Selexipag (NS-304) 是一种口服有效的 前列环素 (PGI2) 受体激动剂。Selexipag (NS-304)是 MRE 269 的口服长效前药，MRE 269 是一种有效的高选择性 IP 受体激动剂 (Ki 值分别为 20 nM 和 260 nM，用于抑制 [3H]iloprost 与人 IP 受体的结合)。能够改善血管内皮功能障碍，肺动脉壁肥厚，右心室肥厚。此外，Selexipag (NS 304) 可以提高右心室收缩压，并改善单缬氨酸 (MCT) 诱导的肺动脉高压大鼠模型的存活率。
| Cas No. |
475086-01-2
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| 分子式 |
C26H32N4O4S
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| 分子量 |
496.62
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Selexipag (NS-304) 是一种口服有效的 前列环素 (PGI2) 受体激动剂。Selexipag (NS-304)是 MRE 269 的口服长效前药，MRE 269 是一种有效的高选择性 IP 受体激动剂 (Ki 值分别为 20 nM 和 260 nM，用于抑制 [3H]iloprost 与人 IP 受体的结合)。能够改善血管内皮功能障碍，肺动脉壁肥厚，右心室肥厚。此外，Selexipag (NS 304) 可以提高右心室收缩压，并改善单缬氨酸 (MCT) 诱导的肺动脉高压大鼠模型的存活率。 |
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| 相关靶点 |
Prostaglandin Receptor
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein
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| 应用领域 |
心血管；内分泌
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| IC50 & Target |
Ki: 260 nM (hIP) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Selexipag (NS-304) 是一种口服的长效 IP 受体激动剂前药，其活性形式 MRE-269 对 IP 受体具有高度选择性。Selexipag (NS-304) 以浓度依赖的方式抑制 [3H]Iloprost 与人和大鼠 IP 受体的结合。人 IP 受体 Ki 值为 260 nM，大鼠 IP 受体 Ki 值为 2100 nM。Selexipag (NS-304) 处理后，细胞内 cAMP 水平呈浓度依赖性升高，EC50 为 177 nM。Selexipag (NS-304) 对人类和猴子的血小板聚集也有抑制作用，IC50 值分别为 5.5 和 3.4 μM，但对狗无抑制作用 (IC50 >100 μM) [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
口服 Selexipag (NS-304) 后，MRE-269 在大鼠体内的 Cmax 为 1.1 μg/mL，在狗体内的 Cmax 为 9.0 μg/mL。Selexipag (NS-304) 以 1 或 3 mg/kg 的剂量增加麻醉大鼠的 FSBF，并以剂量依赖性方式在经十二指肠给药后持续 4 小时以上。特别是，3 mg/kg 的 Selexipag (NS-304) 使 FSBF 持续增加，给药后 1 小时 FSBF 最大增加 93% [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
99 mg/mL (199.35 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.0136 mL | 10.0681 mL | 20.1361 mL | |
| 5 mM | 0.4027 mL | 2.0136 mL | 4.0272 mL | |
| 10 mM | 0.2014 mL | 1.0068 mL | 2.0136 mL | |
| 50 mM | 0.0403 mL | 0.2014 mL | 0.4027 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
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COA
