货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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SJ-MX3456 | TG6-10-1 |
TG6-10-1 是一种 EP2 拮抗剂, 低纳摩尔下有效作用于 EP2, 比作用于人 EP3, EP4 和 IP 受体选择性高 300倍, 比作用于EP1 受体选择性高 100 倍。 |
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SJ-MX3465 | Treprostinil sodium | 曲前列尼尔钠 | Treprostinil (UT-15) sodium 是高效的 DP1 和 EP2 激动剂,其 EC50 值分别为 0.6±0.1 和 6.2±1.2 nM。 |
SJ-MX3556 | Terutroban | Terutroban 是一种选择性 TP (血栓素-前列腺素受体) 受体拮抗剂。Terutroban 通过长期改善内皮依赖性血管舒张功能和抑制血小板聚集,可能被证明有助于预防高危患者的心血管事件。 | |
SJ-MX3571 | Evatanepag | Evatanepag 是一种新型、有效和选择性的 EP2 受体激动剂前列腺素E2 (PGE2)。Evatanepag 诱导局部骨形成的 EC50 为 0.3 nM。Evatanepag 在大鼠骨折愈合模型中显示出局部单剂量给药的骨折愈合能力。Evatanepag 在体外对 EP2 具有良好的靶向性,并对其他多种靶点具有选择性。 | |
SJ-MX3591 | ONO-AE3-208 | ONO-AE3-208 是一种 EP4 拮抗剂,能够抑制前列腺癌细胞的侵袭,迁移与代谢。 | |
SJ-MX3593 | GW627368 | GW627368 (GW627368X) 是前列腺素受体 EP4 高效选择竞争性抑制剂,还对血栓素受体 TP 有亲和力。对人 EP4 和 TP 的 pKi 值分别为 7.0 和 6.8。 | |
SJ-MX3605 | Laropiprant | 拉罗皮兰 | Laropiprant 是一种有效的、选择性的 DP receptor 拮抗剂,Ki 值为 0.57 nM,对 TP 受体的 Ki 值为 2.95 nM。 |
SJ-MX3766 | RO1138452 | RO1138452 是一种有效的选择性前列环素 IP (prostacyclin) 受体拮抗剂。RO1138452 对 IP 受体具有高的亲和力。在人血小板中,pKi 值为 9.3±0.1; 在重组 IP 受体系统中,pKi 值为 8.7±0.06。 | |
SJ-MX5868 | 1951408-58-4 | BI-671800 是高特异性的、有效的前列腺素 D2 受体 (DP2/CRTH2) 的拮抗剂,对人和小鼠 CRTH2 转染细胞中 PGD2 结合 CRTH2 的 IC50 值分别为 4.5 nM 和 3.7 nM。有研究哮喘的潜力。 | |
SJ-MX5950 | Pizuglanstat | Pizuglanstat (compound 3) 是一种前列腺素 D 合酶 (prostaglandin D synthase) 抑制剂,对人造血前列腺素 D 合酶的 IC50 为 76 nM。Pizuglanstat 可用于肌再生性疾病研究,例如肌肉营养不良。 | |
SJ-MX2858A | Timapiprant sodium | Timapiprant sodium (OC000459 sodium) 是一种高效选择性的口服型 D 前列腺素受体 2 (DP2,也称为 CRTH2) 拮抗剂。Timapiprant sodium (OC000459 sodium) 有效地置换来自人重组 DP2 (Ki=13 nM),大鼠重组 DP2 ( Ki=3 nM) 和人天然 DP2 (Ki=4 nM) 的 [3H] PGD2。Timapiprant sodium (OC000459 sodium) 抑制肥大细胞激活 Th2 淋巴细胞和嗜酸性粒细胞。 | |
SJ-MX3329 | Ozagrel | 奥扎格雷 | Ozagrel (OKY-046) 是抗哮喘药和一种血栓烷 A2 (TXA2) 合酶抑制剂。Ozagrel 是一种抗血小板剂,可选择性抑制人血小板聚集,IC50 为 53.12 μM。 |
SJ-MH0058 | Iloprost | 伊洛前列素 | Iloprost 是一种前列环素 PGI2 类似物,参与胚胎发育和炎症改善,抑制肿瘤转移。Iloprost 可用于外周血管疾病的研究。 |
SJ-MH0063 | Bimatoprost | 比马前列素 | Bimatoprost 是一种前列腺素类似物,可用于高眼压和青光眼的研究,也具有抗脂肪形成作用。 |
SJ-MX3384 | Fevipiprant | Fevipiprant (QAW039; NVP-QAW039) 是一种有选择性的、强有力的、可逆的竞争性拮抗剂。Fevipiprant 的靶点为 CRTh2 受体,KD 值为 1.1 nM,IC50 为 0.44 nM,能够引发人体嗜酸性粒细胞的形状变化。 | |
SJ-MX3897 | Ramatroban | 雷马曲班 | Ramatroban 是一种选择性血栓素 A2 (TxA2,IC50=14 nM) 拮抗剂。Ramatroban 还通过抑制 PGD2 结合从而拮抗 CRTH2 (IC50=113 nM)。 |
SJ-MX3941 | Cefminox sodium | 头孢米诺钠 | Cefminox sodium (MT-141) 是一种半合成的头霉素,具有广谱的抗菌活性。Cefminox sodium 为前列环素受体 (prostacyclin receptor) 和 PPARγ 的双重激动剂,能够上调 cAMP 的产生和 PTEN 的表达,抑制 Akt/mTOR 信号通路。Cefminox sodium可抑制肺动脉高压。 |
SJ-MX3990 | Treprostinil | 曲前列尼尔 | Treprostinil (LRX-15) 是一种新型和有效的 DP1 和 EP2 激动剂,EC50 值分别为 0.6±0.1 nM 和 6.2±1.2 nM。Treprostinil 是一种用于治疗肺动脉高压的血管扩张剂。 |
SJ-MX4211 | MK-7246 | MK-7246 是一种有效的选择性 CRTH2 拮抗剂,Ki 值为 2.5±0.5 nM。 | |
SJ-MX4267 | NTP42 | NTP42 是一种血栓素 (TXA2) 受体拮抗剂,拮抗用前列腺素受体 (TP) 激动剂 U46609 刺激细胞后 TP 介导的 [Ca2+] 流通,IC50 为 3.278 nM。NTP42 可用于肺动脉高压 (PAH) 的相关研究。 |