Vernakalant hydrochloride 是一种混合电压和频率依赖性的 Na+ 和 K+ 通道阻断剂。Vernakalant 抑制 Kv1.5 channelwt，Kv1.5 channelI508F，Kv1.5 channelT479A，IC50 分别为 13.35±0.93 μM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 420.00 | |
| 2 mg | ¥ 660.00 | |
| 5 mg | ¥ 1260.00 | |
| 10 mg | ¥ 2020.00 | |
| 25 mg | ¥ 3360.00 | |
| 50 mg | ¥ 4960.00 | |
| 100 mg | 咨询 |
| Cas No. |
748810-28-8
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C20H32ClNO4
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| 分子量 |
385.93
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
密封，防潮
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| 生物活性 |
Vernakalant hydrochloride 是一种混合电压和频率依赖性的 Na+ 和 K+ 通道阻断剂。Vernakalant 抑制 Kv1.5 channelwt，Kv1.5 channelI508F，Kv1.5 channelT479A，IC50 分别为 13.35±0.93 μM。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
Potassium Channel
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| 作用通路 |
Membrane Transporter/Ion Channel
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| 应用领域 |
心血管
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Vernakalant hydrochloride 在通道激活后介导 Kv1.5 的阻滞，因为 Vernakalant 在去极化时引起相对快速的通道电流阻滞，但几乎没有证据表明通道的静息或“补偿性”阻滞。当 10 μM Vernakalant 存在时，通道打开后会出现快速阻塞，并迅速达到稳态电流水平。以 I502A 为中心的 verakalant 效价降低，IC50 为 329±19 μM (n=4-10)，而对照的 IC50 为 13.4±0.9 μM (n=5-23)，效价降低了 25 倍。V505A、I508A、T480A 和 C500A 在 Kv1.5 下的效价降低幅度较小，在 3 到 4 倍之间。在我们的实验中，I508Y 在 Kv1.5 时将 Vernakalant 的 IC50 提高到 24.7 μM，再次与报道的 hERG 值相似 [1]。 |
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| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
77 mg/mL (199.51 mM)
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H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
77 mg/mL (199.51 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.5911 mL | 12.9557 mL | 25.9114 mL | |
| 5 mM | 0.5182 mL | 2.5911 mL | 5.1823 mL | |
| 10 mM | 0.2591 mL | 1.2956 mL | 2.5911 mL | |
| 50 mM | 0.0518 mL | 0.2591 mL | 0.5182 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
