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| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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| SJ-MX4417 | TCS7010 | TC-S 7010 (Aurora A Inhibitor I ) 是一种新型有效的，选择性Aurora A抑制剂，无细胞试验中IC50为3.4 nM，作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高1000倍。TC-S 7010可通过ROS介导的UPR信号通路来触发凋亡（apoptosis） | |
| SJ-MX4431 | Barasertib |
Barasertib (AZD1152) 是 Barasertib-hQPA 的前体药物，是高度选择性的 Aurora B 抑制剂，IC50 值为 0.37 nM。Barasertib (AZD1152) 可引起癌细胞生长阻滞和凋亡。 |
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| SJ-MX4460 | KW-2449 |
KW-2449 是多靶点激酶抑制剂，对 FLT3、ABL、ABLT315I 和 Aurora kinase 的 IC50 值分别为 6.6、14、4 和 48 nM。KW-2449 通过抑制 FLT3 激酶对具有 FLT3 突变的白血病细胞表现出有效的生长抑制作用。KW 2449 诱导 FLT3 野生型人白血病细胞磷酸化组蛋白 H3 降低，G2/M 期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。 |
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| SJ-MX4474 | PF-03814735 |
PF-03814735是有效，有口服性，ATP 竞争性的，可逆的极光激酶A和B (aurora A/B) 的抑制剂，IC50值分别为0.8和5 nM。PF-03814735具有潜在的抗肿瘤活性。 |
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| SJ-MX4475 | MK-8745 | MK-8745是极光激酶 (aurora A)的抑制剂，IC50 值为0.6 nM，其对于Aurora-A的选择性高于Aurora B的选择性450倍。在体外多种细胞系中测试时，它以p53依赖的方式诱导细胞凋亡（apoptosis）。 | |
| SJ-MX4481 | CCT 137690 | CCT 137690是有效的，有口服活性的极光激酶 (aurora) 抑制剂，对Aurora A， Aurora B和Aurora C的 IC50 值分别为15，25 和19 nM，对hERG离子通道几乎没有作用效果。 | |
| SJ-MX5873 | XL228 | XL228是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，对Bcr-Abl，Aurora A，IGF-1R，Src 和 Lyn 的IC50 值分别为5，3.1，1.6，6.1，2 nM。 | |
| SJ-MX6126 | Chiauranib | 西奥罗尼 Chiauranib (CS2164) 是一种针对肿瘤血管生成的具有口服活性的多靶点抑制剂。Chiauranib 有效抑制血管生成相关激酶 (VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，PDGFRα 和 c-Kit)，有丝分裂相关激酶 Aurora B 和慢性炎症相关激酶 CSF-1R，IC50 值为 1-9 nM。Chiauranib 具有很强的抗癌作用。 | |
| SJ-MX1911 | Danusertib | 达鲁舍替 |
Danusertib 是一种极光激酶 (Aurora kinase) 抑制剂，能够抑制 Aurora A，Aurora B 和 Aurora C 的活性，IC50 值分别为 13，79 和 61 nM。Danusertib 可诱导凋亡、细胞周期阻滞和自噬。 |
| SJ-MX1964 | TAK-901 | TAK-901是多靶点的的极光激酶 (aurora)抑制剂，对极光激酶A和B的IC50 值分别为21 和15 nM。 | |
| SJ-MX1825 | GSK-1070916 | GSK-1070916是有效，选择性，ATP竞争型的极光激酶B/C (aurora B/C) 抑制剂，Ki 值分别为0.38和1.5 nM。 | |
| SJ-MX0680 | Tozasertib | 陶扎色替 | Tozasertib (VX 680; MK-0457) 是 Aurora A/B/C 激酶抑制剂，Ki 值分别为 0.6，18，4.6 nM。Tozasertib 可诱导凋亡和自噬。 |
| SJ-MX0347 | AMG-900 |
AMG 900 是一种高效的，高选择性的 pan-Aurora kinases 抑制剂，作用于 Aurora A，B 和 C，IC50 分别为 5 nM，4 nM 和 1 nM，作用于 Aurora 激酶比作用于 p38α，Tyk2， JNK2， Met 和 Tie2 选择性高 10 倍以上。 |
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| SJ-MX0186 | Barasertib (AZD1152) -HQPA | 巴拉塞替-HQPA |
Barasertib-HQPA (AZD2811) 是一种高度选择性的极光激酶 B 抑制剂，在非细胞试验中 IC50 值为 0.37 nM。Barasertib-HQPA (AZD2811) 对可引起癌细胞生长阻滞和凋亡。 |
| SJ-MX0973 | AT9283 |
AT9283 是一种对 Aurora A/B、JAK2/3 和 BCR-Abl (T315I) 具有高亲和力的多靶点激酶抑制剂 (IC50 值分别为3、3、1.2、1.1 和 4 nM)。AT9283 在一组 Ba/F3 和表达 BCR-Abl 融合蛋白或其突变体 (包括 T315I) 的人类细胞系中具有强大的抗增殖活性，并有可能对 imatinib 耐药 CML 或 Ph+ALL 患者显著有效。 |
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| SJ-MX0079 | Alisertib (MLN8237) | 阿利色替 |
Alisertib (MLN8237) 是一种选择性 Aurora A 抑制剂，无细胞试验中 IC50 为 1.2 nM，与 Aurora A 激酶结合，导致有丝分裂纺锤体异常、有丝分裂累积。Aliertib (MLN8237) 通过靶向白血病细胞中的 AKT/mTOR/AMPK/p38 途径诱导其凋亡和自噬。Aliertib (MLN8237) 具有抗肿瘤活性。 |
| SJ-MX8402 | Phthalazinone pyrazole | Phthalazinone pyrazole 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 Aurora-A 激酶抑制剂，其 IC50 值为 0.031 μM。Phthalazinone pyrazole 可以阻止有丝分裂并随后通过增殖细胞的凋亡抑制肿瘤生长。Phthalazinone pyrazole 抑制人胚胎干细胞向肝细胞样细胞 (HLC) 分化过程中的上皮间质转化 (EMT)。 | |
| SJ-MX8452 | TAS-119 | TAS-119 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 Aurora A 抑制剂，IC50 为 1.0 nM。TAS-119 对 Aurora A 的选择性高于其他蛋白激酶，包括 Aurora B (IC50 为 95 nM)。TAS-119 具有有效的抗肿瘤活性。 | |
| SJ-MX0979B | ENMD-2076 Tartrate | ENMD-2076 Tartrate 是多靶点激酶抑制剂，抑制 Aurora A，Flt3，KDR/VEGFR2，Flt4/VEGFR3，FGFR1，FGFR2，Src，PDGFRα 的IC50 值分别为1.86，14，58.2，15.9，92.7，70.8，20.2 and 56.4 nM。 | |
| SJ-MX8353A | CD532 hydrochloride | CD532 hydrochloride 是一种有效的 Aurora A 激酶抑制剂，IC50 值为 45 nM。CD532 hydrochloride 具有阻断 Aurora A 激酶活性和驱动 MYCN 降解的双重作用。CD532 hydrochloride 还可以直接与 AURKA 相互作用并诱导整体构象转变。CD532 hydrochloride 可用于癌症的研究。 |
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