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Apoptosis

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SJ-MX7110 BLM-IN-1 BLM-IN-1 (compound 29) 是有效的、布鲁姆综合征蛋白 (BLM) 的抑制剂,对BLM的KD 值为1.81 μM,IC50 值为0.95 μM。可诱导DNA损伤反应,癌细胞的凋亡和增殖抑制。
SJ-MX7116 SMIP004 SMIP004 是一种 SKP2 E3 Ligase 抑制剂,下调 SKP2,稳定 p27。SMIP004 也是人前列腺癌细胞选择性凋亡诱导剂。
SJ-MX7118 TC ASK 10 TC ASK 10 (Compound 10) 是一种有效的,选择性的,口服活性的细胞凋亡信号调节激酶 1 (ASK1) 抑制剂,IC50 为 14 nM。TC ASK 10 对其他代表性激酶的抑制活性低于 50%,ASK2 除外 (IC50 为 0.51 μM)。
SJ-MX7123 Droloxifene Droloxifene,Tamoxifen 衍生物,是一种具有口服活性和选择性的雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂。Droloxifene 具有抗雌激素和抗植入作用。Droloxifene 诱导 MCF-7 细胞 p53 表达及凋亡。Droloxifene 预防去卵巢大鼠骨丢失。
SJ-MX7129 CR-1-31-B CR-1-31-B 是一种合成的 Rocaglate 和一种有效的 eIF4A 抑制剂。CR-1-31-B 通过干扰 eIF4A 和 RNA 之间的相互作用,依次阻碍蛋白质合成过程中的起始,从而对 eIF4A 表现出强大的抑制作用。CR-1-31-B 扰乱恶性疟原虫 eIF4A (PfeIF4A) 与 RNA 的关联。CR-1-31-B 导致神经母细胞瘤和胆囊癌细胞凋亡。
SJ-MX7142 S130 S130 是一种高亲和力、选择性的半胱氨酸蛋白酶 ATG4B 的抑制剂, IC50 值为 3.24 µM。S130 可以抑制自噬通量。
SJ-MX7152 NVX-207 NVX-207 是一种 Betulinic acid 衍生的抗癌化合物,对不同的人和犬细胞株具有抗肿瘤活性(平均 IC50=3.5 μM)。NVX-207 诱导的细胞凋亡 (apoptosis) 与 caspases -9,-3,-7 和 PARP 的裂解与内在凋亡途径的激活有关。
SJ-MX7156 CDDO-3P-Im CDDO-3P-Im 是 CDDO 咪唑胺类似物,具有化学预防作用。CDDO-3P-Im 可降低小鼠肺癌模型肺肿瘤的大小和严重程度。CDDO-3P-Im 是一种具有口服活性的坏死 (necroptosis) 抑制剂,可用于缺血/再灌注 (I/R) 的研究。
SJ-MX7338 (E)-[6]-Dehydroparadol (E)-[6]-Dehydroparadol 是 [6]-Shogaol 的氧化代谢产物,是一种有效的 Nrf2 活化剂。(E)-[6]-Dehydroparadol 可抑制人癌细胞的生长并诱导其凋亡。
SJ-MX7343 PBOX 6 PBOX 6 是一种 pyrrolo-1,5-benzoxazepine (PBOX) 化合物,可作为微管解聚剂和促凋亡剂起作用。
SJ-MX7356 Ubiquitin Isopeptidase Inhibitor I, G5 Ubiquitin Isopeptidase Inhibitor I, G5 (NSC 144303) 是凋亡不依赖的半胱天冬酶和细胞凋亡的激活剂,对 E1A 和 E1A/C9DN 细胞的 IC50 值分别为 1.76 和 1.6 μM。
SJ-MX7359 Oxythiamine Oxythiamine (Hydroxythiamin) 是一种抗代谢物的类似物,可以抑制核糖的非氧化合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis) 。Oxythiamine 是一种硫胺素拮抗剂,可抑制转酮醇酶 (transketolase) (TK)。Oxythiamine 抑制癌细胞凋亡 (apoptosis) 并抑制细胞增殖。
SJ-MX6149 CVT-11127 CVT-11127 是一种有效的 SCD 抑制剂。CVT-11127 诱导细胞凋亡 apoposis 并将细胞周期阻滞在 G1/S 期。 CVT-11127具有肺癌研究潜力。
SJ-MX6152 (Z)-SU5614 (Z)-SU5614 是一种有效的 FLT3 抑制剂,在表达组成性激活的 FLT3 的 Ba/F3 和 AML 细胞系中选择性诱导生长停滞、凋亡和细胞周期停滞。
SJ-MX6260 Ompenaclid 胍基丙酸 Ompenaclid (RGX-202) 是一种具有口服活性的 SLC6A8 转运蛋白抑制剂。Ompenaclid 在体外和体内均强烈抑制肌酸输入,降低细胞内磷酸肌酸和 ATP 水平,并诱导肿瘤凋亡 (apoptosis)。Ompenaclid 可用于肿瘤和杜氏肌营养不良症的研究。
SJ-MX6332 Mirodenafil Dihydrochloride 米罗那非二盐酸盐 Mirodenafil dihydrochloride (SK3530 dihydrochloride) 是磷酸二酯酶5(PDE-5)抑制剂,可作用于勃起功能紊乱。
SJ-MX6332A Mirodenafil 米罗那非 Mirodenafil (SK3530) 是一种口服有效、可逆的、选择性的磷酸二酯酶 5 (PDE5) 的抑制剂。Mirodenafil 是一种糖皮质激素受体 (GR) 的调节剂。Mirodenafil 通过下调 Dkk1 的表达,激活 Wnt/β-catenin 信号通路。Mirodenafil 可用于研究勃起功能障碍 (ED)、阿尔茨海默病 (AD) 和系统性硬化症 (SSc)。 。
SJ-MX6359 MGH-CP1 MGH-CP1 是一种有效且具有口服活性的 TEAD2 和 TEAD4 自棕榈酰化抑制剂, IC50 分别为 710 nM 和 672 nM。MGH-CP1 可降低细胞内源性或异位表达的 TEAD 蛋白棕榈酰化水平。MGH-CP1 与 Lats1/2 缺失,可抑制 Myc 表达,抑制上皮细胞过度增殖,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
SJ-BP0187A Argipressin Acetate Argipressin (Arg8-vasopressin) (acetate) 可与血管精氨酸加压素受体 V1、V2 和 V3结合,其在 A7r5 大鼠主动脉平滑肌细胞中对 V1 的 Kd 值为 1.31 nM。
SJ-MA0561 Cefatrizine Cefatrizine是一种广谱的、半合成的、第一代具有抗菌活性的头孢菌素,可与位于细菌细胞壁内膜上的青霉素结合蛋白(penicillin-binding proteins, PBPs)结合并失活。。Cefatrizine 也是一种 eEF2K 抑制剂,在人乳腺癌细胞中具有抗增殖活性,可诱导 ER 应激,导致细胞死亡。Cefatrizine 可用于癌症和细菌感染的研究。