Sotrastaurin (AEB071) 是一种有效的，选择性的 pan-PKC 抑制剂，作用于 PKCθ，PKCβ，PKCα，PKCη，PKCδ 和 PKCε，无细胞试验中 Ki 分别为 0.22 nM，0.64 nM，0.95 nM，1.8 nM，2.1 nM 和 3.2 nM。Sotrastaurin是一种通过抑制 PKC 来阻断早期 T 淋巴细胞 (T 细胞) 活化的免疫抑制剂。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 380.00 | |
| 5 mg | ¥ 820.00 | |
| 10 mg | ¥ 1420.00 | |
| 25 mg | ¥ 2440.00 | |
| 50 mg | ¥ 3520.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 960.00 |
| Cas No. |
425637-18-9
|
|||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C25H22N6O2
|
|||||
| 分子量 |
438.48
|
|||||
| 储存方式 (自收到货起) |
|
| 生物活性 |
Sotrastaurin (AEB071) 是一种有效的，选择性的 pan-PKC 抑制剂，作用于 PKCθ，PKCβ，PKCα，PKCη，PKCδ 和 PKCε，无细胞试验中 Ki 分别为 0.22 nM，0.64 nM，0.95 nM，1.8 nM，2.1 nM 和 3.2 nM。Sotrastaurin是一种通过抑制 PKC 来阻断早期 T 淋巴细胞 (T 细胞) 活化的免疫抑制剂。 |
||||||||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
PKC
|
||||||||||||||||||||||||
| 作用通路 |
Epigenetics；TGF-beta/Smad
|
||||||||||||||||||||||||
| 应用领域 |
免疫/炎症；肿瘤；干细胞
|
||||||||||||||||||||||||
| IC50 & Target |
|
||||||||||||||||||||||||
| 体外研究 (In Vitro) |
在无细胞激酶测定中，Sotrastaurin (AEB071) 抑制 PKC，Ki 值在亚纳摩尔至低纳摩尔范围内。 当在选定的激酶组上测试 Sotrastaurin 时，Sotrastaurin 显示 IC50 值低于 1 μM 的唯一酶是糖原合酶激酶 3β [1]。 Sotrastaurin (AEB071) 抑制所有细胞系中的 p-MARCKS、PKC 底物和 pS6，与突变状态无关。 在 GNA11 突变细胞中，较低剂量对pERK 也有轻微的抑制作用，但在任何浓度的 WT 细胞中都没有。 这与先前的报道一致，表明 Sotrastaurin 抑制 GNAQ 突变细胞系中的 ERK1/2 磷酸化 [2]。 |
||||||||||||||||||||||||
| 体内研究 (In Vivo) |
与单独使用 Sotrastaurin (AEB071) 或 BYL719 相比，两者的联合治疗可显著减少肿瘤体积。与载体治疗对照组相比，效果甚至更大 [2]。 Sotrastaurin (STN) 对肝脏供体和原位肝移植 (OLT) 受者 (Gr.I) 或单独 OLT 受者 (Gr.II) 的治疗可延长动物存活期，因为在 Gr 中 10 只大鼠中有 9 只， I 和 Gr.II 中 6 只大鼠中有 6 只存活 > 14 天。 相比之下，10 名对照 OLT 受者中只有 4 名在第 14 天仍然存活 [3]。 |
||||||||||||||||||||||||
| 参考文献 |
|
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
87 mg/mL (198.41 mM)
|
|---|
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.2806 mL | 11.4030 mL | 22.8061 mL | |
| 5 mM | 0.4561 mL | 2.2806 mL | 4.5612 mL | |
| 10 mM | 0.2281 mL | 1.1403 mL | 2.2806 mL | |
| 50 mM | 0.0456 mL | 0.2281 mL | 0.4561 mL | |
|
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
||||
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
|
4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
联系客服
COA
鲁公网安备37011202002432号