货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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SJ-MN3722 | Sangivamycin | Sangivamycin (NSC 65346) 是一种核苷类似物,是蛋白激酶C (PKC) 的有效抑制剂,Ki 为 10 μM。Sangivamycin 对多种人类癌症具有有效的抗增殖活性。 | |
SJ-MX0841 | Enzastaurin (LY317615) | 恩扎妥林 |
Enzastaurin (LY317615) 是选择性蛋白激酶 C β (PKC-β) 抑制剂,无细胞试验中对 PKC-β、PKCα、PKCγ 和 PKCε,IC50 值分别为 6、39、83 和 110 nM。 |
SJ-MA0118 | K-252a |
K-252a 是一种十字孢碱类似物,是蛋白激酶的抑制剂,对 PKC、PKA、II 型钙调素依赖性激酶和磷酸化酶激酶的 IC50 值分别为 470 nM、140 nM、270 nM 和 1.7 nM。K-252a 是一种有效抑制 NGF 受体 gp140trk 的酪氨酸蛋白激酶 (TRK) 活性,IC50 为 3 nM。 |
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SJ-MX0430 | Sotrastaurin |
Sotrastaurin (AEB071) 是一种有效的,选择性的 pan-PKC 抑制剂,作用于 PKCθ,PKCβ,PKCα,PKCη,PKCδ 和 PKCε,无细胞试验中 Ki 分别为 0.22 nM,0.64 nM,0.95 nM,1.8 nM,2.1 nM 和 3.2 nM。Sotrastaurin是一种通过抑制 PKC 来阻断早期 T 淋巴细胞 (T 细胞) 活化的免疫抑制剂。 |
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SJ-MX0590 | Darovasertib (LXS-196) |
Darovasertib (LXS-196, IDE-196) 是有效的、选择性的和具有口服活性的蛋白激酶C (PKC) 抑制剂,对 PKCα、PKCθ 和 GSK3β 的 IC50 值分别为 1.9 nM、0.4 nM 和 3.1 μM。Darovasertib 具有潜在的免疫抑制和抗肿瘤活性,可以用于葡萄膜黑素瘤的研究。 |
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SJ-MX0877 | Ro 31-8220 mesylate |
Ro 31-8220 mesylate 是一种有效的 PKC 抑制剂,抑制 PKCα,PKCβI,PKCβII,PKCγ,PKCε 和大鼠大脑 PKC 的 IC50 值为 5,24,14,27,24 和 23 nM,也可抑制 MAPKAP-K1b,MSK1,S6K1 和 GSK3β,IC50 为 3,8,15,38 nM。 |
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SJ-MX0262 | Midostaurin (PKC412) | 米哚妥林 |
Midostaurin (PKC412; CGP 41251) 是一种具有口服活性的可逆多靶点蛋白激酶抑制剂。Midostaurin 抑制 PKCα/β/γ、Syk、Flk-1、Akt、PKA、c-Kit、c-Fgr、c-Src、FLT3、PDFRβ 和 VEGFR1/2,IC50 范围为 22-500 nM。Midostaurin 还上调内皮一氧化氮合酶 (eNOS) 基因表达。Midostaurin 显示出强大的抗癌作用。 |
SJ-MX8560 | CGP-53353 | CGP-53353 (DAPH-7) 是一种有效的 PKC 抑制剂,对 PKCβII 和 PKCβI 的 IC50 分别为 0.41 μM 和 3.8 μM。CGP-53353 能在 AoSMC 和 A10 细胞中抑制葡萄糖诱导的细胞增殖和 DNA 合成 (DNA synthesis)。CGP-53353 可用于糖尿病患者动脉粥样硬化的研究。 | |
