Teriflunomide (A77 1726, HMR-1726) 是来氟米特(Leflunomide)的活性代谢物,通过抑制二氢乳清酸脱氢酶( (Dihydroorotate dehydrogenase,DHODH),从而抑制嘧啶从头合成,因此有效降低T细胞和B细胞增殖,可以作为一种免疫调节剂用于类风湿性关节炎的研究。
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
Drug Metabolite
Metabolic Enzyme/Protease
Dihydroorotate dehydrogenase [1]
Teriflunomide主要作为二氢乳清酸脱氢酶(DHODH)的抑制剂,DHODH是一种关键的线粒体酶,参与快速增殖细胞中嘧啶的从头合成。通过降低高亲和力增殖的T淋巴细胞和B淋巴细胞的活性,teriflunomide可能减弱MS中对自身抗原的炎症反应。因此,teriflunomide可被认为是白细胞的细胞毒性药物而非细胞毒性药物 [1]。
Teriflunomide在脱髓鞘疾病的两个独立动物模型中已证明有益效果。在实验性自身免疫性脑炎(EAE)的黑暗刺豚鼠模型中,Teriflunomide给药导致作为预防和治疗剂的临床,组织病理学和电生理学证据 [1]。
在EAE的雌性Lewis大鼠模型中,Teriflunomide给药导致有益的预防和治疗临床效果,延迟疾病发作和症状严重程度 [1]。
[1]. Oh J, et al. An update of teriflunomide for treatment of multiple sclerosis. Ther Clin Risk Manag. 2013;9:177-90.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.54%
4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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