Senicapoc (ICA-17043) 是有效，选择性的 Gardos 通道 (Ca2+ 激活的 K+ 通道；KCa3.1) 阻断剂，IC50 为 11 nM。Senicapoc 阻断来自人红细胞的 Ca2+ 诱导的铷通量，IC50 值为 11 nM， 抑制红细胞脱水的 IC50 为 30 nM。Senicapoc (ICA-17043) 可能成为预防和治疗镰状细胞性贫血溶血相关并发症的潜在药物，也可作为抗疟疾药。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| SJ-MX2745-5 mg 5 mg | ¥ 240.00 | |
| SJ-MX2745-10 mg 10 mg | ¥ 360.00 | |
| SJ-MX2745-25 mg 25 mg | ¥ 580.00 | |
| SJ-MX2745-50 mg 50 mg | ¥ 840.00 | |
| SJ-MX2745-100 mg 100 mg | ¥ 1180.00 | |
| SJ-MX2745-200 mg 200 mg | 咨询 | |
| SJ-MX2745-10 mM * 1 mL in DMSO 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 160.00 |
| Cas No. |
289656-45-7
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C20H15F2NO
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| 分子量 |
323.34
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Senicapoc (ICA-17043) 是有效，选择性的 Gardos 通道 (Ca2+ 激活的 K+ 通道；KCa3.1) 阻断剂，IC50 为 11 nM。Senicapoc 阻断来自人红细胞的 Ca2+ 诱导的铷通量，IC50 值为 11 nM， 抑制红细胞脱水的 IC50 为 30 nM。Senicapoc (ICA-17043) 可能成为预防和治疗镰状细胞性贫血溶血相关并发症的潜在药物，也可作为抗疟疾药。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Potassium Channel
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| 作用通路 |
Membrane Transporter/Ion Channel
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| IC50 & Target |
IC50: 11 nM (Gardos channel) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Senicapoc (ICA-17043) 显示可阻断小鼠 (C57 黑色) RBC 的 Gardos 通道，IC50 为 50±6 nM。ICA-17043 以浓度依赖性方式阻止人红细胞中细胞血红蛋白浓度的增加 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Senicapoc (ICA-17043) (10 mg/kg；口服) 给药后在第 11 天和第 21 天测量的 Gardos 通道活性显著降低，并且与红细胞 K+ 含量相应增加相关，而 Na+ 没有变化。ICA-17043 (10 mg/kg；每天两次) 在 SAD 小鼠中给药 11 天后诱导血细胞比容 Hct 显著增加 [1]。 Senicapoc (ICA-17043) (30 mg/kg；口服) 可降低绵羊的气道高反应性、过敏原攻击后 48 小时支气管肺泡灌洗液中的嗜酸性粒细胞数量以及血管重塑 [2]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
65 mg/mL (201.03 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.0927 mL | 15.4636 mL | 30.9272 mL | |
| 5 mM | 0.6185 mL | 3.0927 mL | 6.1854 mL | |
| 10 mM | 0.3093 mL | 1.5464 mL | 3.0927 mL | |
| 50 mM | 0.0619 mL | 0.3093 mL | 0.6185 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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