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Potassium Channel

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Potassium Channel相关产品(207)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX2550 Flupirtine 氟吡啶

Flupirtine (D 9998)是一种中枢作用的非阿片类镇痛药,是一种选择性神经元钾通道开放剂,也具有NMDA受体拮抗剂的特性。

SJ-MX2592A Dronedarone hydrochloride 盐酸决奈达隆

Dronedarone hydrochloride 是一种用于研究心房颤动 (AF) 的 class III 抗心律失常的试剂 (antiarrhythmic agent)。Dronedarone hydrochloride 是多种离子电流 (ion currents) 的有效阻滞剂,包括钾电流,钠电流,和 L 型钙电流,并通过非竞争性结合到肾上腺素能受体显示出抗肾上腺素能的效果。Dronedarone hydrochloride 是 CYP3A4 的底物和中度抑制剂。

SJ-MX2616 Glipizide 格列吡嗪 Glipizide (CP 2872; K 4024) 是一种有效的、具有口服活性的磺酰脲类抗糖尿病试剂 (anti-diabetic agent),可用于 2 型糖尿病的研究,但不适用于1 型糖尿病。Glipizide 通过部分阻断郎格汉斯胰岛细胞中 ATP 敏感钾通道 (KATP) 发挥作用。
SJ-MX2677 Repaglinide 瑞格列奈 Repaglinide 是用于2 型糖尿病的胰岛素促分泌剂 (insulin secretagogue)。
SJ-MX2762 Levosimendan 左西孟旦 Levosimendan (Simsndan; OR-1259) 是钙增敏剂,通过与cardiac troponin C (cTnC) 结合而发挥作用。
SJ-MX2771 Mitiglinide calcium 米格列奈钙 Mitiglinide Calcium (KAD-1229 anhydrous) 属于促胰岛素化合物,是一种 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP channel) 拮抗剂。Mitiglinide Calcium 对 Kir6.2/SUR1 复合物 (胰腺-细胞 KATP 通道) 具有高度特异性。Mitiglinide Calcium 可用于 2 型糖尿病的研究。
SJ-MX2782 GW9508

GW9508 是一种有效的选择性 G 蛋白偶联受体 FFA1 (GPR40) 和 GPR120 激动剂,pEC50 值分别为 7.32 和 5.46。GW9508 对 GPR40 的选择性是 GPR120 的 100 倍左右,对其他 GPCR,激酶,蛋白酶,整联蛋白和 PPAR 无活性。GW9508 是一种葡萄糖敏感性胰岛素促分泌剂和 ATP 敏感性钾 (KATP) 通道开放剂。GW9508 具有抗炎和抗动脉粥样硬化活性。

SJ-MX2807 NS1643 NS1643 是 (hERG) K(+) 通道的部分激动剂,EC50 值为 10.5 μM。NS1643 通过减少通道失活,特别是在高浓度下,对 erg2 (Kv11.2) 电流有明显影响。NS1643 增加了复极保留,展示出一种新型抗心律失常方法。
SJ-MX2814 Nicorandil 尼可地尔 Nicorandil (SG-75) 是有效的钾通道 (potassium channel) 激活剂,靶向血管核苷二磷酸依赖性 K+ 通道和心脏 ATP 敏感 K+ 通道 (KATP)。Nicorandil 是一种烟酰胺酯,具有血管舒张和心脏保护作用,并具有用于心绞痛和缺血性心脏病的潜力。
SJ-MX3274 Bupivacaine 丁吡卡因

Bupivacaine 是一种 NMDA 受体抑制剂。Bupivacaine 可以阻断钠、L-钙和钾通道。Bupivacaine 有效阻断 SCN5A 通道,IC50 为 69.5 μM。Bupivacaine 可用于慢性疼痛的研究。

 

SJ-MX4026 Flindokalner

Flindokalner (BMS-204352) 是钾离子通道 (potassium channel) 调节剂。Flindokalner 是在 HEK293 细胞中表达的所有神经元 Kv7 通道亚型的正调节剂。Flindokalner 是一种大电导钙激活 K 通道 (BKca) 正向调节剂。Flindokalner 在 Kv7.1 通道 (Ki=3.7 μM) 处显示负调节活性,并充当 GABAA 受体的负调节剂。Flindokalner 在体内显示出抗焦虑功效。

SJ-MN1228 Allocryptopine 别隐品碱 Allocryptopine,是一种从 Corydalis decumbens 中提取的延胡索乙素的衍生物。Allocryptopine 具有抗心律失常作用,能有效阻断 hERG 电流。
SJ-MN1351 Quinine 奎宁

Quinine 是一种从金鸡纳树皮中提取的生物碱,是一种钾离子通道 (potassium channel) 抑制剂,可抑制电压脉冲引起的 MT mSlo3 (KCa5.1) 通道 +100 mV 电流,其 IC50 值为 169 mM。Quinine 具有抗疟疾的作用。

SJ-MX2740 NS-1619

NS 1619 是选择性大电导 Ca 2+ 激活的 K + 通道激活剂。NS 1619 对心肌缺血再灌注损伤具有保护作用。

SJ-MX2745 Senicapoc 塞尼卡泊

Senicapoc (ICA-17043) 是有效,选择性的 Gardos 通道 (Ca2+ 激活的 K+ 通道;KCa3.1) 阻断剂,IC50 为 11 nM。Senicapoc 阻断来自人红细胞的 Ca2+ 诱导的铷通量,IC50 值为 11 nM, 抑制红细胞脱水的 IC50 为 30 nM。Senicapoc (ICA-17043) 可能成为预防和治疗镰状细胞性贫血溶血相关并发症的潜在药物,也可作为抗疟疾药。

SJ-MX2763 Ropivacaine hydrochloride monohydrate 盐酸罗哌卡因一水合物 Ropivacaine hydrochloride Monohydrate causes reversible blockade of impulse propagation along nerve fibres by preventing the inward movement of sodium ions through the cell membrane of the nerve fibers.
SJ-MX2829 Vernakalant hydrochloride 盐酸维那卡兰 Vernakalant hydrochloride 是一种混合电压和频率依赖性的 Na+ 和 K+ 通道阻断剂。Vernakalant 抑制 Kv1.5 channelwt,Kv1.5 channelI508F,Kv1.5 channelT479A,IC50 分别为 13.35±0.93 μM。
SJ-MX2843 E-4031 E-4031是III类抗心律失常药,选择性地阻断hERG钾通道。
SJ-MX2871 Dihydroberberine Dihydroberberine 可抑制人类以太相关基因 (hERG) 通道,显着降低热休克蛋白 90 (Hsp90) 的表达及其与 hERG 的相互作用。Dihydroberberine 具有抗炎,抗动脉粥样硬化,降血脂和抗肿瘤活性。
SJ-MX2894 ML133 hydrochloride ML133 hydrochloride 是一个选择性的向内整流型钾通道2 (Kir2)家族通道的抑制剂,在pH 7.4 和pH 8.5 时的 IC50 值分别为1.8 μM 和290 nM。与Kir1.1和Kir4.1通道相比(IC50值分别为300和76µM),Kir2通道具有选择性。ML133 hydrochloride 在小鼠神经损伤模型中抑制动态而非点状机械异常性疼痛的发展。