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Prostaglandin Receptor激动剂

Prostaglandin Receptor激动剂

Prostaglandin Receptor激动剂相关产品(27)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX2144 Prostaglandin E1 (Alprostadil) 前列地尔

Prostaglandin E1 (Alprostadil) 是一种前列腺素受体配体,对小鼠 EP3EP4EP2IPEP1Ki 值分别为 1.1 nM、2.1 nM、10 nM、33 nM 和 36 nM。Prostaglandin E1 诱导血管舒张并抑制血小板聚集。Prostaglandin E1 可作为血管扩张剂用于外周血管疾病的研究。

SJ-MH0052 Latanoprost 拉坦前列素

Latanoprost (PHXA41) 是一种前列腺素 F2α 类似物,可用于青光眼研究。Latanoprost 能有效穿过角膜并被酯酶水解为拉坦前列素酸。 拉坦前列素酸是一种 F-前列腺素 (FP) 受体激动剂,可通过增加房水经葡萄膜的流出来有效降低眼压 (IOP)。

SJ-MH0063 Bimatoprost 比马前列素

Bimatoprost 是一种前列腺素类似物,通过调控巩膜和小梁流出来降低眼压。Bimatoprost 可用于开角型青光眼、高眼压和其他形式的青光眼的研究。Bimatoprost 的局部使用会引起脂肪萎缩造成睑沟加深。

SJ-MX2734 Travoprost 曲伏前列素

Travoprost (Fluprostenol isopropyl ester) 是一种异丙基酯前药,是一种高亲和力的,选择性的 FP 前列腺素全受体激动剂。Travoprost 有降眼压功效,有潜力应用于青光眼和眼高压。

SJ-MX3941 Cefminox sodium 头孢米诺钠

Cefminox sodium (MT-141) 是一种半合成头霉素,具有抗菌活性。Cefminox sodium 是一种广谱杀菌头孢菌素类抗生素。Cefminox sodium 还可作为前列环素受体 (IP) 和 PPARγ 的双重激动剂。Cefminox sodium 可上调 cAMP 的产生和 PTEN 的表达,并抑制 Akt/mTOR 信号传导。Cefminox sodium 还可预防大鼠模型中的肺动脉高压。

SJ-MX3465A Treprostinil 曲前列尼尔

Treprostinil (LRX-15) 是一种新型和有效的 DP1 EP2 激动剂,EC50 值分别为 0.6±0.1 nM 和 6.2±1.2 nM。Treprostinil 是一种用于治疗肺动脉高压的血管扩张剂。

SJ-MX3375 Selexipag

Selexipag (NS-304) 是一种口服有效的 前列环素 (PGI2) 受体激动剂。Selexipag (NS-304)是 MRE 269 的口服长效前药,MRE 269 是一种有效的高选择性 IP 受体激动剂 (Ki 值分别为 20 nM 和 260 nM,用于抑制 [3H]iloprost 与人 IP 受体的结合)。能够改善血管内皮功能障碍,肺动脉壁肥厚,右心室肥厚。此外,Selexipag (NS 304) 可以提高右心室收缩压,并改善单缬氨酸 (MCT) 诱导的肺动脉高压大鼠模型的存活率。

SJ-MX2702 Dinoprost tromethamine salt 地诺前列素氨丁三醇

Dinoprost tromethamine salt (Prostaglandin F2α tromethamine salt) 是一种口服有效的前列腺素 F (PGF) 受体 (FP receptor) 激动剂。Dinoprost tromethamine salt 是在子宫内膜腔上皮和黄体 (CL) 中局部产生的溶酶激素。Dinoprost tromethamine salt 在分娩过程中起关键作用。

SJ-MN0747 MRE-269

MRE-269 是 selexipag 的活性代谢产物,是一种新型、强效的长效和选择性 IP 受体激动剂。MRE-269 对人类 IP 受体具有较高的结合亲和力,比其他人类前列腺素受体高 130 倍。