SJ-MX4778A | HA-100 dihydrochloride | HA-100 dihydrochloride 是一种有效的蛋白激酶抑制剂,抑制 PKG,PKA,PKC 和 MLC 激酶的 IC50 值分别为 4 μM、8 μM、12 μM 和 240 μM。HA-100 dihydrochloride 也用作 ROCK 抑制剂。 | |
SJ-BP0368 | Pep2m, myristoylated TFA | Pep2m, myristoylated TFA (Myr-Pep2m TFA) 是一种细胞通透性肽。Pep2m, myristoylated TFA 能破坏蛋白激酶 ζ (PKMζ) 下游靶点 NSF/GluR2 相互作用。PKMζ 具有自主活性的 PKC 同工酶。 | |
SJ-BP0368A | Pep2m, myristoylated | Pep2m, myristoylated (Myr-Pep2m) 是一种细胞通透性肽。Pep2m, myristoylated (Myr-Pep2m) 能破坏蛋白激酶 ζ (PKMζ) 下游靶点 NSF/GluR2 相互作用。PKMζ 具有自主活性的 PKC 同工酶。 | |
SJ-MX6250 | WAY-301398 | WAY-301398 (6-methoxynaphthalene) 可与蛋白激酶 C (protein kinase C, PKC) 结合。WAY-301398 是一种活性分子,可用于淀粉样蛋白疾病和突触核蛋白病的研究。 | |
SJ-MX6255 | ζ-Stat (NSC37044) | ζ-Stat (NSC37044) 是一种特异且非典型的 PKC-ζ 的抑制剂,IC50 值为 5 μM。ζ-Stat 可以减少黑色素瘤细胞系的增殖并诱导细胞凋亡,在体外具有抗肿瘤活性。 | |
SJ-MX6419 | Delcasertib | Delcasertib (KAI-9803) 是有效,选择性的 δ 蛋白激酶C (δPKC) 抑制剂。Delcasertib (KAI-9803) 可改善急性心肌梗死动物模型的缺血再灌注损伤。 | |
SJ-MX7820 | TCS 21311 | TCS 21311 (NIBR3049) 是一种有效的高选择性 JAK3 抑制剂,其 IC50 为 8 nM,它的选择性是 JAK1,JAK2 和 TYK2 的100倍以上。TCS 21311 (NIBR3049) 抑制 PKCα,PKCθ 和 GSK3β,IC50 值分别为 13、68 和 3 nM。 | |
SJ-MX7880 | ML192 | ML192 是一种选择性的 GPR55 配体拮抗剂。ML192 抑制 β-arrestin 转运、ERK1/2 磷酸化和 PKCβII 易位。 | |
SJ-MX0955A | Bisindolylmaleimide I hydrochloride | Bisindolylmaleimide I (GF109203X) hydrochloride 是一种具有细胞渗透性和可逆性的 PKC 抑制剂 (对 PKCα, PKCβI, PKCβII, and PKCγ 的 IC50 分别为 20 nM、17 nM、16 nM 和 20 nM)。Bisindolylmaleimide I hydrochloride 也是一种 GSK-3 抑制剂。 | |
SJ-MX8056 | CRT0066854 | CRT0066854 是一种强效选择性非典型 PKC 同工酶抑制剂。CRT0066854 抑制 PKCι,PKCζ 和 ROCK-II 的 IC50 的值分别为 132nM,639 nM 和 620 nM。 | |
SJ-MN4860 | Cercosporin | 尾孢菌素 | Cercosporin 由植物病原体 Cercosporakikuchii 和 elsinochromes,elsinoe 家族真菌的色素产生。Cercosporin 是一种有效的光敏剂,具有短的活化波长,主要适用于表面 PDT 光动力研究 (尤其适用于避免穿孔的研究)。Cercosporin 是 PKC 的抑制剂,含有 PKC 活性所必需的醌结构特征, 其 IC50=0.6-1.3 μM。 |
SJ-MX7232 | PKC-IN-1 | PKC-IN-1 是一种有效的,ATP-竞争性的,可逆的 PKC 抑制剂,对人 PKCβ 和 PKCα 的 Ki 值分别为 5.3 和 10.4 nM,对人 PKCα,PKCβI,PKCβII,PKCθ,PKCγ,PKC mu 和 PKCε 的 IC50 值分别为 2.3,8.1,7.6,25.6,57.5,314,808 nM。 |