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| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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| SJ-MX0520 | Fasudil (HA-1077) hydrochloride | 盐酸法舒地尔 |
Fasudil (HA-1077，AT877) hydrochloride 是一种非特异性 RhoA/ROCK 抑制剂，对蛋白激酶也有抑制作用，ROCK1 的 Ki 值为 0.33 μM，ROCK2 和 PKA，PKC，PKG 的 IC50 值分别 0.158 μM 和 4.58 μM，12.30 μM，1.650 μM。Fasudil Hydrochloride 也是一种有效的 Ca2+ 通道拮抗剂和血管扩张剂。 |
| SJ-MA0032 | Staurosporine | 星孢菌素 |
Staurosporine 是一种有效，ATP 竞争性的，非选择性蛋白激酶抑制剂，抑制 PKC、PKA、c-Fgr 和 Phosphorylase kinase 的 IC50 分别为 6 nM，15 nM，2 nM，3 nM。Staurosporine 在无细胞试验中作用于 PKCα，PKCγ 和 PKCη，IC50 分别为 2 nM、5 nM 和 4 nM，对 PKCδ (20 nM) 和 PKCε (73 nM) 作用较弱，对 PKCζ (1086 nM) 的活性很低。同时 Staurosporine 对其他的激酶 PKG、S6K、CaMKII 和 Cdc2 等也显示抑制活性。Staurosporine 是一个凋亡 (apoptosis) 诱导剂。Staurosporine 也可以用作 ADC 细胞毒素。 |
| SJ-MX0615 | Go 6983 |
Go 6983 是一种有效的 PKC 抑制剂，能够作用于 PKCα，PKCβ，PKCγ，PKCδ 和 PKCζ，IC50 值分别为 7 nM，7 nM，6 nM，10 nM 和 60 nM。 |
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| SJ-MX0946 | Afuresertib (GSK2110183) | 阿氟色替 |
Afuresertib (GSK2110183) 是一个口服有效的，ATP 竞争性的选择性 pan-Akt 抑制剂，作用于 Akt1/Akt2/Akt3，Ki 值分别为 0.08、2 和 2.6 nM。 |
| SJ-MX0955 | Bisindolylmaleimide I | 双吲哚马来酰亚胺 I |
Bisindolylmaleimide I (GF109203X) 是一种高度选择、具有细胞渗透性和可逆的 PKC 抑制剂，对 PKCα、PKCβI、PKCβII 和 PKCγ 的 IC50 分别为 20 nM、17 nM、16 nM 和 20 nM。Bisindolylmaleimide I 也是一种 GSK-3 抑制剂。 |
| SJ-MN0133 | D-erythro-Sphingosine | 鞘氨醇 |
D-erythro-Sphingosine (Erythrosphingosine) 作为鞘氨醇的天然异构体，是有效的蛋白激酶 C 抑制剂，但不抑制 PKA 或肌球蛋白轻链激酶。D-erythro-Sphingosine 还是有效的 p32 激酶活化剂，EC50 为 8 μM。D-erythro-Sphingosine 也是一种 PP2A 激活剂。D-erythro-Sphingosine 已被证实可抑制钙调蛋白依赖性酶、磷脂酸磷酸水解酶、ATP 酶，磷酸胆碱胞苷酰基转移酶 (CTP) 和佛波罗二丁酸在人血小板中的体外结合。D-erythro-Sphingosine 在 HL-60 细胞中诱导细胞凋亡。 |
| SJ-MX2656 | Mitoxantrone | 米托蒽醌 |
Mitoxantrone 是一种有效的拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 抑制剂。Mitoxantrone 也可抑制蛋白激酶 C (PKC)，其 IC50 值为 8.5 μM。Mitoxantrone 诱导 B- 慢性淋巴细胞白血病 (B-CLL) 细胞凋亡 (apoptosis)。Mitoxantrone 具有抗肿瘤活性。Mitoxantrone 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus) 活性，对牛痘和猴痘的 EC50 分别为 0.25 μM 和 0.8 μM。 |
| SJ-MA0120 | KT5823 |
KT5823 是 K-252a 的衍生物，具有细胞渗透性，为蛋白激酶G（PKG）的选择性抑制剂（Ki = 0.234 µM）。在更高的浓度下抑制其他激酶（对 PKA=4 μM，对 MLCK=>10 μM）。 |
