当药物被代谢成一种继续产生作用的修饰形式时,药物代谢物就产生了。药物在体内的代谢产物研究不但是药物代谢研究不可或缺的重要组成部分,也是新药发现的一个重要源泉。一般情况下,生物转化的过程就是药理学上活性化合物的失活过程,但是现在发现许多药物的代谢产物具有较原药更高的药理活性或者更理想的药动学性质,而被开发成高效/低副作用的药物。活性代谢物除了具有良好的药效且副作用少外,其药动学性质还可能较原药更好。
许多药物能通过代谢激活形成反应性代谢产物,并可能产生药物诱导的毒性作用,而药物的分子结构与这种代谢诱导的毒性有直接的相关性。如果该结构为药物的必要活性基团,则可通生物电子等排等原理将易产生毒性的结构用弱代谢基团代替,从而达到低毒性的目的。
药物代谢氧化还原反应如杂原子脱烷基、羟基化、杂原子氧化、还原和脱氢可以产生活性代谢物,在极少数情况下甚至偶联反应也可以产生活性代谢物。
货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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SJ-MX7463 | Mebeverine alcohol | 美贝维林醇 | Mebeverine alcohol 是 Mebeverine 的代谢物。 |
SJ-MX7529 | AR-13324 | AR-13503 (AR-13324 M1 metabolite) 是 AR-13324 甲磺酸盐的水解代谢物。AR-13324 是 ROCK 激酶的抑制剂。 | |
SJ-MX7547 | Cyhalofop | 氰氟草酸 | Cyhalofop (Cyhalofop acid),Cyhalofop-butyl 主要的代谢物,具有除草活性的代谢物。Cyhalofop-butyl 是一种芳氧基苯氧基丙酸盐,广泛应用于农业生产。 |
SJ-MX7490 | p,p'-DDE | p,p'-DDE (4,4'-DDE) 是持久性 DDT 的主要代谢产物,是一种有效的雄激素受体拮抗剂,IC50 为5 μM,Ki 为 3.5 μM。 | |
SJ-MX7578 | Acetaminophen metabolite 3-hydroxy-acetaminophen | 对乙酰氨基酚代谢物 | Acetaminophen metabolite 3-hydroxy-acetaminophen 是 Acetaminophen 的代谢物。 |
SJ-MX7840 | Pyocyanin | Pyocyanin (Pyocyanine) 是一种由铜绿假单胞菌产生的有毒、群体感应 (QS) 控制的代谢物。Pyocyanin 是一种氧化还原活性化合物,可促进活性氧 (ROS) 产生。Pyocyanin还具有抗菌特性,并增加与其他细菌物种竞争的适应性。 | |
SJ-MX8079 | GS-829845 | GS-829845 是 Filgotinib 的主要活性代谢物。GS-829845 是一种 JAK1 抑制剂,但其效力比母体低约 10 倍且半衰期更长。 | |
SJ-MX8095 | AZ7550 | AZ7550 是 AZD9291 的一种活性代谢物,AZ7550 抑制 IGF1R 活性,IC50 为 1.6 μM。 | |
SJ-MX8327 | Methotrexate metabolite | Methotrexate metabolite (DAMPA),是 Methotrexate 的活性代谢产物。 Methotrexate 是一种叶酸 (folic acid) 拮抗剂,广泛用作免疫抑制剂。 | |
SJ-MX8415 | Abemaciclib metabolite M2 | Abemaciclib metabolite M2 (LSN2839567) 是 Abemaciclib 的代谢物,为有效的 CDK4 和 CDK6 抑制剂,IC50 值为 1-3 nM。具有抗肿瘤活性。 | |
SJ-MX8451 | Phosphoramide mustard cyclohexanamine | Phosphoramide mustard cyclohexanamine 是环磷酰胺的活性代谢物,具有抗肿瘤活性。Phosphoramide mustard cyclohexanamine 能诱导 DNA 损伤。 | |
SJ-MX8495 | PR-104A | PR-104A (SN 27858) 是磷酸盐前药 PR-104 的醇代谢物。PR-104A 是一种缺氧选择性的 DNA 交联剂/DNA 损伤剂,也是一种细胞毒素。具有抗肿瘤活性。PR-104A 在缺氧条件下通过 1-电子 NADPH:细胞色素 P450 氧化还原酶代谢。可用于复发/难治性 T 系急性淋巴细胞白血病 (T-ALL) 的研究。 | |
SJ-MA0840 | 4-Methylamino antipyrine | 4-(甲氨基)安替比林 | 4-Methylamino antipyrine 是一种 Metamizole 的活性代谢产物。Metamizole 是吡唑啉酮类非甾体抗炎药 (NSAID),可抑制 COX。Metamizole 是一种非阿片类化合物,可用于疼痛和发烧的研究。 |
SJ-MX8095A | AZ7550 Mesylate | AZ7550 Mesylate 是 AZD9291 的一种活性代谢物,AZ7550 抑制 IGF1R 活性,IC50 为 1.6 μM。 | |
SJ-MX8831 | α-Demethylnaproxen | α-Demethylnaproxen 是 Nabumetone 的主要代谢物,Nabumetone 是一种具有口服活性的 COX-2 抑制剂,且具有抗炎活性。 | |
SJ-MX8837 | 4-Hydroxyantipyrine | 4-Hydroxyantipyrine (4-Hydroxyphenazone; NSC 174055) 是安替比林 (Antipyrine) 的主要代谢产物,可作为生物分布促进剂。4-Hydroxyantipyrine 可增加胞磷胆碱和安替比林在脑内的浓度比分布。 | |
SJ-MX8095B | AZ7550 hydrochloride | AZ7550 hydrochloride 是 AZD9291 的一种活性代谢物,AZ7550 抑制 IGF1R 活性,IC50 为 1.6 μM。 | |
SJ-MN4623 | 4-Hydroxymephenytoin | 羟基香豆素 | 4-Hydroxymephenytoin 是抗癫痫药 mephenytoin 的代谢物; mephenytoin 为 CYP2C19 的一种配体。 |
SJ-MN4631 | 3,4,5-Trimethoxyphenylacetic acid | 3,4,5-Trimethoxyphenylacetic acid 是 Mescaline 的代谢物。 | |
SJ-MN4697 | m-Tolylacetic acid | 3-甲基苯乙酸 | m-Tolylacetic acid (3-Methylbenzeneacetic acid) 是一种氢芳族二羧酸,是甲苯乙酸的代谢产物。 |