Omidenepag isopropyl 是选择性的，非前列腺素的 EP2 受体激动剂。Omidenepag isopropyl 在角膜穿透过程中转化为活性产品 Omidenepag，Omidenepag 是高度选择性的 EP2 受体激动剂。Omidenepag isopropyl 对 EP1，EP2 和 FP 受体有弱亲和力。Omidenepag isopropyl 可以降低眼内压 (IOP)，有潜力用于青光眼的研究。
| Cas No. |
1187451-19-9
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| 分子式 |
C26H28N6O4S
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| 分子量 |
520.60
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Omidenepag isopropyl 是选择性的，非前列腺素的 EP2 受体激动剂。Omidenepag isopropyl 在角膜穿透过程中转化为活性产品 Omidenepag，Omidenepag 是高度选择性的 EP2 受体激动剂。Omidenepag isopropyl 对 EP1，EP2 和 FP 受体有弱亲和力。Omidenepag isopropyl 可以降低眼内压 (IOP)，有潜力用于青光眼的研究。 |
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| 相关靶点 |
Prostaglandin Receptor
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein
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| 应用领域 |
心血管；免疫/炎症
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| IC50 & Target |
EP2 [1] |
| 体内研究 (In Vivo) |
在高眼压猴中发现异丙基奥米地那帕通过增加小梁流出设施和葡萄膜巩膜流出来降低眼压 [1]。 将 0.0001%、0.001% 或 0.01% 异丙基异丙酯、适利坦或赋形剂局部施用于眼压正常的猴子的一只眼睛。将给药后的 IOP 变化与第 1 天建立的给药前基线值进行比较。Omidenepag isopropyl 在眼压正常的猴子中也显示出显著且剂量依赖性的 IOP 降低作用，剂量为 0.0001%、0.001% 和 0.01%，平均最大在每个测试浓度下，IOP 分别降低 2.4 ± 0.6、7.6 ± 1.7 和 13.3 ± 1.2 mm Hg。在第 7 天的时间 0，0.001% 和 0.01% OMDI 的 IOP 显著降低。Omidenepag isopropyl 在眼中水解为 Omidenepag (OMD)，一种 EP2 受体激动剂，对眼压正常和高血压的动物具有显著的降眼压作用模型 [2]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
50 mg/mL (96.04 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9209 mL | 9.6043 mL | 19.2086 mL | |
| 5 mM | 0.3842 mL | 1.9209 mL | 3.8417 mL | |
| 10 mM | 0.1921 mL | 0.9604 mL | 1.9209 mL | |
| 50 mM | 0.0384 mL | 0.1921 mL | 0.3842 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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