货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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SJ-MX2550 | Flupirtine | 氟吡啶 |
Flupirtine (D 9998)是一种中枢作用的非阿片类镇痛药,是一种选择性神经元钾通道开放剂,也具有NMDA受体拮抗剂的特性。 |
SJ-MX2592A | Dronedarone hydrochloride | 盐酸决奈达隆 |
Dronedarone hydrochloride 是一种用于研究心房颤动 (AF) 的 class III 抗心律失常的试剂 (antiarrhythmic agent)。Dronedarone hydrochloride 是多种离子电流 (ion currents) 的有效阻滞剂,包括钾电流,钠电流,和 L 型钙电流,并通过非竞争性结合到肾上腺素能受体显示出抗肾上腺素能的效果。Dronedarone hydrochloride 是 CYP3A4 的底物和中度抑制剂。 |
SJ-MX2616 | Glipizide | 格列吡嗪 | Glipizide (CP 2872; K 4024) 是一种有效的、具有口服活性的磺酰脲类抗糖尿病试剂 (anti-diabetic agent),可用于 2 型糖尿病的研究,但不适用于1 型糖尿病。Glipizide 通过部分阻断郎格汉斯胰岛细胞中 ATP 敏感钾通道 (KATP) 发挥作用。 |
SJ-MX2677 | Repaglinide | 瑞格列奈 | Repaglinide 是用于2 型糖尿病的胰岛素促分泌剂 (insulin secretagogue)。 |
SJ-MX2762 | Levosimendan | 左西孟旦 | Levosimendan (Simsndan; OR-1259) 是钙增敏剂,通过与cardiac troponin C (cTnC) 结合而发挥作用。 |
SJ-MX2771 | Mitiglinide calcium | 米格列奈钙 | Mitiglinide Calcium (KAD-1229 anhydrous) 属于促胰岛素化合物,是一种 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP channel) 拮抗剂。Mitiglinide Calcium 对 Kir6.2/SUR1 复合物 (胰腺-细胞 KATP 通道) 具有高度特异性。Mitiglinide Calcium 可用于 2 型糖尿病的研究。 |
SJ-MX2782 | GW9508 |
GW9508 是一种有效的选择性 G 蛋白偶联受体 FFA1 (GPR40) 和 GPR120 激动剂,pEC50 值分别为 7.32 和 5.46。GW9508 对 GPR40 的选择性是 GPR120 的 100 倍左右,对其他 GPCR,激酶,蛋白酶,整联蛋白和 PPAR 无活性。GW9508 是一种葡萄糖敏感性胰岛素促分泌剂和 ATP 敏感性钾 (KATP) 通道开放剂。GW9508 具有抗炎和抗动脉粥样硬化活性。 |
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SJ-MX2807 | NS1643 | NS1643 是 (hERG) K(+) 通道的部分激动剂,EC50 值为 10.5 μM。NS1643 通过减少通道失活,特别是在高浓度下,对 erg2 (Kv11.2) 电流有明显影响。NS1643 增加了复极保留,展示出一种新型抗心律失常方法。 | |
SJ-MX2814 | Nicorandil | 尼可地尔 | Nicorandil (SG-75) 是有效的钾通道 (potassium channel) 激活剂,靶向血管核苷二磷酸依赖性 K+ 通道和心脏 ATP 敏感 K+ 通道 (KATP)。Nicorandil 是一种烟酰胺酯,具有血管舒张和心脏保护作用,并具有用于心绞痛和缺血性心脏病的潜力。 |
SJ-MX3274 | Bupivacaine | 丁吡卡因 |
Bupivacaine 是一种 NMDA 受体抑制剂。Bupivacaine 可以阻断钠、L-钙和钾通道。Bupivacaine 有效阻断 SCN5A 通道,IC50 为 69.5 μM。Bupivacaine 可用于慢性疼痛的研究。
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SJ-MX4026 | Flindokalner |
Flindokalner (BMS-204352) 是钾离子通道 (potassium channel) 调节剂。Flindokalner 是在 HEK293 细胞中表达的所有神经元 Kv7 通道亚型的正调节剂。Flindokalner 是一种大电导钙激活 K 通道 (BKca) 正向调节剂。Flindokalner 在 Kv7.1 通道 (Ki=3.7 μM) 处显示负调节活性,并充当 GABAA 受体的负调节剂。Flindokalner 在体内显示出抗焦虑功效。 |
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SJ-MN1228 | Allocryptopine | 别隐品碱 | Allocryptopine,是一种从 Corydalis decumbens 中提取的延胡索乙素的衍生物。Allocryptopine 具有抗心律失常作用,能有效阻断 hERG 电流。 |
SJ-MN1351 | Quinine | 奎宁 |
Quinine 是一种从金鸡纳树皮中提取的生物碱,是一种钾离子通道 (potassium channel) 抑制剂,可抑制电压脉冲引起的 MT mSlo3 (KCa5.1) 通道 +100 mV 电流,其 IC50 值为 169 mM。Quinine 具有抗疟疾的作用。 |
SJ-MX2740 | NS-1619 |
NS 1619 是选择性大电导 Ca 2+ 激活的 K + 通道激活剂。NS 1619 对心肌缺血再灌注损伤具有保护作用。 |
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SJ-MX2745 | Senicapoc | 塞尼卡泊 |
Senicapoc (ICA-17043) 是有效,选择性的 Gardos 通道 (Ca2+ 激活的 K+ 通道;KCa3.1) 阻断剂,IC50 为 11 nM。Senicapoc 阻断来自人红细胞的 Ca2+ 诱导的铷通量,IC50 值为 11 nM, 抑制红细胞脱水的 IC50 为 30 nM。Senicapoc (ICA-17043) 可能成为预防和治疗镰状细胞性贫血溶血相关并发症的潜在药物,也可作为抗疟疾药。 |
SJ-MX2763 | Ropivacaine hydrochloride monohydrate | 盐酸罗哌卡因一水合物 | Ropivacaine hydrochloride Monohydrate causes reversible blockade of impulse propagation along nerve fibres by preventing the inward movement of sodium ions through the cell membrane of the nerve fibers. |
SJ-MX2829 | Vernakalant hydrochloride | 盐酸维那卡兰 | Vernakalant hydrochloride 是一种混合电压和频率依赖性的 Na+ 和 K+ 通道阻断剂。Vernakalant 抑制 Kv1.5 channelwt,Kv1.5 channelI508F,Kv1.5 channelT479A,IC50 分别为 13.35±0.93 μM。 |
SJ-MX2843 | E-4031 | E-4031是III类抗心律失常药,选择性地阻断hERG钾通道。 | |
SJ-MX2871 | Dihydroberberine | Dihydroberberine 可抑制人类以太相关基因 (hERG) 通道,显着降低热休克蛋白 90 (Hsp90) 的表达及其与 hERG 的相互作用。Dihydroberberine 具有抗炎,抗动脉粥样硬化,降血脂和抗肿瘤活性。 | |
SJ-MX2894 | ML133 hydrochloride | ML133 hydrochloride 是一个选择性的向内整流型钾通道2 (Kir2)家族通道的抑制剂,在pH 7.4 和pH 8.5 时的 IC50 值分别为1.8 μM 和290 nM。与Kir1.1和Kir4.1通道相比(IC50值分别为300和76µM),Kir2通道具有选择性。ML133 hydrochloride 在小鼠神经损伤模型中抑制动态而非点状机械异常性疼痛的发展。 |