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当药物被代谢成一种继续产生作用的修饰形式时，药物代谢物就产生了。药物在体内的代谢产物研究不但是药物代谢研究不可或缺的重要组成部分，也是新药发现的一个重要源泉。一般情况下，生物转化的过程就是药理学上活性化合物的失活过程，但是现在发现许多药物的代谢产物具有较原药更高的药理活性或者更理想的药动学性质，而被开发成高效/低副作用的药物。活性代谢物除了具有良好的药效且副作用少外，其药动学性质还可能较原药更好。
许多药物能通过代谢激活形成反应性代谢产物，并可能产生药物诱导的毒性作用，而药物的分子结构与这种代谢诱导的毒性有直接的相关性。如果该结构为药物的必要活性基团，则可通生物电子等排等原理将易产生毒性的结构用弱代谢基团代替，从而达到低毒性的目的。
药物代谢氧化还原反应如杂原子脱烷基、羟基化、杂原子氧化、还原和脱氢可以产生活性代谢物，在极少数情况下甚至偶联反应也可以产生活性代谢物。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MN5233 | 5β-Dihydrocortisol | 5β-Dihydrocortisol，氢化可的松 (Cortisol) 的代谢产物，是潜在的盐皮质激素。5β-Dihydrocortisol 可以增强糖皮质激素的活性以提高眼压。5β-Dihydrocortisol 可引起乳腺癌细胞凋亡。 | |
| SJ-MN5324 | (-)-(E)-Guggulsterone | (-)-(E)-Guggulsterone 是 Z-guggulsterone 的代谢物。Guggulsterone 是 guggulipid 的活性成分，guggulipid 是一种源自 Commiphora mukul 的阿育吠陀药物。Guggulsterone 具有降血脂活性。 | |
| SJ-MX4657A | Endoxifen | Endoxifen 是 Tamoxifen 的关键活性代谢物，与雌激素受体 (estrogen receptor) 有较高的亲和力和特异性，同时也能抑制芳香酶的活性。Endoxifen 有用于乳腺癌研究的潜力。 | |
| SJ-MX5622 | 4-hydroperoxy cyclophosphamide | 4-Hydroperoxy cyclophosphamide 是前药 Cyclophosphamide 的活性代谢产物形式。4-Hydroperoxy cyclophosphamide 交联 DNA，诱导 T 细胞不依赖于死亡受体激活的凋亡，可以通过产生活性氧 (ROS) 激活线粒体死亡途径。4-Hydroperoxy cyclophosphamide 有潜力用于淋巴瘤和自身免疫性疾病的研究。 | |
| SJ-MN2152 | Brassicasterol | 菜籽甾醇 |
Brassicasterol 是 Ergosterol 的一种代谢物，通过雄激素信号传导抑制膀胱癌的发生。Brassicasterol 对 HSV-1 (IC50=1.2 µM) 和 结核分枝杆菌及心血管保护作用。 Brassicasterol 通过双重靶向 AKT 和雄激素受体信号通路在前列腺癌中发挥抗癌作用。 |
| SJ-MX6076 | Linsidomine hydrochloride | 5-氨基-3-(4-吗啉基)-1,2,3-恶二唑鎓盐酸盐 |
Linsidomine hydrochloride 是莫西多明的活性代谢产物，具有舒张血管和抑制血小板聚集的作用。在心肌缺血-再灌注模型中，Linsidomine hydrochloride 减少心肌坏死和再灌注诱导的内皮功能障碍。 |
| SJ-MN0015A | Clozapine N-oxide dihydrochloride | 氯氮平N-氧化盐酸 | Clozapine N-oxide dihydrochloride 是一种 Clozapine 的主要代谢产物，也是一种人毒蕈碱设计受体 (DREADDs) 激动剂。Clozapine N-oxide dihydrochloride 可激活 DREADD 受体 hM3Dq 和 hM4Di。Clozapine N-oxide dihydrochloride 可以穿过血脑屏障。Clozapine 是一种有效的多巴胺拮抗剂，也一种是有效的选择性毒蕈碱 M4 受体 (muscarinic M4 receptor) (EC50 为 11 nM) 激动剂。 |
| SJ-MX5838 | N-Desmethyltamoxifen | N-Desmethyltamoxifen 是 Tamoxifen 在人体内的主要代谢产物。N-Desmethyltamoxifen，较弱的抗雌激素，是一种比 Tamoxifen 强十倍的蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂。N-Desmethyltamoxifen 也是人体 AML 细胞神经酰胺代谢的有效调节因子，限制神经酰胺糖基化、水解和鞘氨醇磷酸化。 | |
| SJ-MX5838A | N-Desmethyltamoxifen hydrochloride | N-Desmethyltamoxifen hydrochloride 是 Tamoxifen 在人体内的主要代谢产物。N-Desmethyltamoxifen，较弱的抗雌激素，是一种比 Tamoxifen 强十倍的蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂。N-Desmethyltamoxifen hydrochloride 也是人体 AML 细胞神经酰胺代谢的有效调节因子，限制神经酰胺糖基化、水解和鞘氨醇磷酸化。 | |
| SJ-MX9335 | SMND-309 | SMND-309 是丹酚酸 B 的代谢产物，在神经元和永久性大脑动脉闭塞大鼠中具有保护神经的作用。 | |
| SJ-MN0015 | Clozapine N-oxide | 氯氮平N-氧化物 |
Clozapine N-oxide 是一种 Clozapine 的主要代谢产物，也是一种人毒蕈碱设计受体 (DREADDs) 激动剂。Clozapine N-oxide 可激活 DREADD 受体 hM3Dq 和 hM4Di。Clozapine N-oxide 可以穿过血脑屏障。Clozapine 是一种有效的多巴胺拮抗剂，也一种是有效的选择性 mAChR4 (EC50 为 11 nM) 激动剂。 |
| SJ-MX9357 | Enzalutamide carboxylic acid | Enzalutamide carboxylic acid (MDV3100 carboxylic acid) 是 Enzalutamide (MDV3100) 的非活性代谢产物。Enzalutamide 是雄激素受体 (AR) 拮抗剂。 | |
| SJ-MX0636 | Teriflunomide | 特立氟胺 |
Teriflunomide (A77 1726, HMR-1726) 是来氟米特（Leflunomide）的活性代谢物，通过抑制二氢乳清酸脱氢酶（ (Dihydroorotate dehydrogenase，DHODH)，从而抑制嘧啶从头合成，因此有效降低T细胞和B细胞增殖，可以作为一种免疫调节剂用于类风湿性关节炎的研究。 |
| SJ-MN3423 | Monobutyl phthalate | 邻苯二甲酸单丁酯 | Monobutyl phthalate 是邻苯二甲酸二丁酯(DBP)的主要代谢物，具有抗雄激素作用。Monobutyl phthalate是一种胚胎毒物。 |
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