SJ-MX3465 Treprostinil sodium 曲前列尼尔钠

Treprostinil (UT-15) sodium 是高效的 DP1EP2 激动剂,其 EC50 值分别为 0.6±0.1 和 6.2±1.2 nM。

SJ-MX6220 Tafluprost acid

Tafluprost acid (AFP-172) 是 Tafluprost 的一种活性代谢形式,是一种选择性前列腺素 FP 受体 (prostanoid FP receptor) 激动剂。Tafluprost acid 对人前列腺素 FP 受体具有高亲和力,其 Ki EC50 值分别为 0.4 nM 和 0.53 nM。Tafluprost acid 对前列腺素 EP3 受体 ( prostanoid EP3 receptor IC50 = 67 nM) 的结合亲和性比前列腺素 FP 受体弱 126 倍。Tafluprost acid 可用于青光眼的研究。

SJ-MX7856 Omidenepag isopropyl

Omidenepag isopropyl 是选择性的,非前列腺素的 EP2 受体激动剂。Omidenepag isopropyl 在角膜穿透过程中转化为活性产品 Omidenepag,Omidenepag 是高度选择性的 EP2 受体激动剂。Omidenepag isopropyl 对 EP1,EP2 和 FP 受体有弱亲和力。Omidenepag isopropyl 可以降低眼内压 (IOP),有潜力用于青光眼的研究。

SJ-MX3465B Treprostinil diethanolamine 曲前列尼尔二乙醇胺

Treprostinil diethanolamine (UT-15C) 是一种有效的 EP2DP1 IP 激动剂,对 EP2、DP1、IP、EP1、EP4、EP3 和 FP Ki 值分别为 3.6、4.4、32.1、212、826、2505 和 4680 nM。Treprostinil diethanolamine 增加 cAMP 的上调,从而维持血管系统内的动态平衡。Treprostinil diethanolamine 可导致人肺动脉的血管扩张。

SJ-MX2702A Dinoprost 地诺前列素

Dinoprost (Prostaglandin F2α) 是一种口服有效的前列腺素 F (PGF) 受体 (FP receptor) 激动剂。Dinoprost 是在子宫内膜腔上皮和黄体 (CL) 中局部产生的溶酶激素。Dinoprost 在分娩过程中起关键作用。

SJ-MX5628 U-46619

U-46619 (9,11-Methanoepoxy PGH2) 是一种稳定的 Thromboxane A2 (TXA2) 的类似物,可作为有效的 TXA2 (TP) 激动剂。 U-46619 也是一种 RhoA 激动剂。 U-46619 通过 TXA2 受体激活来刺激 RhoA 的激活。

SJ-MH0058 Iloprost 伊洛前列素 Iloprost 是一种前列环素 PGI2 类似物,参与胚胎发育和炎症改善,抑制肿瘤转移。Iloprost 可用于外周血管疾病的研究。
SJ-MX5193 Cloprostenol sodium salt 氯前列烯醇纳 Cloprostenol sodium salt (ICI 80996 sodium salt) 是一种合成的、有效的前列腺素类似物,具有黄体溶解性,为 PGF2α receptor 的激动剂。
SJ-MX6649 Ralinepag Ralinepag 是一种有效的,可口服的,非前列腺素类 prostacyclin (IP) receptor 激动剂,对人和大鼠的 IP 受体的 EC50 值分别为 8.5 nM 和 530 nM,对人 DP1 受体的 EC50 值为 850 nM。
SJ-MX5510 Taprenepag Taprenepag (CP-544326) 是一种有效的选择性前列腺素 EP(2) 激动剂,对人和大鼠 EP2 的 IC50 分别为 10 和 15 nM。 Taprenepag 对 EP2 的选择性高于其他EP受体 (对于 EP1,EP3 和 EP4 的 IC50>3200 nM) 以及一组37 种 G 蛋白偶联受体。
SJ-MX3571 Evatanepag Evatanepag 是一种新型、有效和选择性的 EP2 受体激动剂前列腺素E2 (PGE2)。Evatanepag 诱导局部骨形成的 EC50 为 0.3 nM。Evatanepag 在大鼠骨折愈合模型中显示出局部单剂量给药的骨折愈合能力。Evatanepag 在体外对 EP2 具有良好的靶向性,并对其他多种靶点具有选择性。