Treprostinil (LRX-15) 是一种新型和有效的 DP1 和 EP2 激动剂，EC50 值分别为 0.6±0.1 nM 和 6.2±1.2 nM。Treprostinil 是一种用于治疗肺动脉高压的血管扩张剂。
| Cas No. |
81846-19-7
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| 分子式 |
C23H34O5
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| 分子量 |
390.51
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Treprostinil (LRX-15) 是一种新型和有效的 DP1 和 EP2 激动剂，EC50 值分别为 0.6±0.1 nM 和 6.2±1.2 nM。Treprostinil 是一种用于治疗肺动脉高压的血管扩张剂。 |
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| 相关靶点 |
Prostaglandin Receptor
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein
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| 应用领域 |
免疫/炎症；内分泌；心血管
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Treprostinil 对 DP1、EP2 和腹腔注射；受体具有高亲和力 (Ki 分别为 4.4、3.6 和 32 nM)，对 EP1 和 EP4 受体亲和力低，对 EP3、FP 和 TP 亲和力更低受体。与曲前列素一样，IP、DP1 和 EP2 受体的激活均可导致人肺动脉的血管舒张 [1]。 Treprostinil 抑制培养的内皮集落形成细胞的活力。来自 Treprostinil 预处理的间充质干细胞的条件培养基刺激内皮集落形成细胞增殖 [2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Treprostinil 在提高小鼠和人类造血干细胞和祖细胞的细胞内 cAMP 水平方面最有效 [2]。 与安慰剂相比，Treprostinil 可保留正弦内皮细胞衬里并减少移植后早期的血小板沉积。安慰剂组肝组织血流显著受损，而 Treprostinil 维持与正常水平相似的血流 [3]。 Treprostinil 处理显著增加内皮集落形成细胞与间充质干细胞的血管形成能力植入裸鼠体内的 Matrigel 细胞。沉默间充质干细胞中的 VEGF-A 基因也会阻断 Treprostinil 的促血管生成作用 [4]。 与含氧量正常的小鼠相比，用 Treprostinil 处理可显著减少细胞的募集。Treprostinil 也可降低右心室收缩压并轻度减少血管重塑，但不能逆转右心室肥大 [5]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
125 mg/mL (320.09 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.5608 mL | 12.8038 mL | 25.6075 mL | |
| 5 mM | 0.5122 mL | 2.5608 mL | 5.1215 mL | |
| 10 mM | 0.2561 mL | 1.2804 mL | 2.5608 mL | |
| 50 mM | 0.0512 mL | 0.2561 mL | 0.5122 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
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