丝分裂并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
SJ-MN4487 Artemisitene 青蒿烯 Artemisitene 是 Artemisinin 的天然衍生物,是一种 Nrf2 激活剂,具有抗氧化和抗癌活性。Artemisitene 通过降低 Nrf2 泛素化并增加其稳定性来激活 Nrf2。
SJ-MN4973 Garcinol 山竹子素 Garcinol 是一种从印度藤黄提取的聚异戊二烯基二苯甲酮,对乙酰胆碱酯酶 (AChE) 和丁酰胆碱酯酶 (BChE) 具有抗胆碱酯酶的特性,IC50 分别为 0.66 µM 和 7.39 µM。Garcinol 还抑制组蛋白乙酰转移酶 (HATs, IC50=7 μM) 和 p300/CPB 相关因子 (PCAF, IC50=5 μM)。Garcinol 具有抗炎和抗癌活性。
SJ-MN4977 Delphinidin 3-glucoside chloride 氯化飞燕草素葡萄糖苷 Delphinidin 3-glucoside chloride (Delphinidin 3-O-glucoside chloride) 是在 Hibiscus sabdariffa 提取物中发现的一种活性花色苷。Delphinidin 3-glucoside chloride 诱导 B 细胞慢性淋巴细胞性白血病 (B CLL) 的促凋亡作用。Delphinidin 3-glucoside chloride 通过结合 ERβ 发挥植物雌激素活性,IC50 为 9.7 μM。Delphinidin-3-O-glucoside chloride 抑制 EGFR,IC50 为 2.37 µM。
SJ-MN4978 Aspidin BB Aspidin BB 是一种间苯三酚衍生物,可从 Dryopteris championii 地上部分中分离得到。Aspidin BB 具有抗癌活性。Aspidin BB 在人卵巢 HO-8910 细胞中诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。
SJ-MN5042 Clitocine Clitocine 是一种来源于蘑菇的腺苷核苷类似物,是一种有效的通读剂 (readthrough)。Clitocine 作为一种无义突变 (nonsense mutations) 的抑制剂,可诱导携带 p53 无义突变等位基因的细胞产生 p53 蛋白。Clitocine 可通过靶向 Mcl-1 诱导多药耐药肿瘤细胞凋亡。具有抗癌活性。
SJ-MN5056 α-Thujone α-侧柏酮 α-Thujone 是一种从西方金钟柏精油中分离出来的单萜,具有有效的抗肿瘤活性。α-Thujone 是 GABAA 受体的可逆调节剂,在抑制 GABA 诱导的电流时,α-Thujone 的 IC50 为 21 μM。α-Thujone 诱导 ROS 依赖性细胞毒性,还诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy)。α-Thujone 具有抗伤害,杀虫和驱虫活性,并且很容易穿透血脑屏障。
SJ-MN5068 Graveoline 芸香碱 Graveoline (Rutamine) 是一种抗癌剂,可以引发皮肤黑色素瘤细胞的凋亡和自噬。Graveoline 还具有抗真菌活性。
SJ-MN5071 Ferutinin Ferutinin 是一种天然萜类化合物,是一种雌激素受体 ERα 激动剂和雌激素 ERβ 受体激动剂/拮抗剂,IC50 分别为 33.1 nM 和 180.5 nM。Ferutinin 作为一种产电 Ca2+ 离子载体,可增加脂质双层膜、线粒体的钙通透性。Ferutinin 具有雌激素、抗肿瘤、抗菌和抗炎活性。
SJ-MN5087 Asperphenamate Asperphenamate 是来自Aspergillus flatiipes 的真菌代谢物,具有抗肿瘤活性,其对 T47D、MDA-MB-231 和 HL-60 细胞的IC50 值分别为 92.3 μM、96.5 μM 和97.9 μM。
SJ-MN5098 13-Methyltetradecanoic acid 13-甲基十四烷酸 13-Methyltetradecanoic acid (13-MTD),一种具有强效抗癌作用的饱和支链脂肪酸。13-Methyltetradecanoic acid 在多种类型的人类癌细胞中诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
SJ-MN5124 Damulin B 达木林B Damulin B 是一种皂苷类化合物,可存在于绞股蓝中。Damulin B 能诱导细胞凋亡 (apoptosis),并在体外具有的抗癌活性。
SJ-MN4992A Pregnenolone monosulfate 孕烯醇酮硫酸盐 Pregnenolone monosulfate (3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one monosulfate) 是一种功能强大的神经甾体,是包括甾体酮在内的各种甾体激素的主要前体。Pregnenolone monosulfate 是大麻素 CB1 受体的信号传导特异性抑制剂,抑制由 CB1 受体介导的四氢大麻酚 (THC) 的作用。Pregnenolone monosulfate 可以保护大脑免受大麻中毒。Pregnenolone monosulfate 也是一种 TRPM3 通道激活剂,也可以弱激活 TRPM1 通道。
SJ-MX4392A Taurodeoxycholic acid Taurodeoxycholic acid 是一种胆汁酸,可稳定线粒体膜,减少自由基形成。Taurodeoxycholic acid 通过阻断钙介导的凋亡通路以及 Caspase-12 激活来抑制凋亡 (apoptosis)。Taurodeoxycholic acid 对 3-硝基丙酸诱导或稳定遗传的亨廷顿舞蹈病 (HD) 小鼠模型具有神经保护作用。
SJ-MN5154 4-tert-Octylphenol 对特辛基苯酚 4-tert-Octylphenol 是一种干扰内分泌的化学物质,是一种雌激素活性分子。4-tert-Octylphenol 诱导子代小鼠脑神经元祖细胞凋亡。4-tert-Octylphenol 减少溴脱氧尿苷 (BrdU)、有丝分裂标志物 Ki67 和磷酸组蛋白 H3 (p-Histone-H3),从而导致神经元祖细胞增殖减少。4-tert-Octylphenol 会破坏小鼠的大脑发育和行为。
SJ-MN5155 Carubicin hydrochloride Carubicin hydrochloride 是一种微生物衍生的化合物。Carubicin hydrochloride 是 VHL 缺陷型 (VHL-/-) CCRCC 细胞增殖的有效抑制剂。Carubicin hydrochloride 还通过独立于 p53 或缺氧诱导因子 HIF2 的机制诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Carubicin hydrochloride具有研究癌症疾病的潜力。
SJ-MN5160 Ecdysone 蜕皮激素 Ecdysone (α-Ecdysone) 是昆虫和草药中的主要类固醇激素,可以激活盐皮质激素受体 (MR) 并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Ecdysone 通过其活性代谢物 20-羟基蜕皮激素 (Crustecdysone; 20E) 在协调发育过渡和体内稳态睡眠调节中起重要作用。
SJ-MN5163 Falcarindiol 法卡林二醇 Falcarindiol 是一种具有口服活性的聚乙炔氧脂,可激活 PPARγ 并增加细胞中胆固醇转运蛋白 ABCA1 的表达。Falcarindiol 诱导细胞凋亡和自噬。Falcarindiol 具有抗炎、抗菌、抗癌和抗糖尿病的特性。
SJ-MN5167 Silybin 水飞蓟宾 Silybin 是一种从草蓟 (Silybum marianum) 种子中分离出来的黄素寡糖。Silybin 诱导凋亡 (apoptosis),并具有保肝,抗氧化,抗炎,抗癌活性。
SJ-MN5169 Desacetylcinobufotalin 去乙酰华蟾毒它灵 Desacetylcinobufotalin 是凋亡诱导剂,天然化合物。