Sotrastaurin - CAS:425637-18-9 - 山东思科捷生物技术有限公司

01070E02,010K0101,0D01,0D05,0D06

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Sotrastaurin

目录号 : SJ-MX0430 别名 : AEB071 纯度：99.66%

Sotrastaurin (AEB071) 是一种有效的，选择性的 pan-PKC 抑制剂，作用于 PKCθ，PKCβ，PKCα，PKCη，PKCδ 和 PKCε，无细胞试验中 Ki 分别为 0.22 nM，0.64 nM，0.95 nM，1.8 nM，2.1 nM 和 3.2 nM。Sotrastaurin是一种通过抑制 PKC 来阻断早期 T 淋巴细胞 (T 细胞) 活化的免疫抑制剂。

CAS No. :425637-18-9

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规格	价格	货期
1 mg	¥ 370.00
5 mg	¥ 850.00
10 mg	¥ 1410.00
50 mg	¥ 4200.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

425637-18-9

分子式

C₂₅H₂₂N₆O₂

分子量

438.48

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

PKC

作用通路

Epigenetics；TGF-beta/Smad

应用领域

免疫/炎症；肿瘤；干细胞

IC50 & Target

Ki	Ki	Ki	Ki	Ki	Ki
PKCθ ^[1]	PKCβI ^[1]	PKCα ^[1]	PKCη ^[1]	PKCδ ^[1]	PKCε ^[1]
Cell-free assay	Cell-free assay	Cell-free assay	Cell-free assay	Cell-free assay	Cell-free assay
0.22 nM	0.64 nM	0.95 nM	1.8 nM	2.1 nM	3.2 nM

体外研究 (In Vitro)

在无细胞激酶测定中，Sotrastaurin (AEB071) 抑制 PKC，Ki 值在亚纳摩尔至低纳摩尔范围内。当在选定的激酶组上测试 Sotrastaurin 时，Sotrastaurin 显示 IC50 值低于 1 μM 的唯一酶是糖原合酶激酶 3β ^[1]。

Sotrastaurin (AEB071) 抑制所有细胞系中的 p-MARCKS、PKC 底物和 pS6，与突变状态无关。在 GNA11 突变细胞中，较低剂量对pERK 也有轻微的抑制作用，但在任何浓度的 WT 细胞中都没有。这与先前的报道一致，表明 Sotrastaurin 抑制 GNAQ 突变细胞系中的 ERK1/2 磷酸化^[2]。

体内研究 (In Vivo)

与单独使用 Sotrastaurin (AEB071) 或 BYL719 相比，两者的联合治疗可显著减少肿瘤体积。与载体治疗对照组相比，效果甚至更大 ^[2]。

Sotrastaurin (STN) 对肝脏供体和原位肝移植 (OLT) 受者 (Gr.I) 或单独 OLT 受者 (Gr.II) 的治疗可延长动物存活期，因为在 Gr 中 10 只大鼠中有 9 只， I 和 Gr.II 中 6 只大鼠中有 6 只存活 > 14 天。相比之下，10 名对照 OLT 受者中只有 4 名在第 14 天仍然存活 ^[3]。

参考文献

[1]. Evenou JP, et al. The potent protein kinase C-selective inhibitor AEB071 (sotrastaurin) represents a new class of immunosuppressive agents affecting early T-cell activation. J Pharmacol Exp Ther. 2009 Sep;330(3):792-801.

[2]. Musi E, et al. The phosphoinositide 3-kinase α selective inhibitor BYL719 enhances the effect of the protein kinase C inhibitor AEB071 in GNAQ/GNA11-mutant uveal melanoma cells. Mol Cancer Ther. 2014 May;13(5):1044-53

[3]. Kamo N, et al. Sotrastaurin, a protein kinase C inhibitor, ameliorates ischemia and reperfusion injury in rat orthotopic liver transplantation. Am J Transplant. 2011 Nov;11(11):2499-507.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	87 mg/mL (198.41 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.2806 mL	11.4030 mL	22.8061 mL
	5 mM	0.4561 mL	2.2806 mL	4.5612 mL
	10 mM	0.2281 mL	1.1403 mL	2.2806 mL
	50 mM	0.0456 mL	0.2281 mL	0.4561 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。