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Aurora Kinase抑制剂

Aurora Kinase抑制剂

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SJ-MP0086 JB170 JB170 是一种强效且高度特异性的 PROTAC 介导的 AURORA-A 降解剂 (DC50=28 nM),通过将 Alisertib 连接至 Cereblon配体 Thalidomide 而形成。JB170 优先结合 AURORA-A (EC50=193 nM) 而不是 AURORA-B (EC50=1.4μM)。JB170 介导的 S 期阻滞是由 AURORA-A 耗竭引起的。JB170 对 AURORA-A 激酶的非催化功能具有很好的抑制能力。
SJ-MX8665 Aurora kinase inhibitor-8 Aurora kinase inhibitor-8 是一种高选择性 Aurora 激酶的抑制剂。
SJ-MX0006 Aurora kinase inhibitor-2 Aurora kinase inhibitor-2 是一种选择性和 ATP 竞争性的 Aurora 激酶抑制剂,对 Aurora A 和 Aurora B 的 IC50 分别为 310 nM 和 240 nM。
SJ-MA0821 GW779439X GW779439X,吡唑并吡啶类化合物,是一种金黄色葡萄球菌 PASTA 激酶 Stk1 抑制剂。GW779439X 增强 β-内酰胺类抗生素对各种 MRSA 和 MSSA 的分离株,有的甚至跨越了从耐药到敏感的断点。GW779439X 是一种 AURKA 抑制剂,可通过 caspases 3/7 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
SJ-MX8353 CD532 CD532 是一种有效的 Aurora A 激酶抑制剂,IC50 值为 45 nM。CD532 具有阻断 Aurora A 激酶活性和驱动 MYCN 降解的双重作用。CD532 还可以直接与 AURKA 相互作用并诱导整体构象转变。CD532 可用于癌症的研究。
SJ-MX7224 SCH-1473759 hydrochloride SCH-1473759 hydrochloride 是多靶点的的极光激酶 (aurora) 抑制剂,对极光激酶 A 和 B 的 IC50 值分别为 4 和 13 nM。
SJ-MX6720A Ilorasertib hydrochloride Ilorasertib (ABT-348 hydrochloride) 是一种有效、ATP 竞争性的多靶点激酶抑制剂,可抑制 Aurora C,Aurora B 和 Aurora A 的活性,IC50 值分别为 1 nM,7 nM 和 120 nM。Ilorasertib (ABT-348 hydrochloride) 同时抑制 RET,PDGFRβ 和 Flt1 的活性,IC50 值分别为 7 nM,3 nM 和 32 nM。
SJ-MX7275 Cenisertib Cenisertib (AS-703569) 是一种 ATP 竞争性的多激酶抑制剂,可抑制 Aurora-kinase-A/B,ABL1,AKT,STAT5, FLT3 的活性。Cenisertib 通过抑制肿瘤肥大细胞 (MC) 中几种不同分子靶标的活性抑制其生长。Cenisertib 抑制异种移植模型中胰腺癌,乳腺癌,结肠癌,卵巢癌和肺癌以及白血病的肿瘤生长。
SJ-MN0128B Palmatine hydroxide Palmatine hydroxide 是一种具有口服活性的、不可逆的 IDO-1 抑制剂,对 HEK 293-hIDO-1 和 rhIDO-1 的 IC50 分别为 3 μM 和 157 μM。Palmatine hydroxide 也能非竞争性抑制西尼罗病毒 (WNV) NS2B-NS3 蛋白酶,IC50 为 96 μM。Palmatine hydroxide 具有抗癌、抗炎、神经保护、抗细菌、抗病毒活性。
SJ-MX6720 Ilorasertib Ilorasertib (ABT-348) 是一种有效、ATP 竞争性的多靶点激酶抑制剂,可抑制 Aurora C,Aurora B 和 Aurora A 的活性,IC50 值分别为 1 nM,7 nM 和 120 nM。Ilorasertib 同时抑制 RET,PDGFRβ 和 Flt1 的活性,IC50 值分别为 7 nM,3 nM 和 32 nM。
SJ-MX4404A SNS-314

SNS-314 是一种有效的选择性极光激酶 (aurora) 抑制剂,对 Aurora AAurora B 和 Aurora C 的 IC50 值分别为 9,31 和 6 nM,对 Trk A/B, Flt4, Fms, Axl, c-Raf 和 DDR2 作用效果稍弱。此外,SNS 314 在临床前体内模型中显示出显著的抗肿瘤活性。

SJ-MX6781 CCT129202 CCT129202 是极光激酶 (aurora) 抑制剂,对极光激酶 A,B,C 的 IC50 值分别为42,198 和227 nM。