Teriflunomide (A77 1726, HMR-1726) 是来氟米特 (Leflunomide) 的活性代谢物，通过抑制二氢乳清酸脱氢酶 (Dihydroorotate dehydrogenase，DHODH)，从而抑制嘧啶合成，因此有效降低 T 细胞和 B 细胞增殖，可以作为一种免疫调节剂用于类风湿性关节炎的研究。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 10 mg | ¥ 240.00 | |
| 25 mg | ¥ 320.00 | |
| 50 mg | ¥ 500.00 | |
| 100 mg | ¥ 620.00 | |
| 500 mg | ¥ 1840.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 200.00 |
| Cas No. |
163451-81-8
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C12H9F3N2O2
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| 分子量 |
270.21
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Teriflunomide (A77 1726, HMR-1726) 是来氟米特 (Leflunomide) 的活性代谢物，通过抑制二氢乳清酸脱氢酶 (Dihydroorotate dehydrogenase，DHODH)，从而抑制嘧啶合成，因此有效降低 T 细胞和 B 细胞增殖，可以作为一种免疫调节剂用于类风湿性关节炎的研究。 |
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| 相关靶点 |
Drug Metabolite
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| 作用通路 |
Metabolism
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| 应用领域 |
免疫/炎症
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| IC50 & Target |
Dihydroorotate dehydrogenase [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Teriflunomide主要作为二氢乳清酸脱氢酶（DHODH）的抑制剂，DHODH是一种关键的线粒体酶，参与快速增殖细胞中嘧啶的从头合成。通过降低高亲和力增殖的T淋巴细胞和B淋巴细胞的活性，teriflunomide可能减弱MS中对自身抗原的炎症反应。因此，teriflunomide可被认为是白细胞的细胞毒性药物而非细胞毒性药物 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Teriflunomide在脱髓鞘疾病的两个独立动物模型中已证明有益效果。在实验性自身免疫性脑炎（EAE）的黑暗刺豚鼠模型中，Teriflunomide给药导致作为预防和治疗剂的临床，组织病理学和电生理学证据 [1]。 在EAE的雌性Lewis大鼠模型中，Teriflunomide给药导致有益的预防和治疗临床效果，延迟疾病发作和症状严重程度 [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
54 mg/mL (199.84 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.7008 mL | 18.5041 mL | 37.0083 mL | |
| 5 mM | 0.7402 mL | 3.7008 mL | 7.4017 mL | |
| 10 mM | 0.3701 mL | 1.8504 mL | 3.7008 mL | |
| 50 mM | 0.0740 mL | 0.3701 mL | 0.7402 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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