MRE-269 是 selexipag 的活性代谢产物，是一种新型、强效的长效和选择性 IP 受体激动剂。MRE-269 对人类 IP 受体具有较高的结合亲和力，比其他人类前列腺素受体高 130 倍。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 420.00 | |
| 10 mg | ¥ 700.00 | |
| 25 mg | ¥ 1300.00 | |
| 50 mg | ¥ 2100.00 | |
| 100 mg | ¥ 3580.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 460.00 |
| Cas No. |
475085-57-5
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C25H29N3O3
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| 分子量 |
419.52
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
MRE-269 是 selexipag 的活性代谢产物，是一种新型、强效的长效和选择性 IP 受体激动剂。MRE-269 对人类 IP 受体具有较高的结合亲和力，比其他人类前列腺素受体高 130 倍。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Prostaglandin Receptor
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein
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| 产品类别 |
天然产物
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| 应用领域 |
心血管；内分泌
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| IC50 & Target |
Ki: 20 nM (Human IP receptor) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
MRE-269 能够诱导大鼠肺叶外动脉 (EPA) 的内皮非依赖性血管舒张。MRE-269 或其他 IP 受体激动剂 (包括依前列醇、伊洛前列素、曲前列尼和贝前列素) 均可增加 hPASMC 中的 cAMP 水平 [2]。 MRE-269 能够诱导 LPA(+)、LPA(-) 和 SPA(-) 的浓度依赖性血管舒张 [3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
MRE-269 对大鼠小肺叶内肺动脉 (SIPA) 和 EPA 的血管舒张作用相同，而其他 IP 受体激动剂在 SIPA 中诱导的血管舒张比在 EPA 中诱导的血管舒张更少 [2]。 MRE-269 对大鼠小肺动脉有明显的舒张作用，但其作用仅在 10 μM 以上的高浓度下才显著 (pEC50，4.98±0.22)。相比之下，在大鼠小肺静脉中，MRE-269 仅在 10 和 100 μM 下才有显著的舒张作用 [4]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
84 mg/mL (200.22 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.3837 mL | 11.9184 mL | 23.8368 mL | |
| 5 mM | 0.4767 mL | 2.3837 mL | 4.7674 mL | |
| 10 mM | 0.2384 mL | 1.1918 mL | 2.3837 mL | |
| 50 mM | 0.0477 mL | 0.2384 mL | 0.4767 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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