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| SJ-MX4206 | Bisindolylmaleimide X hydrochloride | Bisindolylmaleimide X hydrochloride (BIM-X hydrochloride) 是一种有效的，选择性的蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂。Bisindolylmaleimide X hydrochloride 也是一种有效的细胞周期蛋白依赖性激酶 2 (CDK2) 拮抗剂，IC50 为 200 nM。 | |
| SJ-MX0891 | Ruboxistaurin hydrochloride | 鲁伯斯塔盐酸盐;芦波妥林酸盐 | Ruboxistaurin hydrochloride (LY333531 hydrochloride)是一种具有口服活性，特异性的的β-蛋白激酶C的抑制剂。 Ruboxistaurin hydrochloride可逆地、ATP 依赖的抑制PKCβ1和PKCβ2，对应的IC50分别为4.7和5.9 nM。 |
| SJ-MX3554 | CGP60474 | CGP60474 是一种高效的抗内毒素药物，是一种有效的细胞周期蛋白依赖激酶 (CDK) 抑制剂 (CDK1/B、CDK2/E、CDK2/a、CDK4/D、CDK5/p25、CDK7/H 和 CDK9/T 的 IC50 值分别为 26、3、4、216、10、200 和 13 nM)。CGP60474 是一种选择性和 ATP 竞争性 PKC 抑制剂。 | |
| SJ-MX3566 | TAS-301 |
TAS-301是平滑肌细胞迁移和增殖的抑制剂，能够阻断电压无关的钙内流和抑制DGF 诱导的 PKC 的活化。TAS-301抑制大鼠颈总动脉球囊导管损伤后内膜增厚。TAS-301抑制钙依赖性信号转导和细胞骨架重组。 |
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| SJ-MN1272 | Hypericin | 金丝桃素 |
Hypericin 是贯叶连翘的一种提取物，Hypericin 是 PKC (蛋白激酶 C)、MAO (单胺氧化酶)、DBH (多巴胺-beta-羟化酶)、逆转录酶、端粒酶和 CYP (cytochrome P450) 的抑制剂。Hypericin 具有抗肿瘤、抗病毒和抗抑郁的活性，可诱导细胞凋亡。 |
| SJ-MX4991 | PKC-iota inhibitor 1 | PKC-iota inhibitor 1 (化合物 19) 是一种蛋白激酶 C-iota (PKC-ι ℩) 抑制剂，IC50 值为 0.34 μM。 | |
| SJ-MX5217 | Aurothiomalate sodium | 金硫丁二钠 | Aurothiomalate sodium 是一种有效的和选择性的致癌 PKCι信号传导抑制剂。Aurothiomalate sodium 抑制肿瘤细胞增殖，而不抑制细胞凋亡。Aurothiomalate sodium 是一种有效的硫氧还蛋白还原酶 (TrxR) 抑制剂。Aurothiomalate sodium 是一种抗风湿剂，显示出有效的抗肿瘤活性。 |
| SJ-MX4300 | Bisindolylmaleimide IV | Bisindolylmaleimide IV (Arcyriarubin A) 是一种有效的蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂，其 IC50 范围为 0.1-0.55 μM。Bisindolylmaleimide IV 也抑制 PKA (IC50=3.1-11.8 μM)。Bisindolylmaleimide IV 在细胞培养中，是有效的人巨细胞病毒 (HCMV) 复制的抑制剂，IC50为 0.2 μM。 | |
| SJ-MX0520A | Fasudil (HA-1077) | 法舒地尔 |
Fasudil (HA-1077，AT877) 是一种非特异性 RhoA/ROCK 抑制剂，对蛋白激酶也有抑制作用，ROCK1 的 Ki 值为 0.33 μM，ROCK2 和 PKA，PKC，PKG 的 IC50 值分别 0.158 μM 和 4.58 μM，12.30 μM，1.650 μM。Fasudil (HA-1077) 也是一种有效的 Ca2+ 通道拮抗剂和血管扩张剂。 |
| SJ-MX4778 | HA-100 | HA-100 是一种有效的蛋白激酶抑制剂，抑制 PKG、PKA、PKC 和 MLC 激酶的 IC50 值分别为 4 μM、8 μM、12 μM 和 240 μM。HA-100 也用作 ROCK 抑制剂。 | |
| SJ-BP0321 | ZIP | ZIP 是一种选择性的 PKMζ 肽抑制剂。 ZIP 可以阻止吗啡条件性位置偏爱诱导的损伤。 | |
| SJ-MX5838 | N-Desmethyltamoxifen | N-Desmethyltamoxifen 是 Tamoxifen 在人体内的主要代谢产物。N-Desmethyltamoxifen，较弱的抗雌激素，是一种比 Tamoxifen 强十倍的蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂。N-Desmethyltamoxifen 也是人体 AML 细胞神经酰胺代谢的有效调节因子，限制神经酰胺糖基化、水解和鞘氨醇磷酸化。 |
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