当药物被代谢成一种继续产生作用的修饰形式时,药物代谢物就产生了。药物在体内的代谢产物研究不但是药物代谢研究不可或缺的重要组成部分,也是新药发现的一个重要源泉。一般情况下,生物转化的过程就是药理学上活性化合物的失活过程,但是现在发现许多药物的代谢产物具有较原药更高的药理活性或者更理想的药动学性质,而被开发成高效/低副作用的药物。活性代谢物除了具有良好的药效且副作用少外,其药动学性质还可能较原药更好。
许多药物能通过代谢激活形成反应性代谢产物,并可能产生药物诱导的毒性作用,而药物的分子结构与这种代谢诱导的毒性有直接的相关性。如果该结构为药物的必要活性基团,则可通生物电子等排等原理将易产生毒性的结构用弱代谢基团代替,从而达到低毒性的目的。
药物代谢氧化还原反应如杂原子脱烷基、羟基化、杂原子氧化、还原和脱氢可以产生活性代谢物,在极少数情况下甚至偶联反应也可以产生活性代谢物。
货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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SJ-MN4731 | 2-Carboxybenzaldehyde | 2-Carboxybenzaldehyde 是菲代谢中发现的主要代谢物。菲类化合物可被 Lphe-2 菌株降解。 | |
SJ-MV0085 | Ercalcitriol | Ercalcitriol (1α,25-Dihydroxy Vitamin D2)是维生素 D2 活性代谢物。 | |
SJ-MN4891 | Ferulic acid acyl-β-D-glucoside | Ferulic acid acyl-β-D-glucoside 是 Ferulic Acid 的代谢物。Ferulic acid 是一种新型的成纤维细胞生长因子受体 1 (FGFR1) 抑制剂, 对于 FGFR1 和 FGFR2 的 IC50 值分别为 3.78 和 12.5 μM。 | |
SJ-MX6995 | CNDAC hydrochloride | CNDAC hydrochloride 是可口服试剂 sapacitabine 的代谢物,为核苷酸类似物。 | |
SJ-MX7021 | Vilazodone carboxylic acid | Vilazodone carboxylic acid 是 Vilazodone 存在尿液 (主要) 和血浆 (次要) 中的一种代谢物。 | |
SJ-MX7158 | N-Desethyl Sunitinib | N-Desethyl Sunitinib (SU-12662) 是 Sunitinib 的代谢物。Sunitinib是有效的,ATP 竞争的 VEGFR,PDGFRβ 和 KIT 抑制剂,能够抑制 VEGFR -1,VEGFR -2,VEGFR -3,PDGFRβ 和 KIT 的活性,Ki 值分别为 2,9,17,8 和 4 nM。 | |
SJ-MX7344 | N-Deshydroxyethyl Dasatinib | N-Deshydroxyethyl Dasatinib (N-Deshydroxyethyl BMS-354825) 是 Dasatinib 的代谢物,Dasatinib 是一种多激酶抑制剂,能有效抑制 Bcr-Abl、Src 家族和血小板衍生生长因子受体激酶,N-Deshydroxyethyl Dasatinib 可用于癌症和免疫疾病的研究。 | |
SJ-MX7371 | 3,4-Dehydro Cilostazol | 3,4-Dehydro Cilostazol (OPC-13015) 是西洛他唑 (Cilostazol; CLZ) 的活性代谢产物。3,4-Dehydro Cilostazol 可用于药代动力学研究。 | |
SJ-MX6164 | Imidacloprid-urea | Imidacloprid-urea 是吡虫啉 (Imidacloprid) 的代谢物。吡虫啉是一种有效且广泛使用的新烟碱类农药,用于控制谷物,蔬菜,茶叶和棉花的害虫。Imidacloprid-urea 可以占据或阻断吡虫啉在土壤上的吸附位点,从而可能影响吡虫啉在环境中的去向、转运和生物利用度。 | |
SJ-MX6355 | AST5902 trimesylate | AST5902 trimesylate 是 Alflutinib (AST2818) 体内外的主要代谢物。AST5902 trimesylate 具有抗肿瘤活性。Alflutinib 是一种 EGFR 抑制剂。 | |
SJ-MX6318 | N-Acetylprocainamide | N-乙酰普鲁卡因胺 | N-Acetylprocainamide 是第三代抗心律失常剂,能够抑制 K+ 通道。 |
SJ-MX6822 | Dimethadione | Dimethadione 是三甲双酮的主要代谢物。Dimethadione 会导致神经肌肉传递抑制。Dimethadione 主要减少神经末梢的递质释放。 | |
SJ-MN4354 | Norgestimate metabolite Norelgestromin | 甲基孕酮 | Norelgestromin 是 Norgestimate 的代谢物。 |
SJ-MN4451 | Homovanillyl alcohol | 高香草醇 | Homovanillyl alcohol 是羟基酪醇的生物代谢产物。Hydroxytyrosol 是原始橄榄油 (VOO) 和葡萄酒中存在的一种酚类化合物。Homovanillyl alcohol 可保护红细胞 (RBCs) 免受氧化损伤,并对心血管疾病具有保护作用。 |
SJ-MX6904 | Omeprazole sulfide | Omeprazole metabolite Omeprazole sulfide (Ufiprazole) 是 Omeprazole 的代谢物。 | |
SJ-MX6923 | Tazarotenic acid | Tazarotenic acid 是 Tazarotene 的代谢产物。Tazarotenic acid 与视黄酸受体 (RAR) 结合是类视黄醇作用的可能分子靶点。Tazarotenic acid 具有疣状角化不良的研究潜力。 | |
SJ-MN4485 | DL-Laudanosine | DL-Laudanosine 是 Atracurium 和 Cisatracurium 的代谢物,可透过血脑屏障,引起兴奋和癫痫发作。 | |
SJ-MN4962 | Allopurinol riboside | 别嘌呤醇核糖苷 | Allopurinol riboside 是别嘌呤醇的代谢物,能有效地抑制寄生虫。 |
SJ-MN4966 | Thyroxine sulfate | 甲状腺素硫酸 | Thyroxine sulfate 是甲状腺激素代谢物。 |
SJ-MN4967 | Vanilpyruvic acid | 4-羟基-3-甲氧苯丙酮酸 | Vanilpyruvic acid 是儿茶酚胺代谢物和香草酸的前体。 |