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Ro 31-8220 mesylate
目录号 : SJ-MX0877 别名 : Ro 31-8220 methanesulfonate; Ro-31-8220 methanesulfonate; Ro31-8220 methanesulfonate; Bisindolylmaleimide IX mesylate 纯度：99.31%

Ro 31-8220 mesylate 是一种有效的 PKC 抑制剂，抑制 PKCα、PKCβI、PKCβII、PKCγ、PKCε 和大鼠大脑 PKC 的 IC50 值为 5、24、14、27、24 和 23 nM，也可抑制 MAPKAP-K1b、MSK1、S6K1 和 GSK3β，IC50 为 3、8、15 和 38 nM。

CAS No. : 138489-18-6
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规格 价格 货期
2 mg ¥  320.00
5 mg ¥  560.00
10 mg ¥  840.00
25 mg ¥  1600.00
50 mg ¥  2520.00
100 mg ¥  3600.00
10 mM * 1 mL in DMSO ¥  660.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
138489-18-6
分子式
C26H27N5O5S2
分子量
553.65
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
储存注意事项

密封储存，防潮
生物活性

Ro 31-8220 mesylate 是一种有效的 PKC 抑制剂，抑制 PKCα、PKCβI、PKCβII、PKCγ、PKCε 和大鼠大脑 PKC 的 IC50 值为 5、24、14、27、24 和 23 nM，也可抑制 MAPKAP-K1b、MSK1、S6K1 和 GSK3β，IC50 为 3、8、15 和 38 nM。
相关靶点
PKC
作用通路
Epigenetics；TGF-beta/Smad
应用领域
神经科学；心血管；肿瘤；干细胞
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50 IC50 IC50
PKCα [1] PKC-βII [1] PKCβ1 [1] PKCε [1] PKCγ [1]
5 nM 14 nM 24 nM 24 nM 27 nM
IC50 IC50 IC50 IC50 IC50
Rat Brain PKC [1] MAPKAP-K1b [2] MSK1 [2] S6K1 [2] GSK3β [2]
23 nM 3 nM 8 nM 15 nM 38 nM
体外研究 (In Vitro)

Ro 31-8220 mesylate 是一种有效的 PKC 抑制剂，对 PKCα、PKCβI、PKCβII、PKCγ、PKCε 和 大鼠脑 PKC 的 IC50 分别为 5、24、14、27、24 和 23 nM [1]。

Ro 31-8220 mesylate 抑制 MAPKAP-K1b、MSK1、S6K1 和 GSK3β (IC50 分别为 3、8、15 和 38 nM)，对 MKK3、MKK4、MKK6 和 MKK7 没有影响。此外，Ro 31-8220 mesylate 直接抑制电压依赖的 Na+ 通道 [2]。

Ro 31-8220 mesylate (1 μM) 对小脑颗粒神经元中的对氧磷诱导的神经细胞死亡具有神经保护作用，阻断对氧磷诱导的 caspase-3 活性，并减少对氧磷诱导的磷酸化 PKC 平衡水平的增加 [3]。
体内研究 (In Vivo)

Ro 31-8220 mesylate (6 mg/kg/天；皮下给药) 耐受性良好，在小鼠体内的半衰期为 5.7 小时。Ro 31-8220 mesylate 处理 MLP-/- 小鼠 6 周后，其心脏射血分数显著恢复，而 WT 小鼠则未见变化 [4]。
参考文献

[1]. Wilkinson SE, et al. Isoenzyme specificity of bisindolylmaleimides, selective inhibitors of protein kinase C. Biochem J. 1993 Sep 1;294 ( Pt 2)(Pt 2):335-7.

[2]. Davies SP, et al. Specificity and mechanism of action of some commonly used protein kinase inhibitors. Biochem J. 2000 Oct 1;351(Pt 1):95-105.

[3]. Tian F, et al. Inhibition of protein kinase C protects against paraoxon-mediated neuronal cell death. Neurotoxicology. 2007 Jul;28(4):843-9.

[4]. Hambleton M, et al. Pharmacological- and gene therapy-based inhibition of protein kinase Calpha/beta enhances cardiac contractility and attenuates heart failure. Circulation. 2006 Aug 8;114(6):574-82.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (180.62 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8062 mL 9.0310 mL 18.0620 mL
5 mM 0.3612 mL 1.8062 mL 3.6124 mL
10 mM 0.1806 mL 0.9031 mL 1.8062 mL
50 mM 0.0361 mL 0.1806 mL 0.3612 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.31%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
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6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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